Glavni
Napajanje

Zaviralci 5-alfa-reduktaze - seznam zdravil, neželeni učinki

Človeški encim, ki sodeluje pri nastajanju steroidov iz holesterola, je 5-alfa-reduktaza. Glavna funkcija encima je pretvorba testosterona moškega spolnega hormona v dihidrotestosteron, ki je najmočnejši androgen; sodelovanje pri tvorbi allopregnanolona (metabolitni progesteron) in tetrahidro-droksi kortikosterona.

Ker je 5-alfa reduktaze - encima, ki se nahaja v jedru moških stromalnih celic prostate, da je katalizator z testosterona pretvorbo v dihidrotestosteron (DHT). To dihidrotestosteron preko komunikacije z jedrsko androgen receptor, ki se nahaja v stromalnih celic prostate s, kar povzroči rast in distribucijo celic.

Človeško telo vsebuje dve vrsti 5-alfa-reduktaze:

  • Vsebuje v foliklu za lase, kot tudi v dermisu - kožni. Ta vrsta ureja razvoj aken in je vzrok za izpadanje las.
  • Genital, ki se zbere v prostato žlez človeka in deluje kot regulator spolnih funkcij.

Uporaba zaviralcev 5-alfa-reduktaze

V medicini se inhibitorji zelo pogosto uporabljajo za preprečevanje plešavosti moških. Zahvaljujoč blokatorjem je ustvarjena vrsta pregrade, ki omejuje dihidrotestosteron in omogoča rast las. To je posledica zmanjšanja občutljivosti androgenega receptorja v lasnem mešičku na DHT.

Vendar pa je najpogostejše področje uporabe zdravljenje adenoma prostate pri moških. Zaradi sposobnosti zmanjšanja učinka androgenov na prostato zaviralci upočasnjujejo njegovo rast in s pravočasnim zdravljenjem lahko zmanjšajo velikost, kar vodi do znatnega zdravljenja simptomov.

Učinkovitost zdravila ni opažena v vseh primerih (samo z zvišanjem prostate v velikosti) in ob odpovedi se vsi simptomi vrnejo. Pri uporabi zaviralcev je opazno zmanjšanje indeksa AAU (vprašalnik za simptome Ameriškega združenja urologije) s tremi točkami. Poleg tega pripomorejo k zmanjšanju razvoja zapletov, na primer recesije urina, in tudi zmanjšuje potrebo po operativnem postopku.

Zelo pomembno je vedeti, da uporaba zaviralcev zmanjšuje koncentracijo PSA, ki ima odločilno vlogo pri odkrivanju raka prostate tudi v zgodnjih fazah bolezni. Zato je pomembno razumeti, da je najbolje opraviti test PSA, preden vzamemo droge; če se po šestih mesecih zdravljenja z zaviralci ne zmanjša PSA za vsaj 50% - je treba ponovno začeti diagnozo raka na prostati; koncentracija PSA nad 2 ng / ml je lahko znak razvoja onkologije.

Priprave

V tem trenutku obstajata dva zaviralca 5-alfa-reduktaze - dutasterid in finasterid.

Dutasterid je selektivni zaviralec, ki se uporablja pri zdravljenju benigne hiperplazije prostate. Priporočljivo je, da zdravilo uporabljate skupaj z zaviralci CYP3A4, ker pomagajo povečati zaviralec v človeški krvi.

Z izjemno previdnostjo je treba ženske in otroke zdraviti z poškodovanimi kapsulami, ker lahko zdravilo absorbira skozi dermis.

Finasteride - zdravilo, ki pomaga zmanjšati 5-alfa-dihidrotestosteron ne samo v krvi, ampak tudi v tkivih prostate 24 ur po sprejemu. Pomaga pri zaviranju stimulacije testosterona, ki lahko povzroči razvoj tumorja.

Eksperimentalno se uporablja za zdravljenje raka prostate in po statističnih podatkih je 25% bolj učinkovito kot placebo.

Zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje benigne hiperplazije prostate:

Vsebuje zdravilno učinkovino dutasterid:

Vsebuje zdravilno učinkovino finasterid:

Značilnosti zdravljenja z inhibitorji 5-alfa-reduktaze pri adenoma prostate

S pomočjo blokatorjev je mogoče zmanjšati velikost dovolj velikega adenoma za 20%. Pri dolgotrajni uporabi zdravil se lahko pojavi izrazita odpustitev in postopek uriniranja se lahko v celoti obnovi.

Toda kljub temu, da so zdravila učinkovita, da bi najbolje izkoristili kompleksno zdravljenje, kar prispeva ne samo k razvoju vztrajnega remisija, ampak tudi vrača zdravje in zaupanje moškega. Uporaba mamil je strogo prepovedana za moške, ki bodo imeli otroka, ker lahko povzroči nastanek malformacij ploda.

Neželeni učinki

V večini primerov zaviralci 5-alfa-reduktaze dobro absorbirajo telo in redko povzročajo neželene učinke. Glavni šok se pojavi v prvem letu sprejema, ko telo še ni seznanjeno z zdravilom.

Lahko se razvije preobčutljivost in angioedem, kar velja za znak odziva na imunski sistem telesa. Lahko se pojavi močna palpitacija, pa tudi zvišanje ravni aktivnosti jetrnih transaminaz. Pokrovi kože so lahko pokriti z majhnim izpuščaj, koprivnico ali srbenjem kože.

Najpogosteje prizadeti spolni sistem, saj so kot neželeni učinki: kršitev ejakulacije, pojav bolečine v mlečnih žlezah, bolečina v modih nogah, nastop moške neplodnosti ali zmanjšanje kakovosti sperme.

Zaviralci alfa in zaviralci 5-alfa-reduktaze za zdravljenje prostate adenoma

Adenoma prostate je benigna neoplazma, ki jo je bilo treba zdraviti izključno kirurško. Zdaj zdravniki uporabljajo veliko zdravil, ki pomagajo ustaviti rast izobraževanja in obnoviti normalno funkcijo prostate. Med vsemi aktivnimi sestavinami, zaviralci alfa in inhibitorji 5-alfa-reduktaze.

Načelo blokatorjev alfa

Učinek zaviralcev alfa je usmerjen v gladke mišice medeničnih organov. Sprostijo mišično steno vratu mehurja in gladka mišična vlakna prostate. Ta ukrep prispeva k povečanju odtekanja urina iz mehurja, kar preprečuje nastanek stagnantnih pojavov.

Uporaba zaviralcev alfa lahko odpravi neprijetne simptome, povezane s težavami urinarne funkcije.

Dejansko je ta skupina zdravil le simptomatsko zdravljena.

Potek zdravljenja je dovolj dolg, zato lahko pacienti oblikujejo napačno mnenje o pomanjkanju terapevtskega učinka.

Uporaba zaviralcev alfa

Ko aktivna snov sprosti steno mehurja, se izliv urina izboljša. To je pomaga pri preprečevanju stalnih pojavov, preprečuje krvavitev cirkulacije v prostati. Zaradi tega se rast tumorja upočasni, funkcija prostate pa se obnovi.

Kontraindikacije za uporabo

Neželeni učinki

Med najpogostejšimi neželenimi učinki so naslednji:

  • omotica;
  • migrene;
  • coryza;
  • draženje požiralnika in želodca;
  • zmanjšanje učinkovitosti.

Bodite pozorni! Neodvisno za začetek zdravljenja, brez predhodnega pregleda z zdravnikom, je nevarno za zdravje in življenje!

Najbolj priljubljena zdravila

Obstajata dve skupini zaviralcev alfa, ki se uporabljajo za zdravljenje adenoma prostate: selektivni in neselektivni.

Selektivne droge

Prispevajte k učinkovitejšemu odtoku urina zaradi njihovega učinka le na mehur. Njihova uporaba vam omogoča, da se znebite uretroprostatičnega refluksa urina, kar se pogosto pojavi pri adenoma prostate. Priljubljena priljubljena zdravila vključujejo:

Neselektivna zdravila

Ne vplivam samo na mehur, temveč tudi na centralni živčni sistem kot celoto. Zato je lahko izrazitejša neželena učinka njihove uporabe bolj izrazita. Oni uravnava presnovo in oskrbo s krvjo v prostati, zato se njihova učinkovitost šteje za višjo.

Najbolj priljubljeni izdelki te skupine vključujejo naslednje:

Zdravila, ki temeljijo na zaviralcih alfa, kažejo visoko učinkovitost v začetnih fazah tumorja.

Pomembno! Izbor zdravilnega pripravka opravi samo zdravnik, ki se je udeležil.

Načelo delovanja zaviralcev 5-alfa-reduktaze

Zdravila iz te skupine vplivajo na sam tumor, kar zavira (ustavi) njeno rast. Aktivna snov posega v sintezo dihidrotestosterona, ki spodbuja rast neoplazme.

Slika 2: Ta sredstva se vzamejo za daljše obdobje (do 6 mesecev), učinek uporabe pa se lahko pojavi le nekaj tednov po začetku zdravljenja. Vir: flickr (Kirill Gritsenko).

Neželeni učinki

Najpogostejši neželeni učinki so:

  • zmanjšana spolna želja;
  • poslabšanje erekcije;
  • zmanjšanje količine semenske tekočine.

Pojavnost neželenih učinkov je precej šibka in hitro poteka s koncem zdravljenja.

Kontraindikacije

Zaužitje zdravil, ki vsebujejo zaviralce 5-alfa-reduktaze, imajo številne njegove kontraindikacije:

  • pooperativne brazgotine;
  • vnetni procesi v fazi poslabšanja;
  • maligni tumorji prostate;
  • hudo ledvično odpoved.

Bodite pozorni! Kljub nižji stopnji terapevtskega učinka med zdravljenjem inhibitorji 5-alfa-reduktaze preprečujejo kirurško poseganje in ne le razbremenijo simptomov.

Priljubljeni zaviralci 5-alfa-reduktaze

Inhibitorji 5-alfa-reduktaze so sintetični in rastlinski. Sintetične droge redko povzročajo posamezno nestrpnost in kažejo višjo učinkovitost. Toda zeliščni pripravki ustvarjajo manj stresa na organe izločevalnega sistema in na jetrih. Izbor vrste zdravil opravi zdravnik, ki se je udeležil, na podlagi pregleda bolnika.

Med najbolj priljubljenimi pripravki na osnovi inhibitorjev 5-alfa-reduktaze je mogoče razlikovati med naslednjimi:

  • Finasteride;
  • Tadenan;
  • Trianol;
  • Mepartarticin;
  • Levorin;
  • Roveron;
  • Paraprostin;
  • Balomethane;
  • Avodart;
  • Proscar.

Pomembno! Največjo učinkovitost kažejo kombinirana zdravila, ki združujejo terapevtski učinek zaviralcev alfa in inhibitorjev 5-alfa-reduktaze. Takšna zdravila delujejo hitreje in njihova uporaba daje manj neželenih učinkov. Zdravnik, ki se zdravi, določi potrebo po uporabi kombiniranega sredstva.

5 Zaviralci alfa-reduktaze za moške

Domov> Endokrinologija> Zaviralci 5-alfa reduktaze - seznam zdravil, neželeni učinki

Zaviralci 5-alfa-reduktaze - seznam zdravil, neželeni učinki

Človeški encim, ki sodeluje pri nastajanju steroidov iz holesterola, je 5-alfa-reduktaza. Glavna funkcija encima je pretvorba testosterona moškega spola hormona v dihidrotestosteron. ki je najmočnejši androgen; sodelovanje pri tvorbi allopregnanolona (metabolitni progesteron) in tetrahidro-droksi kortikosterona.

Ker je 5-alfa reduktaze - encima, ki se nahaja v jedru moških stromalnih celic prostate, da je katalizator z testosterona pretvorbo v dihidrotestosteron (DHT). To dihidrotestosteron preko komunikacije z jedrsko androgen receptor, ki se nahaja v stromalnih celic prostate s, kar povzroči rast in distribucijo celic.

Človeško telo vsebuje dve vrsti 5-alfa-reduktaze:

  • Vsebuje v foliklu za lase, kot tudi v dermisu - kožni. Ta vrsta ureja razvoj aken in je vzrok za izpadanje las.
  • Genital, ki se zbere v prostato žlez človeka in deluje kot regulator spolnih funkcij.

Uporaba zaviralcev 5-alfa-reduktaze

V medicini se inhibitorji zelo pogosto uporabljajo za preprečevanje plešavosti moških. Zahvaljujoč blokatorjem je ustvarjena vrsta pregrade, ki omejuje dihidrotestosteron in omogoča rast las. To je posledica zmanjšanja občutljivosti androgenega receptorja v lasnem mešičku na DHT.

Vendar pa je najpogostejše področje uporabe zdravljenje adenoma prostate pri moških. Zaradi sposobnosti zmanjšanja učinka androgenov na prostato zaviralci upočasnjujejo njegovo rast in s pravočasnim zdravljenjem lahko zmanjšajo velikost, kar vodi do znatnega zdravljenja simptomov.

Učinkovitost zdravila ni opažena v vseh primerih (samo z zvišanjem prostate v velikosti) in ob odpovedi se vsi simptomi vrnejo. Pri uporabi zaviralcev je opazno zmanjšanje indeksa AAU (vprašalnik za simptome Ameriškega združenja urologije) s tremi točkami. Poleg tega pripomorejo k zmanjšanju razvoja zapletov, na primer recesije urina, in tudi zmanjšuje potrebo po operativnem postopku.

Pozitivni rezultati pri bolnikih opažamo po 6 do 12 mesecih, ko jemljete inhibitorno zdravilo.

Zelo pomembno je vedeti, da uporaba zaviralcev zmanjšuje koncentracijo PSA, ki ima odločilno vlogo pri odkrivanju raka prostate tudi v zgodnjih fazah bolezni. Zato je pomembno razumeti, da je najbolje opraviti test PSA, preden vzamemo droge; če se po šestih mesecih zdravljenja z zaviralci ne zmanjša PSA za vsaj 50% - je treba ponovno začeti diagnozo raka na prostati; koncentracija PSA nad 2 ng / ml je lahko znak razvoja onkologije.

V tem trenutku obstajata dva zaviralca 5-alfa-reduktaze - dutasterid in finasterid.

Dutasterid je selektivni zaviralec, ki se uporablja pri zdravljenju benigne hiperplazije prostate. Priporočljivo je, da zdravilo uporabljate skupaj z zaviralci CYP3A4, ker pomagajo povečati zaviralec v človeški krvi.

Z izjemno previdnostjo je treba ženske in otroke zdraviti z poškodovanimi kapsulami, ker lahko zdravilo absorbira skozi dermis.

Finasteride - zdravilo, ki pomaga zmanjšati 5-alfa-dihidrotestosteron ne samo v krvi, ampak tudi v tkivih prostate 24 ur po sprejemu. Pomaga pri zaviranju stimulacije testosterona, ki lahko povzroči razvoj tumorja.

Eksperimentalno se uporablja za zdravljenje raka prostate in po statističnih podatkih je 25% bolj učinkovito kot placebo.

Zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje benigne hiperplazije prostate:

Vsebuje zdravilno učinkovino dutasterid:

Vsebuje zdravilno učinkovino finasterid:

Značilnosti zdravljenja z inhibitorji 5-alfa-reduktaze pri adenoma prostate

S pomočjo blokatorjev je mogoče zmanjšati velikost dovolj velikega adenoma za 20%. Pri dolgotrajni uporabi zdravil se lahko pojavi izrazita odpustitev in postopek uriniranja se lahko v celoti obnovi.

Toda kljub temu, da so zdravila učinkovita, da bi najbolje izkoristili kompleksno zdravljenje, kar prispeva ne samo k razvoju vztrajnega remisija, ampak tudi vrača zdravje in zaupanje moškega. Uporaba mamil je strogo prepovedana za moške, ki bodo imeli otroka, ker lahko povzroči nastanek malformacij ploda.

Neželeni učinki

V večini primerov zaviralci 5-alfa-reduktaze dobro absorbirajo telo in redko povzročajo neželene učinke. Glavni šok se pojavi v prvem letu sprejema, ko telo še ni seznanjeno z zdravilom.

Najpogostejši neželeni učinek je kršitev moči, zmanjšanje libida in pojav depresije.

Lahko se razvije preobčutljivost in angioedem, kar velja za znak odziva na imunski sistem telesa. Lahko se pojavi močna palpitacija, pa tudi zvišanje ravni aktivnosti jetrnih transaminaz. Pokrovi kože so lahko pokriti z majhnim izpuščaj, koprivnico ali srbenjem kože.

Najpogostejši spolni sistem, ker so neželeni učinki: kršitev ejakulacije. pojav bolečih občutkov v mlečnih žlezah, bolečine v modih, pojava moške neplodnosti ali upad kakovosti sperme.

Kaj je 5-alfa reduktaza? Priprave - encimski inhibitorji

24. februar 2017

Vsi procesi v telesu se pojavljajo s sodelovanjem biološko aktivnih snovi, zlasti encimov. V to skupino spada beljakovinska snov 5-alfa-reduktaze. Na žalost v nekaterih primerih pride do napake v sintezi aktivnih snovi, kar vodi v motnje v delovanju celotnega organizma. Kakšen je torej ta encim in v katerih primerih zdravniki uporabljajo inhibitorje 5-alfa reduktaze? Kakšne so možne posledice zdravljenja? Ali obstajajo kakršne koli kontraindikacije? Mnogi bralci so zainteresirani za odgovore na ta vprašanja.

5-alfa reduktaza: kaj je to?

Za začetek je potrebno razumeti osnovne funkcije snovi. 5-alfa-reduktaza je beljakovinska spojina, katere encim sodeluje pri procesih steroidogeneze. Ta snov spodbuja pretvorbo testosterona (moškega spolnega hormona) v dihidrotestosteron, kar je bolj intenzivno. Poleg tega encim spodbuja tvorbo allopregnanolona in nekaterih drugih nevrosteroidov.

5-alfa-reduktaza se proizvaja predvsem v organih reprodukcijskega sistema, zlasti v tkivih prostate in semenskih veziklov. Majhna količina encima se tvori tudi v kožnih celicah, foliklu las in nekaterih delih živčnega sistema.

Zakaj potrebujemo zaviralce?

Zaviralci 5-alfa-reduktaze so zdravila, ki blokirajo proizvodnjo tega encima in vplivajo na količino moških spolnih hormonov v telesu. Danes se ta zdravila pogosto uporabljajo. Na primer, jih pogosto predpisujejo bolnikom, ki trpijo zaradi aken. Priprave te skupine pomagajo preprečevati alopecijo (plešavost).

Obstaja veliko področij uporabe zdravil, ki zavirajo nastajanje encima, kot je 5-alfa-reduktaza. Zaviralci DGT (dihidrotestosteron) se uporabljajo za zdravljenje hipertrofije prostate. Ustrezna zdravila pomagajo zmanjšati količino prostate pri vnetju.

Učinkovitost terapije potrjujejo številne znanstvene študije, ki se izvajajo v laboratorijih s svetovnim slovesom.

Zaviralci 5-alfa-Reducaze: sintetični pripravki

Doslej se v proizvodnji zdravil te skupine uporabljajo dve glavni aktivni sestavini:

1. Dutasterid je selektivni zaviralec in se pogosto uporablja za zdravljenje benigne hiperplazije prostate. Najbolj priljubljen je Avodart.

2. Finasterid - sintetična snov, ki povzroči zmanjšanje ravni encimov, ne le v krvi, ampak tudi neposredno v tkivih prostate. Učinek traja približno 24 ur. Včasih se celo uporablja pri zdravljenju raka prostate, čeprav njena 100-odstotna učinkovitost ni dokazana. Izbira preparatov, v katerih je prisoten finasterid, je veliko večja: Alfinal, Urofin, Finast, Proscar, Zerlon, Penester in drugi.

Zdravila rastlinskega izvora

Seveda lahko sintetična zdravila zagotovijo bolj izrazit učinek. Ampak pogosto uporabljajo zdravila na podlagi rastlin - vplivajo na telo mehkejši in skoraj neškodljivi. Mimogrede, takšna zdravila se ne uporabljajo samo za bolezni prostate. Pomagajo pri boju proti alopeciji (vključno z žensko alopecijo) in aknamih.

Za zdravljenje hiperplastičnih procesov v prostati se pogosto uporabljajo plodovi palčke, ki so bogati z fitosteroli in maščobnimi kislinami. Isoflavoni so še ena skupina snovi, ki imajo antiandrogenske lastnosti. Mimogrede, imajo podobne lastnosti in koprive dvojno. Trava rastline se pogosto uporabljajo za krepitev las.

Ali obstajajo neželeni učinki?

Potrebno je previdno jemati zaviralce - pripravke 5-alfa-reduktaze, še posebej ko gre za sintetične droge. Dejstvo je, da ta zdravila delujejo neposredno na pacientovem hormonskem ozadju.

Pri dolgotrajnem sprejemu številni bolniki opažajo spremembe v spolni dejavnosti. Zlasti je prišlo do kršitve moči in zmanjšanja spolne želje. Spolne stike pogosto spremljajo težave: dolgotrajna erekcija, kratek spolni odnos itd. Neželeni učinki vključujejo zmanjšanje količine ejakulata. Zaradi zmanjšanja števila nevrosteroidov bolniki razvijejo depresijo, čeprav je ta neželeni učinek zelo redek.

Terapijo je treba izvajati pod nadzorom zdravnika. Če govorimo o pripravkih rastlinskega izvora, se telo hitro navadimo, zato se učinek zdravila postopno zmanjša na minimum. Po drugi strani so fitoprepakacije relativno varne za zdravje.

Kontraindikacije za uporabo zaviralcev

V vseh primerih ne morete jemati zdravil, ki zavirajo delovanje encima, imenovane "5-alfa-reduktaza". Ta zdravila niso predpisana bolnikom v prisotnosti akutnih vnetnih bolezni, vključno s prostatitisom.

Pred izdelavo sheme zdravljenja je treba opraviti popolno diagnozo organizma. Če sumite, da je sumljiva onkologija sumljiva, se izvede biopsija prostate. Prisotnost malignih novotvorb je kontraindikacija za uporabo zdravila. Tudi zdravilo ni predpisano bolnikom v obdobju po operaciji in ob odsotnosti ledvične odpovedi.

11 čudnih znakov, ki kažejo, da ste dobro v postelji. Želite tudi verjeti, da dajete romantičnemu partnerju užitek v postelji? Vsaj ne želite, da se rdečilo in zvijemo.

15 simptomov raka, ki jih ženske najpogosteje ignorirajo. Mnogi znaki raka so podobni tistim pri drugih boleznih ali pogojih, zato jih pogosto ignorirajo. Bodite pozorni na svoje telo. Če opazite.

9 znanih žensk, ki so se zaljubile v ženske. Izraz, ki ne zanima nasprotni spol, ni nekaj nenavadnega. Če priznate, komaj lahko presenečete ali šokate.

20 fotografij mačk, izdelanih ob pravem času Mačke so neverjetna bitja, o tem pa morda vsi vedo. In so neverjetno fotogenične in vedno vedo, kako biti v pravem trenutku v pravilih.

Nepogrešljive napake v filmih, ki jih verjetno nikoli nisi opazil. Verjetno je malo ljudi, ki ne bi želeli gledati filmov. Toda tudi v najboljšem filmu so napake, ki jih opazovalec vidi.

Nikoli ne storite v cerkvi! Če niste prepričani, ali se v cerkvi obnašate pravilno ali ne, potem verjetno storite vse narobe. Tu je seznam groznih.

Zaviralci 5-alfa-reduktaze za zdravljenje adenoma prostate

Inhibitorji 5-alfa-reduktaze zmanjšajo učinek na nekatere prostate moških hormonov (androgenov). To upočasni rast prostate in lahko vodi do zmanjšanja prostate, kar lahko zmanjša simptome adenoma prostate.

Toda ker velikost prostate ni vedno povezana s stopnjo simptomov, ta zdravila v nobenem primeru niso učinkovita.

Ko prenehate jemati zdravilo, se simptomi pojavijo znova.

V katerih primerih se uporabljajo ta zdravila?

Zaviralci 5-alfa-reduktaze niso priporočljivi pri bolnikih s simptomi atenoma prostate brez opaznega povečanja prostate. Zdravila se dajejo bolnikom z zmernimi simptomi, ki so zaskrbljujoči.

Kako dobro pomagajo droge?

Pri večini aplikacij, inhibitorji indeksa 5-alfa-reduktaze zmanjšuje simptome ameriške Urološki Association (AUA) 3 točke. To zmanjšanje daje občutek znatnega zmanjšanja simptomov. Inhibitorji 5-alfa-reduktaze zmanjša tudi tveganje za zaplete, kot je nezmožnost uriniranja (recesija urin) in zmanjšuje verjetnost potrebe po operativnem posegu.

Znatno izboljšanje simptomov se pojavi po 6-12 mesecih.

V študijah iz preteklih let je bilo opozorjeno, da je dutasterid učinkovit tudi pri zmanjševanju simptomov adenoma prostate, kot je finasterid. Toda primerjalne študije učinkovitosti dutasterida in finasterida niso bile izvedene.

Uporaba kombinacije zaviralcev alfa z zaviralci 5-alfa-reduktaze daje večji učinek kot njihova enkratna uporaba.

Zaviralci 5-alfa-reduktaze so se izkazali za varno in dobro prenašano zdravilo. Neželeni učinki, ki se lahko pojavijo v prvem letu uporabe, vključujejo:

Zmanjšana spolnost.

Disfunkcija ejakulacije (npr. Ejakulacija manj semena).

Težave s erekcijo.

Oteklina ali širjenje mlečnih žlez.

V eni veliki študiji je navedeno, da je po 1 letu zdravljenja z finasterida, raven stranskih učinkov, kot so zmanjšan libido, erektilna težava je podobna nivoju zaradi zdravljenja z istim študiji je navedeno, da je bilo tveganje ejakulacijo pri finasterida višja.

Za popoln seznam neželenih učinkov glejte povezavo zdravila.

Kaj naj razmislim?

Inhibitorjev 5a-reduktaze zmanjšanje velikosti prostate, vendar ker je velikost prostate ni vedno povezana s stopnjo simptomov, ta zdravila niso učinkovita v vseh primerih. Ko prenehate jemati zdravilo, se simptomi pojavijo znova.

Inhibitorji 5-alfa-reduktaze zmanjšajo raven prostate specifičnega antigena (PSA). Ker se raven PSA uporablja za odkrivanje raka na prostati, mora bolnik, ki jemlje 5-alfa reduktazo, upoštevati naslednje:

Večina strokovnjakov priporoča, da pred začetkom jemanja zaviralcev 5-alfa-reduktaze bolnike pregledajo zaradi raka prostate (z uporabo testa PSA in digitalnega rektalnega pregleda).

V prihodnosti, če se po 6 mesecih vnosa PSA ne zmanjša za približno 50%, je treba nadaljevati s pregledom raka na prostati.

Raven PSA nad 2 ng / ml (nanogrami na mililiter) med jemanjem zaviralcev 5-alfa reduktaze lahko kaže na potrebo po nadaljnjem pregledu raka prostate.

Zaviralci 5-alfa-reduktaze so lahko manj učinkoviti pri zmanjševanju simptomov v primerjavi z zaviralci alfa.

Zaviralci 5-alfa-reduktaze niso priporočljivi pri zdravljenju adenoma prostate pri bolnikih z razširjeno prostato. Drog bo treba jemati skozi vse življenje, da bi se izognili ponovitvi simptomov.

Zdravila ne smete jemati na moškega, ki bo imel otroka, zaradi majhne verjetnosti nastanka malformacij ploda. Nosečnice ali ženske, ki se pripravljajo na nosečnost, se morajo izogibati stiku z zdrobljenimi ali zdrobljenimi tabletami, ki vsebujejo finasterid ali dutasterid.

Inhibitorji 5-alfa-reduktaze v sodobni urologiji

Večina starejših moških in v zadnjem času tudi moški v rodni dobi trpijo zaradi bolezni prostate. Simptomi patologije so lahko pogosti in boleče uriniranje, težave pri uriniranju, zmanjšana erektilna funkcija, perinealna bolečina, zmanjšan libido itd.

To so praviloma posledice prostatitisa, infekcijskega in vnetnega procesa prostate, pa tudi zapletene oblike patologije, kar je povzročilo nastanek benigne hiperplazije prostate - adenoma. Komplikacij se je mogoče izogniti, če je pravočasno izvedeno pravilno kompleksno terapijo, ki temelji na sodobnih dosežkih medicine.

Pravilno izveden temeljit pregled pomaga ugotoviti vzrok patologije. Med njimi so običajno najdene:

  1. Prostatitis;
  2. Benigna hiperplazija prostate;
  3. Rak prostate.

Po zadnjih raziskavah in po statističnih podatkih je benigna hiperplazija prostate (adenoma) še vedno glavni vzrok zgornjih simptomov. Adenoma je posledica dolgega infekcijskega in vnetnega procesa v prostati. Ker pogosto je bolezen asimptomatična, zanemarjena oblika prostatitisa povzroči nastanek adenoma prostate. Obstaja vprašanje o potrebi po kirurškem posegu. Znano je, da benigna hiperplazija prostate močno zmanjša kakovost življenja, pogosto zapleten potek. Progresivni potek bolezni je izražen v poslabšanju simptomov, akutnem zadrževanju urina, nevzdržnih bolečinah, kar bistveno zmanjša kakovost in pričakovano življenjsko dobo.

Transuretralna resekcija kot vrsta kirurškega posega je standard za zdravljenje benigne hiperplazije prostate. Kljub temu pa zdravljenje z zdravili zaradi motenj, ki jih povzroča ta patologija, tudi ugotovi njegovo uporabo. Razvijajo se nova zdravila, ki pomagajo pri učinkoviti terapiji z zdravili. Bolniki s primarnim simptomi uriniranje, brez hujših zapletov zgornjih sečil, bolniki z kontraindikacije za operacijo, zavrnil operacijo sam ali v sodelovanju z je zdravnik izbere ustrezno zdravilo.

V takih primerih se običajno uporabljajo zdravila, ki temeljijo na alfa-adrenoblockerjih in zaviralcih 5-alfa-reduktaze.

Vrste 5 inhibitorjev alfa-reduktaze

5-alfa-reduktaza v človeškem telesu pretvori testosteron moškega hormona v močnejši androgen dihidrotestosteron.

Zaviralci 5-alfa-reduktaze so razdeljeni na:

  • sintetični (finasterid);
  • rastlinskega izvora (pripravki Serenoa repens).

To so osnovna zdravila za konzervativno zdravljenje benigne hiperplazije prostate. Obstajajo tudi drugi pripravki rastlinskega izvora, na primer, tadenan, trianol.

Druge stvari so: polienski antibiotiki, kot npr mepatricin, levorin, kompleksi amino kislin - balometan, paraprostin, izvlečki živalskih organov - roveron.

Za standardno zdravljenje benigne hiperplazije prostate se pogosto uporabljajo inhibitorji (zaviralci) 5-alfa-reduktaze. Dokazano je, da intracelularni encim te spojine pretvori testosteron v aktivno obliko - dihidrotestosteron. Sčasoma se testosteron ne presnavlja v dihidrotestosteron, ampak na estradiol ali androstenedion. Prostata se ne poveča več.

V praksi se med inhibitorji 5-alfa-reduktaze najpogosteje uporablja finasterid. Ne povzroča neželenih učinkov, ki pogosto povzročajo hormonska zdravila.

Odmerjanje je običajno 5 mg na dan.

Po enem mesecu uporabe bolniki opazijo zmanjšanje ravni dihidrotestosterona. V 3 mesecih se prostate zmanjša v prostornini.

Najpomembnejše je, da se izboljša splošna blaginja bolnikov. Pogosto, zaradi podaljšane terapije s finasteridom, ni potrebe po kirurškem posegu.

Neželeni učinki

Neželeni učinki pri jemanju finasterida:

  1. Kršitve moči;
  2. Zmanjšan libido;
  3. Zmanjšanje volumna ejakulata;
  4. Znižanje ravni specifičnega antigena v krvnem serumu.

Osredotočenje na odstavek 4 je potrebno za diagnozo raka prostate.

Pogostnost neželenih učinkov je znatno zmanjšana z daljšo uporabo finasterida, potreben je obdobje treh ali štirih let.

Osnova blokatorja 5-alfa-reduktaze iz rastlinskih zdravil je izvleček ameriške pahljaste oblike (Serenoa repens). Ta izvleček je del takih zdravil kot Permixon, Prostagut, Serpens. Izvlečki Pygeum africanus - v sestavi Tadenana in Trianola.

Pomembno opozorilo: pri dolgotrajnem dajanju teh zdravil se njihov terapevtski učinek zmanjša na skoraj nič, obstaja vrsta odvisnosti. Ta učinek proizvajajo skoraj vsi preparati na osnovi rastlin, ne samo s področja urologije.

Kot rezultat zdravljenja je treba doseči stabilno remisijo in povečati imuniteto bolnika.

Jasna znanstvena utemeljitev rastlinskih pripravkov za zdravljenje benigne hiperplazije prostate ni na voljo, saj ni dovolj podatkov in dokumentiranih dokazov o raziskavi.

Kontraindikacije za uporabo 5 zaviralcev alfa-reduktaze:

Obstajajo kontraindikacije za uporabo 5 inhibitorjev alfa-reduktaze:

  1. prisotnost brazgotin po operaciji;
  2. akutni vnetni proces;
  3. maligne novotvorbe prostate;
  4. huda ledvična insuficienca.

Če ima pacient zgoraj navedene kontraindikacije, da bi izboljšali kakovost svojega življenja in, če je potrebno, terapijo z zdravili, je izbor zdravil opravljen posamično, ob upoštevanju rezultatov temeljitega pregleda.

Inhibitorji 5-alfa-reduktaze v sodobni urološki praksi

Objavljeno v reviji:
"Učinkovita farmakoterapija. Urologija ", 2011, št. 4, str. 10-17

E.I. Veliev, V.E. Ohryts
RMAPO, Oddelek za urologijo in operativno andrologijo

Simptomi spodnjega sečnega trakta (LUTS) so razširjeni pri starejših moških. V zadnjih letih je postalo očitno, da imajo različni patofiziološki mehanizmi pomembno vlogo pri razvoju LUTS, vendar pa je pretežni vzrok še vedno benigna hiperplazija prostate (BPH). Znano je, da BPH negativno vpliva na kakovost življenja večine starejših moških, pri nekaterih bolnikih pa BPH zapleten potek. Podatki iz študij populacije kažejo, da je DSH progresivna bolezen. Napredovanje je izraženo v poslabšanju simptomov, akutni retenciji urina (OZM), kar vodi v potrebo po kirurškem posegu. Pri vsakodnevni praksi se zdravljenje z DSH ponavadi začne z medicinsko terapijo; V primeru neučinkovitosti se uporabljajo različne različice kirurškega zdravljenja. Prva izbirna zdravila za BPH so zaviralci alfa-adrenoblockers in 5-alfa-reduktaze. Ta članek vsebuje podatke o mehanizmu delovanja, presnovnih učinkih, vidikih uporabe zaviralcev 5-alfa-reduktaze.

Mehanizem delovanja zaviralcev 5-alfa-reduktaze

Rast prostate tkiva je odvisna od proizvodnje hormonov in rastnih dejavnikov. Steroidna 5-alfa reduktaze - encim lokaliziran v jedrih stromalnih celic prostate, katalizira trajne pretvorbe testosterona v dihidrotestosteron. DHT veže na jedrsko androgenskega receptorja v prostate stromalnih celic, kar vodi do izločanja parakrin rastnih faktorjev, ki difundira iz strome v epitela prostate stimulira rast in diferenciacijo celic. Zdrava prostata žleza vzdržuje homeostaz proliferativnih in apoptotičnih procesov v epitelnih in stromalnih celicah. Sedaj je bilo ugotovljeno izoencima 2 5-alfa-reduktaze, ki se razlikujeta v lokalizaciji kromosomski gen vzorcev izražanja v tkivih in biokemičnega delovanja. 5-alfa reduktaze tipa 1 je nepomembno aktivnost v tkivu prostate in je zastopana predvsem v koži in jetrih, 5-alfa reduktaze tipa 2 predvsem lokalizirana na prostati. Oba izoencima so določeni v normalnem tkivu prostate, vendar je njihova opazili pri BPH prekomerno ekspresijo, ki vodi do hiperplazija stromalnih in epitelijskih celic v prehodnem območju in paraurethral žlez. V BPH, v nasprotju z rakom prostate, je pretežno čezmerna ekspresija 5-alfa-reduktaze tipa 2. Prekomerna proizvodnja dihidrotestosteron lahko povzroči stanje androgenov odvisne kot benigne hiperplazije prostate (BPH), raka prostate, aken, alopecije et al. [1]. Tako je uporaba zaviralcev 5-alfa-reduktaze patogenetično upravičena za zdravljenje teh stanj. Blokiranje 5-alfa-reduktaze, zmanjšujejo koncentracije DHT, da inducira apoptozo prostate epitelnih celic z dolgotrajno uporabo zmanjšanje volumna prostate v povprečju za 15-25% in povečanje hitrosti maksimalno uriniranje, s čimer se odpravi mehanske zapore v BPH. Na farmacevtskem trgu so trenutno registrirani 2 zaviralci 5-alfa-reduktaze-finaasterid in dutasterid. Kljub dejstvu, da imata oba zdravila podoben mehanizem delovanja, obstaja nekaj farmakoloških in kliničnih lastnosti (preglednica 1). Finasterid smo sintetizirali leta 1984, pri dovoljeni uporabi v Združenih državah za zdravljenje BHP s 1992 g. Finasterid je kompetitivni inhibitor 5-alfareduktazy ki ima mnogo večjo afiniteto za tip 5-alfa-reduktaze 2 in tvori stabilen kompleks z encimom. Pri dnevnem odmerku 5 mg / dan finasterid zmanjša raven dihidrotestosterona v prostati za 70-90%. Zdravilo nima androgene in antiandrogeni učinek, in ne vpliva na interakcijo testosterona in DHT na androgene receptorje. Primerjalnih študij, ki so ocenjevale koncentracijo dihidrotestosterona znotraj prostate pri uporabi finasterida in dutasterida, niso bile izvedene. Po približnih podatkih, intraprostatic koncentracije DHT v dutasterida aplikacij zmanjšana za 94-95%, medtem ko se uporabi finasterida - po 85-91% [1].

Preglednica 1. Farmakokinetične in farmakodinamične razlike med dutasteridom in finasteridom

Morfološki in metabolni učinki zaviralcev 5-alfa-reduktaze

DHT, primarni izločanje faktorja eksokrinem prostate epitelnih celic je ključni snov za tvorbo intraprostatic PSA in seruma. V 6 do 12 mesecih po jemanju zaviralcev 5-alfa-reduktaze se serumska raven PSA zmanjša za 50%. To je treba upoštevati pri odločanju o izvedbi biopsije prostate. Šteje se, da je merilo za biopsijo prostate ob prejemu inhibitorjev 5-alfa-reduktaze povečan serumski PSA je večja od 0,3 ng / ml glede na raven najmanjše. Veliko število eksperimentalnih in kliničnih študij so pokazali, da inhibitorji 5-alfa-reduktaze zmanjša volumen prostate in povzroči atrofijo in apoptozo epitelijskih celic med BPH. Vedno večji je dokaz, da pri raku prostate opazimo podobne učinke. Odmerek finasterida-odvisno zmanjšuje proliferacijo rakavih celic v celičnih linijah LNCaP. Ti podatki povzročajo veliko število študij o uporabi zaviralcev 5-alfa-reduktaze v RP. Pomembno je, da finasterid zmanjša ekspresijo vaskularni endotelijski rastni faktor (VEGF), inhibira angiogenezo in znatno zmanjša gostoto microvessel v prostate suburethral tkivu, kar pojasnjuje učinkovitost finasterida za BPH z zapletenimi hematurija, in manjšo izgubo krvi med TURP po zdravljenju odvisnosti od drog [2].

V zadnjih letih se je vprašanje o vplivu finasterida na spermatogeneza in varnost ljudi drog, katerih spolna partnerica noseča. Kot že omenjeno, je finasterid odobren za uporabo v BPH s 1992 in od 1997 g. Finasterid se pogosto uporablja za zdravljenje alopecije pri 1 mg na dan. To je privedlo do dejstva, da vedno več moških v reproduktivni dobi uporablja finasterid. Številne študije so pokazale, da pri dodeljevanju 1 mg koncentracijo finasterid sperme, premičnost in morfološke lastnosti ne spremenijo. [3] Podobni podatki so bili pridobljeni v odmerku 5 mg. US precej obsežno razpravljalo možnost kopičenja inhibitorjev 5-alfa-reduktaze s semenom in možne teratogenih učinkov na plod noseče partnerja. Koncentracija finasterida v spermi z dnevnim odmerkom 5 mg je znašala od nezaznavnega do 21 ng / ml. Tako 5 ml ejakulatu vsebuje finasterid dozo 50-100 krat manjša od prejetih navznoter in komaj ima kateri koli vpliv na plod. Kljub temu je priporočljivo, da moški, katerih partnerji so noseči, vzamejo finasterid previdno. Kljub temu, da inhibitorji inhibitorjev 5-alfa-reduktaze nimajo antiandrogeno ukrepe, je bila skrb o možnih neželenih srčnih in kostne resorpcije učinkov zdravljenja. V placebo kontrolirane klinične študije pokazale, da zdravljenje z inhibitorji 5-alfa-reduktaze nobenega vpliva na kostne gostote, kostne resorpcije označevalcev, ne spreminjajo lipidov in profili ogljikovih hidratov in hemoglobina koncentraciji [4]. Inhibitorji 5-alfa-reduktaze na splošno dobro prenašajo in povzročajo majhno število neželenih učinkov. Večina neželenih učinkov je opažena v prvem letu zdravljenja, najpogosteje pa to ne vodi do neuspeha zdravljenja. Incidenca neželenih učinkov z dutasteridom in finasteridom ni drugačna. V študiji je 12 mesecev, stranski učinki dutasterida (813 bolnikov) in finasterida (817 bolnikov), je erektilna disfunkcija zabeležili pri 7% in 8%, v tem zaporedju, zmanjšanje libida - 5% in 6% v orgazmični motnje - 1% od vsake skupine in ginekomastija - tudi v 1% vsake skupine [1].

Učinkovitost monoterapije z inhibitorji 5-alfa-reduktaze pri zdravljenju in preprečevanju napredovanja BPH

Finasterid je najbolj proučevani inhibitor 5-alfa-reduktaze. Boyle et al. je izvedla metanalizacijo šestih randomiziranih, s placebom nadzorovanih kliničnih preskušanj [5]. Najpomembnejša korelacija je bila ugotovljena med začetnim volumnom prostate in kliničnim izboljšanjem. Na prvotnega volumna prostate manj kot 20 cm 3, pokazala rahlo izboljšanje: IPSS rezultat na lestvici zmanjša za 1,8 točke višje razmerje uriniranje 0,9 ml / s. Če je začetni volumen prostate večji od 60 cm 3, se je vsota ocen zmanjšala za 2,8 točke, hitrost uriniranja pa se je povečala za 1,8 ml / s. Razlika med placebom in finasteridnimi skupinami je bila očitna z volumenskim prostornino več kot 40 cm 3. Po rezultatih te metaanalize so bili objavljeni podatki o 4-letni uporabi finasterida v študiji PLESS [6]. Ko je sprejel volumen finasterid prostati zmanjša za 18% v primerjavi s povečanjem za 14% v placebo skupini zmanjšala simptomov spraševanja IPSS (3,3 ocena primerjavi 1,3 točke pri uporabi placebo), povečana hitrost uriniranje (3,3 ml / sek proti 1,3 ml / s).

V naslednji rezultati na voljo finasterida študiji monoterapije predpostavki (medicinski terapiji prostatičnega simptomov) - srednja zmanjšanje volumna prostate finasterid skupine, ki je bila 19% (v primerjavi s povečanjem za 24% v placebo skupini). Prav tako je prišlo do bistvenega izboljšanja stopnje uriniranja in zmanjšanja števila točk na lestvici IPSS [7]. 12-mesečna primerjalno študijo o učinkovitosti finasterida in dutasterida epov (povečano prostato International Primerjalnik študija) pri 1630 bolnikih s simptomatsko BHP, starejših od 50 let, je bilo naključno, da finasterid (817 bolnikov) in dutasterida (813 bolnikov). Po enem letu zdravljenja se je povprečna volumen prostate zmanjšala za 27,4% v obeh skupinah. Pri izboljšanju lestvice IPSS in povečanju Qmax med skupinami ni bilo statistično značilne razlike. Test MTOPS je bila prva dvojno slepa, randomizirana, s placebom nadzorovana študija, ki je preučevala učinek zdravljenja z zdravili na napredovanje BPH. Klinični napredovanja bolezni opredeljen kot povečanje skupnega števila točk na lestvici IPSS> 4 razvojnega aur akutne odpovedi ledvic, povezane z BPH, ponavljajoče se okužbe sečil, inkontinence. V skupini, ki je prejemala placebo (737 moških), so med 5-letnim spremljanjem ugotovili klinično napredovanje bolezni pri 17% bolnikov. Najpogostejša manifestacija napredovanje LUTS je subjektivna poslabšanje (povečan IPSS> 4) - 79,5%, aur pojavila pri 2% bolnikov v placebo skupini, operacija za BPH je 5% bolnikov. V 5 letih spremljanja v skupini, ki ni zdravljenjem, volumen prostate povečana za 24% in stopnjo PSA - 14%. V Pleß študiji pri skupini bolnikov, zdravljenih s finasteridom zmanjša tveganje aur za 57% in tveganje kirurgija - 55%. Dutasterid je pokazal podobno učinkovitost pri zmanjševanju tveganja OZM in potrebe po kirurškem posegu. Tveganje za OZM pri vnosu dutasterida se je zmanjšalo za 57% in kirurško intervencijo za 48% v primerjavi s placebom [8].

Učinkovitost kombiniranega zdravljenja z zaviralci 5-alfa-reduktaze pri zdravljenju in preprečevanju napredovanja BPH

Namen kombinacije inhibitorja zdravljenje inhibitorji 5-alfa-reduktaze in alfa-adrenergični blokator, ki se razlikujejo po mehanizmu delovanja in dopolnjevanje med seboj, je pathogenetically ozemljena. Kljub temu pa je prvi randomizirane raziskave s 12-mesečnem spremljanju niso dokazali prednosti kombiniranega zdravljenja v primerjavi z monoterapijo z alfa blokator. V študijah predvideti (doksazosin in finasterid) in veterane Cooperative Študije benigne hiperplazije Študija prostate (terazosin in finasterid) kombinirana terapija je bilo boljše od monoterapijo z zaviralci 5-alfa reduktaze, vendar ni pokazala koristi v primerjavi z monoterapije z alfa-adrenergični blokator. To je mogoče pojasniti s kratkoročnim zdravljenjem v tej študiji. Rezultati že omenjene študije MTOPS, ki je vključeval 3047 bolnikov, so potrdili prednost dolgoročnega (več kot 4 letnega) kombiniranega zdravljenja. Kljub temu, da je bil glavni cilj študije raziskati napredovanje BHP med zdravljenjem, je bilo ugotovljeno, da je dolgoročna kombinirano zdravljenje boljše od monoterapiji pri zmanjševanju LUTS in izboljšanje urinske pretoka. Za 4 leta zdravljenja se je število točk na lestvici IPSS zmanjšalo v povprečju za 4,9; 6,6; 5.6; 7,4 v placebu, doksazosinu, finasteridu in kombinirani terapiji. Stopnja uriniranja se je izboljšala za 2,8; 4,0; 3,2 in 5,1 ml / s.

Tako so vsa terapija pokazala prednost pred placebom, zdravljenjem z alfa-adrenoblockerjem - med zdravljenjem z inhibitorjem 5-alfa reduktaze, najbolj učinkovito je bilo kombinirano zdravljenje. Ta pomembna študija nam je tudi omogočila, da odgovorimo na vprašanje napredovanja BPH v različnih skupinah zdravljenja. Tveganje za napredovanje (poslabšanje LUTS) v skupini za kombinirano terapijo je bilo manj za 66% v primerjavi s 34% in 39% v skupinah z monoterapijo s finasteridom in doksazosinom. Hkrati je pri oceni tveganja za razvoj OZM in potrebe po operaciji ugotovil, da finasterid, namesto doksazosin kot mono ali kombinirano zdravljenje, bistveno zmanjša oba tveganja. Pogostnost OZM med zdravljenjem je bila 0,2 na 100 bolnikov v skupini finasteridov, 0,1 na 100 bolnikov s kombiniranim zdravljenjem, 0,4 primera na 100 oseb v skupini doksazosina in 0,6 na 100 bolnikov v skupini, ki je prejemala placebo. Pogostost kirurških posegov pri zdravljenju BPH med zdravljenjem je bila 0,5 primera na 100 bolnikov v skupini finasteridov, 0,4 primera na 100 bolnikov s kombiniranim zdravljenjem, 1,3 primera na 100 bolnikov v skupini doksazosinov in 1,3 na 100 bolnikov v skupini s placebom. Raziskovalci so ugotovili, da imajo bolniki z obsegom LUTS in prostate več kot 30 cm 3 prednost pri imenovanju kombiniranega zdravljenja v primerjavi s katero koli skupino monoterapije.

V 4-letni študiji Comb AT [1] so proučevali učinek dutasterida, tamsulozina in kombinirane terapije na LUTS in napredovanja BPH. Dokazali so tudi prednosti kombinirane terapije v primerjavi z monoterapijo. Preglednica 2 povzema učinkovitost različnih kombinacij zdravil pri zdravljenju LUTS in napredovanja BPH [1].

Tabela 2. Podatki o multicentričnih študijah o učinkovitosti terapije z zdravili in preprečevanju napredovanja BPH

Možnost prehoda na monoterapijo z inhibitorjem 5-alfa-reduktaze pri bolnikih z LUTS

Zaviralci inhibitorja 5-alfa-reduktaze je treba dajati za dolgo časa, da dosežemo kliničnega učinka, medtem ko se pojavi največji učinkovitost alfa blokatorji v nekaj tednih. Študija SMART (Težava upravljanja Po Zmanjšanje Therapy) raziskovali učinkovitost kombinacije zdravil s tamsulozinom in dutasterida ter učinek odpovedi na LUTS tamsulozin po 6 mesecih zdravljenja. Po odpravi z benigno hiperplazijo skoraj tri četrtine bolnikov ni pritožujejo LUTS dobička. Vendar je bilo z začetnimi hudimi motnjami urina (IPSS> 20) potreben dolg potek kombiniranega zdravljenja. V nedavni odprti multicentrični študiji ocenjevali učinkovitost kombiniranega zdravljenja s finasteridom, in alfa-blokatorja za 9 mesecev, čemur sledi odvzem zaviralec receptorjev alfa in finasterida za 3 ali 9 mesecev. V nobeni izmed skupin so registrirani izraženi LUTS poslabšanja po prekinitvi alfa-adrenergični blokator. Tako je pri bolnikih z blago do zmerno LUTS po 6-9 mesecih zdravljenja s prehodom z monoterapijo inhibitorja 5-alfa reduktaze, ker pri bolnikih s hudim LUTS primerne za nadaljevanje dolgotrajno kombinirano terapijo.

Zaviralci 5-alfa-reduktaze za kemoterapijo RP

Klinični dokaz za vlogo inhibitorjev 5-alfa-reduktaze pri preprečevanju raka na prostati prihaja iz študije SSBS (raka prostate Preprečevanje trial) in zaviranja (zmanjšanje do dutasterida raka na prostati dogodkov). PCPT se je začel leta 1993 v več kot 200 ameriških centrih. Obvezna merila za izbor študije so starost nad 55 let, je raven PSA v skupini bolnikov, zdravljenih s finasteridom, je PSA vrednost podvojila. Na koncu študije je bilo po 7 letih vsem bolnikom priporočena biopsija prostate. V randomizirani skupini je bilo 18 882 oseb. V skupini finasteridov se je incidenca raka prostate zmanjšala za 24,8%. Hkrati je finasterid filter ugotovljeno povečano tveganje za odkrivanje slabo raka diferencirano (280 tumorjev z visoko stopnjo (7-10 točk) Gleason finasterid skupine, v primerjavi s 237 v skupini s placebom). To je privedlo do sklepa, da se finasterid ne sme uporabljati za kemoprofilaksijo RP. Veliki upi v stik z dvojnega inhibitorja 5-alfa-reduktaze - dutasterida, katerih vpliv na razvoj raka na prostati so preučevali v ZMANJŠEVANJE študijo. Vendar pa je raziskava pokazala podobno znižanje frekvence diferenciranim rakom prostate (22,8%) in podobno povečanje pogostosti slabo diferencirano SH. Za določitev pravega učinka inhibitorjev 5α-reduktaze na rak slabega razreda [9, 10] smo izvedli več dodatnih testov. Na žalost so ta dela izvajala retrospektivno analizo, uporaba njihovih rezultatov pa je mogoča le kot predpostavke in ne jasni dokazi. Poleg tega je bilo po operaciji na voljo samo 27% bolnikov z diagnosticiranim rakom prostate. Decembra 2010, FDA seja pomirjevalni odbor (Food and Drug Administration) št izvedljivost uporabe inhibitorje inhibitorja 5-alfa reduktaze za preprečevanje raka na prostati [11]. Patološki vzorci po raziskovalnega SSBS in zmanjšali so ocenili neodvisni patolog, ki temelji na spremenjenih Gleason razvrstitvi. Vendar pa po ponovni analiza biopsijo nismo opazili zmanjšanje pogostnosti raka na prostati z Gleason razvrščanja od 7 do 10 točk, hkrati pa je absolutno povečanje raka na prostati z gradacijo 8-10 rezultatom Gleason 0,5% pri in dutasterida 0,7% pri uporabi finasterida. Do incidence raka prostate je bilo zmanjšano samo s 6-odstotno stopnjo ali manj na lestvici Gleason. Kot rezultat, inhibitorji 5-alfa-reduktaze ni priporočljiva FDA za rutinsko uporabo pri preprečevanju raka na prostati. Nedvomno študije imel več epidemioloških in kliničnih značilnosti, in nadaljnje študije so potrebne za potrditev ali ovrgli inhibitorje vrednostjo 5-alfa-reduktaze pri preprečevanju raka na prostati.

Zaključek

Rezultati številnih multicentrični randomizirani dvojno slepih študijah so potrdili učinkovitost inhibitorjev 5-alfa-reduktaze pri zdravljenju LUTS in preprečevanju napredovanja BPH. Trenutno so klinične študije izvedli z drugimi vrstami kombinirani terapiji za BPH od - inhibitorji 5-alfa-reduktaze in M-holinergične antagonisti, inhibitorji inhibitorjev 5-alfa reduktaze in fosfodiesteraze tipa 5. Poleg tega sočasna uporaba testosterona študijskih drog in inhibitorji 5-alfa-reduktaze pri bolnikih s simptomi hipogonadizmom in LUTS BPH. Leta 2009 KMG EP začela multicentrična študija umetnosti (Avodart po radikalne terapije za raka prostate študije), kjer je učinkovitost dutasterida študirali na biokemijske relaps po radikalno prostatektomijo ali radioterapijo za raka prostate [14], in možnih inhibitorjev prednosti destinacija 5-alfa -vodoza v rak prostate, odporen proti kastraciji. Problem kemoprevencija zaviralcev raka prostate 5-alfa-reduktaze je še vedno veliko vprašanj, ki so namenjeni, da se omogoči dolgoročne študije. Pri primerjavi dveh inhibitorji 5-alfa-reduktaze je treba poudariti, da so podatki večina študije so pokazale klinične koristi uporabe dutasterida BPH pacientov in izboljšanje LUTS zmanjšanje verjetnosti napredovanja bolezni. V monoterapiji finasterid zmanjša volumen prostate v povprečju za 20%, kar ima za posledico znatno zmanjšanje mehanske komponente obstrukcijo v BPH. Dodatna prednost je učinkovitost finasterida drog pri zdravljenju BPH zapleten hematurija, in možnost njegove uporabe kot pripravo za TURP. Študije so potrdili tudi pomembno prednost uporabe kombinirane terapije z alfa-adrenergični blokator za preprečevanje napredovanja BPH [12], zlasti pri bolnikih s povečano prostato (30 cm3) [13]. Ekonomska razpoložljivost finasterida v primerjavi z dutasteridom nam omogoča, da priporočamo to zdravilo za široko uporabo pri zdravljenju BPH.

Prejšnji Članek

Kopeli s cistitisom