Glavni
Zdravljenje

Katere bolezni so uporabljeni antibiotiki fluorokinoloni?

Zdravljenje bakterijskih okužb je nemogoče brez uporabe protimikrobnih sredstev. Fluorokinoloni so antibiotiki, ki imajo širok spekter protimikrobne aktivnosti. Iz imena je jasno, da sestava teh snovi vključuje molekulo fluorida. Niso resnični antibiotiki. Ta zdravila nimajo naravnega analoga. Obstajajo tri generacije fluorokinolonov. Vsak od njih ima svoje pričanje o vlogi. Kdaj so predpisani fluorokinoloni in kakšne so kontraindikacije za uporabo teh zdravil?

Značilnosti skupine zdravil

Trenutno se za zdravljenje nalezljivih bolezni vse bolj uporabljajo sintetične droge. To je razloženo z visoko odpornostjo bakterij na antibiotike naravnega izvora. Fluorokinoloni so posebno pomembni v medicini. So zdravila za izbiranje pri zdravljenju bolezni genito-urinarnih organov. Prednost fluorokinolonov je, da je večina bakterij občutljivih na njih. Te droge imajo naslednje značilnosti:

  • imajo široko paleto ukrepov;
  • imajo baktericidno delovanje;
  • popolnoma prodreti v organe genitourinary sistema;
  • uporabljajo za bolezni s hudo resnostjo;
  • zmanjšati tveganje za septični šok;
  • imajo visoko biološko uporabnost;
  • dolgoročen umik iz telesa, ki povzroči post-antibiotični učinek;
  • se lahko kombinirajo z drugimi antibakterijskimi zdravili (makrolidi, sintetični penicilini);
  • bolniki dobro prenašajo;
  • Učinkovito proti intracelularnim mikroorganizmom.

Droge te skupine popolnoma absorbirajo sluznica želodca in črevesja. Ustvarjajo visoke koncentracije aktivne snovi v tkivih. Posebnost fluorokinolonov je, da lahko prodrejo v placentno pregrado. Poleg tega lahko zdravilna snov vstopi v dojilje ženske. Zaradi tega se droge te skupine ne uporabljajo, ko se otrok rodi in prehranjuje.

Zdravila te skupine potisnejo tvorbo vitalnih encimov za bakterije, vključno z topoizomerazo. Ta mehanizem delovanja je edinstven. Rezultat je zatiranje sinteze DNA, kar vodi do smrti bakterijskih celic. Poleg tega fluorokinoloni vplivajo na bakterijsko RNA.

Ta mehanizem je sekundaren. Serije fluorokinolonov z drogami imajo baktericidni ucinek.

Predstavniki skupine

Klasifikacija pripravkov iz skupine fluorokinolonov označuje 4 generacije zdravil. 1 generacijo predstavljajo zdravila, ki imajo malo učinkovitosti proti gram-pozitivnim mikrobom. V to skupino spadajo oksolinska in nalidiksična kislina. Funkcija 2. generacije je, da so ta zdravila učinkovita proti pnevmokoki, atipičnim mikroorganizmom in stafilokokom, ki imajo odpornost na peniciline. To vključuje "Ciprofloksacin", "Lomefloxacin", "Ofloxacin", "Norfloxacin". Pri tretji generaciji pripada "Levofloksacin", "Sparfloxacin".

Fluorokinoloni 3. generacije se imenujejo respiratorni, ker so učinkoviti proti patogenom zgornjega in spodnjega dihalnega trakta. Klasifikacija fluorokinolonov označuje 4 generacije zdravil. Predstavniki te skupine imajo dejavnost proti patogenom anaerobnih okužb. Fluorokinolon 4. generacije je "Moxifloksacin". Ta razvrstitev je pogojna. Splošna sistemizacija ni. Klasifikacija fluorokinolonov deli preparate v fluorirane in dihalne.

Indikacije za recept

Priprave te skupine kažejo izrazito aktivnost proti naslednjim mikroorganizmom:

  • Neisseria;
  • mikoplazma;
  • ureaplazma;
  • Klebsiella;
  • E. coli;
  • enterobacter;
  • Pseudomonas aeruginosa;
  • hemofilična palica;
  • Staphylococcus aureus;
  • legionella;
  • shigell;
  • Klamidija;
  • salmonela.

Kar se tiče gram pozitivnih bakterij, je najpomembnejša učinkovitost fluorokinolonov proti stafilokoki in pnevmokoki. Večina fluorokinolonov deluje proti mikobakterijam tuberkuloze.

Fluorokinolonski antibiotiki so neustrezni za uporabo proti glivičnim in virusnim okužbam.

Ta zdravila so neučinkovita proti treponemu. Fluorokinoloni se uporabljajo pri naslednjih patologijah:

  • klamidija;
  • gonoreja;
  • vnetje prostate;
  • vnetje mehurja;
  • pielonefritis;
  • tifuso zvišano telesno temperaturo;
  • dizenterija;
  • salmoneloza;
  • bolnišnična pljučnica.

Zdravila se uporabljajo za nalezljive bolezni sklepov in kože. Fluorokinoloni se lahko proizvajajo v obliki tablet za oralno uporabo in v obliki kapljic v očeh in ušesih.

Kontraindikacije in neželeni učinki

Pomembno je ne le klasifikacija zdravil, temveč tudi kontraindikacije pri imenovanju fluorokinolonov. Te vključujejo intoleranco te skupine zdravil, ateroskleroza možganskih žil, med nosečnostjo in dojenjem, otrok starosti, pomanjkanjem encima glukoza-6-fosfat dehidrogenaze. Možni neželeni učinki vključujejo:

  • Dispeptični pojavi;
  • sindrom bolečine v epigastrični regiji;
  • zgaga;
  • poraz slušnega organa;
  • zaspanost ali nespečnost;
  • bolečine v glavi;
  • omotica;
  • poslabšana občutljivost;
  • slabost vida;
  • konvulzije;
  • tresenje;
  • exanthema;
  • nenormalno delovanje jeter;
  • vnetje ledvic;
  • poraz vezk, kite in sklepov;
  • tromboza posod ekstremitet;
  • povišan srčni utrip;
  • vnetje debelega črevesa;
  • kandidiaza.

Za "Lomefloxacin" in "Sparfloxacin" so značilni za takšne neželene učinke, kot so preobčutljivost za svetlobo (UFO) in angioedem. Poraz notranjih organov po jemanju fluorokinolonov je redek.

Dodatne informacije

Do danes ni natančnih informacij o učinkih na fluorokinolone zarodka. Pri otrocih hidrocefalusa se pojavljajo ločeni primeri, izbočeni fontaneli. Pri pripravi kosti ne priporočamo priprave skupine fluorokinolonov za otroke. Dovoljena je uporaba zdravil pri otrocih in mladostnikih, če možna korist presega potencialno škodo. Kot za starejše, uporaba fluorokinolonov povečuje verjetnost poškodb kite. Zdravila te skupine niso priporočljiva pri bolnikih, ki imajo konvulzije.

Priprave 1. generacije škodljivo vplivajo na ledvice in jetra, zato jih ni primerno predpisati ljudem z boleznijo ledvic in jeter. Pomembna vloga pri organizaciji zdravljenja je medsebojno delovanje fluorokinolonov z drugimi zdravili. Ugotovljeno je, da hkratna uporaba fluorokinolonov in antacidov zmanjša biološko uporabnost prvega. Toksični učinek kinolonov se poveča, če so kombinirani z metilksantini.

Za doseganje želenega terapevtskega učinka je potrebno upoštevati nekatera pravila pri jemanju zdravil. Prvič, tablete je treba sprati z vodo. Drugič, potrebno je upoštevati predpisani režim zdravljenja. Tretjič, droge ne uporabljajte vzporedno s pripravki bizmuta in železa. Prav tako je pomembno, da se ne izpostavlja neposrednemu ultravijoličnemu sevanju.

Tako se fluorokinoloni v sodobni medicini uporabljajo zelo pogosto. So odlična alternativa penicilinom, makrolidom in cefalosporinom.

Podrobnosti o antibiotikih fluorokinolonov in imena zdravil

Sodoben ritem življenja oslabi imuniteto človeka, povzročitelji preobčutljivih bolezni pa mutirajo in postanejo odporni na glavne kemične pripravke penicilinskega razreda.

To je posledica iracionalne nekontrolirane uporabe in nepismenosti prebivalstva v zdravstvenih zadevah.

Odkritje sredine prejšnjega stoletja - fluorokinoloni - se lahko uspešno spopade s številnimi nevarnimi težavami z minimalnimi negativnimi posledicami za telo. Šest sodobnih zdravil je vključenih tudi v seznam vitalnih zdravil.

Fluorokinolonski antibiotiki: imena zdravil, njihovo delovanje in analogi

Poiščite popolno predstavo o učinkovitosti antibakterijskih zdravil, ki vam bodo pomagali spodaj. V stolpcih so navedena vsa alternativna imena za kinolone.

Značilnosti kemične strukture aktivne snovi za dolgo časa niso omogočale pridobivanja tekočih dozirnih oblik serije fluorokinolonov, ki so bile izdane le v obliki tablet. Sodobna farmacevtska industrija ponuja trden izbor kapljic, mazil in drugih vrst protimikrobnih sredstev.

Antibiotiki skupine fluorokinolonov

Zadevne spojine so protimikrobna zdravila, ki so zelo aktivna proti gramsko pozitivnim in gram-negativnim mikroorganizmom (tako imenovani široki spekter). Antibiotiki v strogem smislu te besede niso, ker so pridobljeni s kemično sintezo. Toda kljub razlikam v strukturi, izvoru in odsotnosti naravnih analogov so med njimi uvrščeni zaradi svojih lastnosti:

  • Visoka baktericidna in bakteriostatska učinkovitost zaradi specifičnega mehanizma: zavira se encimska DNA-giraza patogenih mikroorganizmov, kar preprečuje njihov razvoj.
  • Najširši spekter protimikrobnih ukrepov: so aktivni proti večini gram-negativnih in pozitivnih (vključno z anaerobnimi) bakterijami, mikoplazmi in klamidijo.
  • Visoka biološka uporabnost. Aktivne snovi v zadostnih koncentracijah prodrejo v vsa tkiva telesa, kar zagotavlja močan terapevtski učinek.
  • Dolgotrajni razpolovni časi in posledično post-antibiotski učinki. Zaradi teh lastnosti se fluorokinoloni ne jemljejo pogosteje kot dvakrat na dan.
  • Nenadna učinkovitost pri odpravljanju bolnišnične bolezni, pa tudi sistemske okužbe, ki jih pridobijo skupnosti, katere koli resnosti.
  • Dobra prenašanja zaradi blagih neželenih dogodkov.

Ti kemični pripravki se sistematizirajo na podlagi razlik v kemični strukturi in spektru protimikrobne aktivnosti.

Razvrstitev: štiri generacije

Ni enotne stroge sistematizacije takšnih kemičnih pripravkov. So razvrščene glede na položaj in število fluorovimi atomi v molekuli, da mono-, di- in triftorhinolony ter dihal in fluorirani vrste.

V procesu raziskovanja in popolnosti prvih antibiotikov-kinolonov smo dobili 4 generacije leksov. sredstva.

Brez fluoriranih kinolonov

To so Negra, Nevigramon, Gramurin in Palin, pridobljeni na osnovi nalidiks, pipemidnih in oksolinskih kislin. Antibiotiki serije kinolona so kemične odločitve pri zdravljenju bakterijskih vnetij urinarnega trakta, kjer dosežejo največjo koncentracijo, saj se izločajo nespremenjeni.

Učinkovito proti Salmonella, Shigella, Klebsiella in druge eneterobaktery, vendar ne prodrejo v tkivo, ki preprečuje uporabo kinolonov za sistemsko antibiotično terapijo, omejen na določene črevesnih patologij.

Gram-pozitivni kokci, Pseudomonas aeruginosa in vsi anaerobi so odporni. Poleg tega obstaja več izrazitih neželenih učinkov v obliki anemije, dispepsije, citopenije in škodljivih učinkov na jetra in ledvice (bolniki z diagnosticiranimi patologijami teh organov so kontraindicirani v kinolonih).

Gram-negativni

Skoraj dve desetletji poskusov raziskav in izboljšav sta pripeljali do razvoja fluorokinolonov druge generacije.

Prvi je bil norfloxacin, dobljen kot posledica dodajanja fluornega atoma molekuli (na 6. mestu). Sposobnost za vstop v telo, ko je dosegel visoke koncentracije v tkivih je omogočilo njegovo uporabo za zdravljenje sistemskih okužb s Staphylococcus aureus številnih mikroorganizmov in nekaterih palic Gram Gram + izzovemo.

Neželeni učinki so malo, kar prispeva k dobremu strpnosti pacientov.

Respiratorna

To ime je dobilo ta razred zaradi svoje visoke učinkovitosti proti boleznim spodnjega in zgornjega dihalnega trakta. Baktericidno aktivnost proti odporne (proti penicilinu in njenih derivatov) pnevmokokov - zagotoviti uspešno zdravljenje sinusitis, bronhitis in pljučnica v akutni fazi. V medicinski praksi uporabljenega Levofloksacin (levosučni izomer ofloksacina), sparfloksacin in temafloksacin.

Njihova biološka uporabnost je 100%, kar omogoča uspešno zdravljenje nalezljivih bolezni katere koli resnosti.

Respiratorni antineerobni

Moxifloksacin (Avelox) in Gemifloxacin so značilni enako baktericidno delovanje kot kemični preparati fluorokinolona prejšnje skupine.


Zadržite vitalno aktivnost penicilina in makrolidnih pnevmokokov, anaerobnih in atipičnih bakterij (klamidija in mikoplazme). Učinkovito pri okužbi spodnjega in zgornjega dihalnega trakta, vnetja mehkih tkiv in kože.
To vključuje tudi Grypofloxacin, Klinofloxacin, Trovafloxacin in nekatere druge. V kliničnih preskušanjih pa so odkrili njihovo toksičnost in posledično veliko število neželenih učinkov. Zato so bila ta imena umaknjena s trga in se danes v medicinski praksi ne uporabljajo.

Zgodovina ustvarjanja

Pot do pridobitve sodobnih visoko učinkovitih zdravil razreda fluorokinolonov je bila precej dolga.

Vse se je začelo leta 1962, ko je nakidikinska kislina naključno pridobljena iz klorokina (antimalarija).

Ta spojina kot rezultat testiranja je pokazala zmerno bioaktivnost v primerjavi z gramnegativnimi bakterijami.

Absorpcija iz prebavnega trakta je bila tudi nizka, kar je preprečilo uporabo nalidiksične kisline za zdravljenje sistemskih okužb. Kljub temu je zdravilo doseglo visoke koncentracije na stopnji izločanja iz telesa, zaradi česar je bila uporabljena za zdravljenje urinov in nekaterih nalezljivih bolezni v črevesju. Kislina se v kliniki ni pogosto uporabljala, saj se je odpornost patogenih mikroorganizmov razvila precej hitro.

Nalidix je dobil malo kasneje pipemidovaya in oksolinsko kislino, pa tudi zdravila, ki temeljijo na njih (Rosoxacin, Cinoxacin in drugi) - antibiotiki kinoloni. Njihova majhna učinkovitost je spodbudila znanstvenike k nadaljevanju raziskav in ustvarjanju učinkovitejših možnosti. Kot rezultat številnih eksperimentov leta 1978 je bil norfloxacin sintetiziran z dodatkom atoma fluora k molekuli kinolona. Njegova visoka baktericidna aktivnost in biološka uporabnost sta omogočili širši obseg uporabe, znanstveniki pa so bili resno zanima obeti za fluorokinolone in njihovo izboljšanje.

Od začetka osemdesetih let je bilo sprejetih veliko zdravil, od katerih jih je bilo 30 klinično preskušenih, 12 pa se pogosto uporabljajo v medicinski praksi.

Uporaba po področjih medicine

Nizka protimikrobna aktivnost in preozek spekter delovanja zdravil prve generacije dolgo časa omejujejo uporabo fluorokinolonov izključno za urološke in črevesne bakterijske okužbe.

Vendar pa je poznejši razvoj omogočil pridobivanje visoko učinkovitih zdravil, ki se danes tekmujejo z antibakterijskimi pripravki serije penicilina in makrolidov. Sodobne fluorirane dihalne formule so našli svoje mesto na različnih področjih medicine:

Gastroenterologija

Vnetje spodnjega črevesa, ki ga povzročajo enterobakterije, je uspešno zdravilo Nevigramon.

Z razvojem naprednejših zdravil te skupine, dejavnih proti večini bacilijev, se je obseg uporabe razširil.

Venerologija in ginekologija

Aktivnost fluorokinolonskih protimikrobnih tablete proti številnim patogenom (zlasti atipični) povzroči uspešno kemoterapijo okužb, spolno prenosljivih bolezni (kot so mikoplazmozo, klamidije) in gonoreje.

Bakterijska vaginoza pri ženskah, ki jo povzročajo sevi, odporni proti penicilinu, prav tako dobro odzove na sistemsko in lokalno zdravljenje.

Dermatologija

Vnetje in uničenje okrnil epidermis s stafilokoki in mikobakterij povzročajo, obdelamo z ustrezno skupino zdravil (sparfloksacin).

Uporabljajo se tako sistemsko (tablete, injekcije) kot tudi za lokalno uporabo.

Otolaringologija

Tretja generacija kemičnih zdravil, ki so zelo učinkoviti proti večini patogenih bacilijev, se pogosto uporabljajo za zdravljenje organov ENT. Levofloksacin in njegovi analogi hitro zaustavi vnetje paranazalnih sinusov (sinuzitis).

Če je bolezen posledica sevov mikroorganizmov, odpornih na večino fluorokinolonov, je priporočljivo uporabljati Moxi- ali Gemifloxacin.

Oftalmologija

Že dolgo časa znanstveniki niso mogli dobiti stabilnih kemičnih spojin, primernih za oblikovanje tekočih doznih oblik. To je otežilo uporabo fluorokinolonov kot topičnih zdravil. Vendar pa je bilo z nadaljnjim izboljševanjem formul mogoče dobiti mazila in kapljice za oči.

Lomefloksacin, Levofloksacin in Moksifloksacin so indicirani za zdravljenje konjunktivitisa, keratitisa, postoperativnih vnetnih procesov in za preprečevanje slednjih.

Pulmonologija

Fluorokinolonov tablete in druge dozirne oblike, ki se imenuje respiratorna se popolnoma očitno lajšajo vnetje spodnjega in zgornjega respiratornega trakta z pnevmokoki. Kadar so okužene s sevi, odpornimi na makrolide in derivate penicilina, so običajno predpisani Gemifloxacin in Moxifloxacin. Zanje je značilna nizka toksičnost in se dobro prenašajo. Limefloksacin in Sparfloxacin se uspešno uporabljajo pri kompleksni kemoterapiji za tuberkulozo. Slednje pa najpogosteje povzročajo negativne posledice (fotodermatitis).

Urologija in nefrologija

Fluorokinoloni so izbrana zdravila v boju proti nalezljivim boleznim urinskega sistema. Učinkovito se soočajo z gramoznimi in gram-negativnimi patogeni, vključno s tistimi, ki so odporni na druge skupine antibakterijskih učinkovin.

Za razliko od antibiotikov serije kinolona so zdravila 2 in naslednje generacije za ledvice netoksične. Ker je stranski učinek zanemarljiv, bolniki dobro prenašajo ciprofloksacin, norfloksacin, lomefloksacin, ofloxacin in levofloksacin. Dodeljena v obliki tablet in injekcijskih raztopin.

Terapija

Kot vsa protibakterijska zdravila kemični pripravki te skupine zahtevajo skrbno uporabo pod zdravniškim nadzorom. Lahko jih predpiše samo strokovnjak, ki lahko pravilno izračuna odmerek in trajanje poteka. Neodvisnost pri izbiri in preklicu tukaj ni sprejemljiva.

Indikacije

Pozitiven rezultat antibiotične terapije je v veliki meri odvisen od pravilne opredelitve patogena. Fluorokinoloni so zelo aktivni proti naslednji patogeni mikroflori:

  • Gram - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Klamidija je antraks patogen, Pseudomonas aeruginosa, in drugi.
  • Gram-pozitivni - streptokoki, klostridija, legionela in drugi.
  • Mycobacterium, vključno s tuberkulom bacillus.

Tako raznolika antibakterijsko aktivnost prispeva k široko uporabo na različnih področjih medicine. Fluorokinolonov droge uspešno zdravljenje urogenitalnega okužbe, spolno prenosljivih bolezni, pljučnico (vključno netipično) poslabšanja kroničnega bronhitisa, vnetje obnosnih votlin, očesne bolezni bakterijskega izvora, osteomielitis, enterokolitis, globoke poškodbe kože, ki ga spremlja suppuration.

Seznam bolezni, ki so podvrženi zdravljenju s fluorokinolonom, je zelo obsežen. Poleg tega so ta zdravila optimalna v primeru neučinkovitosti penicilina in makrolidov ter v hudih oblikah perkolacije.

Kontraindikacije

Za zdravljenje antibiotikov je zelo koristno, zato je treba upoštevati kontraindikacije te skupine kemikalij. Nalidix in oksolinske kisline so strupene za ledvice in so zato prepovedane za uporabo pri ljudeh z ledvično insuficienco. Bolj sodobna zdravila imajo tudi nekaj strogih omejitev.

Serija antibiotikov fluorokinolona ima teratogeni učinek (povzroča mutacije in pomanjkljivosti intrauterinega razvoja), zato je med nosečnostjo prepovedana. Med dojenjem lahko povzroči plod in hidrocefal v novorojenčku.

Pri otrocih v mladih in srednjih letih pod vplivom teh zdravil se rast kosti upočasni, zato jih je mogoče predpisati le kot skrajno sredstvo (če terapevtska korist presega možno škodo). Pri starejših ljudeh se poveča nevarnost poškodb kite. Poleg tega ni priporočljivo uporabljati te skupine antimikrobnih tablet v diagnosticiranem konvulzivnem sindromu.

Da ne bi povzročili nepopravljive škode za lasten organizem, bi morali strogo slediti zdravniškim predpisom in nikoli ne sodelovati pri samozdravljenju!

Na naši spletni strani se lahko seznanite z večino skupin antibiotikov, popolnimi seznami zdravil, ki so v njih vključene, klasifikacijami, zgodovino in drugimi pomembnimi informacijami. Če želite to narediti, se razdelek »Razvrstitev« ustvari v zgornjem meniju spletnega mesta.

Vaše zdravje zaupajte profesionalcem! Naredite sestanek za najboljšega zdravnika v vašem mestu zdaj!

Dober zdravnik je generalist, ki bo na podlagi vaših simptomov postavil pravilno diagnozo in predpisal učinkovito zdravljenje. Na našem portalu lahko izberete zdravnika iz najboljših klinik v Moskvi, Sankt Peterburgu, Kazanu in drugih mestih v Rusiji in po vstopu prejmete popust do 65%.

* Klik na gumb vas bo popeljal na posebno stran spletnega mesta z obrazcem za iskanje in zapisom strokovnjaku profila, ki vas zanima.

* Na voljo mesta: Moskva in regija, Sankt Peterburg, Ekaterinburg, Novosibirsk, Kazan, Samara, Perm, Nizhny Novgorod, Ufa, Krasnodar, Rostov-on-Don, Chelyabinsk, Voronezh, Izhevsk

Uporabniški priročnik za fluorokinolon

Alergija. Prehod na vsa zdravila skupine kinolon.

Nosečnost. Ni zanesljivih kliničnih podatkov o toksičnem učinku kinolonov na plod. Obstajajo izolirana poročila o hidrocefalusu, povečanem intrakranialnem tlaku in izbočenem fontanelu pri novorojenčkih, katerih mater med nosečnostjo jemala nalidiksično kislino. V povezavi z razvojem artropatij pri nezrelih živalih uporaba kinolonov v nosečnosti ni priporočljiva.

Dojenje. Kinoloni v majhnih količinah prodrejo v materino mleko. Obstajajo poročila o hemolitični anemiji pri novorojenčkih, katerih matere so med laktacijo vzele nalidiksično kislino. V eksperimentu so kinoloni povzročili artropatijo pri nezrelih živalih, zato je pri dodelitvi materam dojenčka priporočljivo, da otroka prenese na umetno hranjenje.

Pediatrija. Na podlagi eksperimentalnih podatkov uporaba kinolonov pri nastanku osteoartikularnega sistema ni priporočljiva. Oksolinska kislina je kontraindicirana pri otrocih, mlajših od 2 let, pipemidni - do 1 leta, nalidix - do 3 mesece.

Fluorokinoloni niso priporočljivi za otroke in mladostnike. Vendar pa so klinične izkušnje in posebne študije uporabo fluorokinolonov v pediatriji niso potrdile tveganje za poškodbe kosti in sklepov, zato dovoli imenovanje fluorokinolonov otrok zaradi zdravstvenih razlogov (poslabšanje okužbe pri cistični fibrozi, hude okužbe različnih lokalizacije s pojavom odporna na bakterije, okužbe med nevtropenijo ).

Geriatrija. Pri starejših ljudeh se tveganje za zlom kite poveča z uporabo fluorokinolonov, še posebej v kombinaciji z glukokortikoidi.

Bolezni centralnega živčnega sistema. Kinoloni imajo spodbujevalni učinek na osrednji živčni sistem, zato jih ne priporočamo za bolnike s konvulzivnim sindromom. Pri bolnikih z motenim možganskim cirkulacijom, epilepsijo in parkinsonizmom se povečuje tveganje epileptičnih napadov. Kadar se uporablja nalidiksična kislina, je mogoče povečati intrakranialni tlak.

Slabo delovanje ledvic in jeter. Kinoloni prve generacije se ne morejo uporabljati za ledvično in jetrno pomanjkljivost, saj kopičenje zdravil in njihovih metabolitov povečuje tveganje za toksične učinke. Odmerki fluorokinolonov pri hudi ledvični odpovedi so predmet korekcije.

Akutna porfirija. Kinolonov se ne sme uporabljati pri bolnikih z akutno porfirijo, saj imajo pri poskusu na živalih porfirogičen učinek.

Medsebojno delovanje z zdravili

Medtem ko je uporaba antacidov in drugih pripravkov, ki vsebujejo magnezijeve ione, cinka, železa, bizmut, lahko zmanjša biološko uporabnost kinoloni more absorbirati zaradi tvorbe kelatov kompleksov.

Pipemidic kislina, ciprofloksacin, norfloksacin in pefloksacin lahko upočasni izločanje metilksantinov (teofilina, kofeina) in poveča tveganje za toksične učinke.

Tveganje nevrotoksičnih učinkov kinolonov se poveča v kombinaciji z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, derivati ​​nitroimidazola in metilksantini.

Kinoloni kažejo antagonizem z derivati ​​nitrofurana, zato se je treba izogibati kombinacijam teh zdravil.

Kinoloni prve generacije, ciprofloksacin in norfloksacin lahko motijo ​​presnovo indirektnih antikoagulantov v jetrih, kar vodi v povečanje protrombinskega časa in nevarnost krvavitve. Pri sočasni uporabi je morda treba prilagoditi odmerek antikoagulanta.

Previdnost je treba uporabljati za predpisovanje fluorokinolonov sočasno z zdravili, ki podaljšujejo interval QT, saj se tveganje za nastanek srčnih aritmij povečuje.

Pri sočasni uporabi z glukokortikoidi se poveča tveganje za zlom kite, zlasti pri starejših.

Pri uporabi ciprofloksacina, pefloksacin in norfloksacin skupaj z drugimi zdravili, urina alkaliziranje (inhibitorji karboanhidraze, citrati, natrijev bikarbonat), poveča nevarnost kristaluriji in nefrotoksičnega učinkov.

Pri sočasni uporabi z azlocilinom in cimetidinom v povezavi z zmanjšanjem tubularne sekrecije se izločanje fluorokinolonov upočasni in se koncentracije v krvi povečajo.

Informacije za bolnike

Pripravki kinolonov ob zaužitju je treba sprati s polnim kozarcem vode. Vzemite vsaj 2 uri pred ali 6 ur po uporabi antacidov in pripravkov iz železa, cinka, bizmuta.

V času terapije se strogo držite režima in režimom zdravljenja, ne prerežite odmerka in ga vzemite v rednih časovnih presledkih. Če je odmerek zamujen, ga vzemite takoj, ko je mogoče; Ne jemljite, če je čas za naslednji odmerek; ne podvojite odmerka. Če želite prenesti trajanje zdravljenja.

Ne uporabljajte zdravil, ki so potekla.

Med obdobjem zdravljenja upoštevajte zadosten režim vode (1,2-1,5 l / dan).

Ne izpostavljajte se neposredni izpostavljenosti sončni svetlobi in ultravijoličnim žarkom med uporabo drog in vsaj 3 dni po koncu zdravljenja.

Če se izboljšanje ne pojavi v nekaj dneh ali se pojavijo novi simptomi, se posvetujte z zdravnikom. Če se v kite pojavijo bolečine, morate poskrbeti, da je prizadeti sklep miren in se posvetujte z zdravnikom.

Spur na izpit / drugo različico spur / fluorokinolonov

nalidiksična kislina pipemidna kislina

ciprofloksacin * ofloksacin * pefloksacin * norfloksacin * enoksacin * lomefloksacin **

sparfloxacin ** levofloksacin * moksifloksacin *

Indikacije za uporabo.

Velika klinična izkušnja uporabe fluorokinolonov kaže na njihovo visoko učinkovitost pri zdravljenju številnih okužb.

Zdravila so predpisana za:

- okužbe sečil (pielonefritis, cistitis);

- Spolno prenosljive okužbe (gonoreja, klamidija);

- okužbe črevesja (salmoneloza, disenterija, enterokolitis, iersinioza, kolera, kampilobakterioza);

- okužbe respiratornega trakta (kronični bronhitis, nozokomialna in atipična pljučnica, cistična fibroza);

- kirurške okužbe (pioinflamatorne okužbe kože, mehkih tkiv, kosti in sklepov, opekline, okužbe znotraj trebušne votline);

- okužbe organov malega plina;

- septikemija in bakteremija;

- okužbe osrednjega živčnega sistema (sekundarni bakterijski meningitis, ki ga povzroča gram negativna cerebralna flora);

- okužbe pri bolnikih z nevtropenijo (zdravljenje in preprečevanje);

- tuberkulozo (ciprofloksacin, ofloxacin in lomefloksacin se uporabljajo kot zdravila drug drugemu).

Ciprofloksacin (ciprobaj, cifrin, ciprinol). Najpogostejši in pogosto uporabljen fluorokinolon, ki je najbolj aktiven proti najbolj občutljivim na to skupino mikroorganizmov. Izgubi druge droge skupine za aktivnost proti Ps. aeraginosa.

OFLOXACINE (tarivid, zanocin). Eden izmed najučinkovitejših fluorokinolonov proti klamidiji. Vključen je v zdravljenje odpornih oblik tuberkuloze. Z delovanjem na večino gram-negativnih bakterij je ciprofloksacin slabši.

PEFLOXACIN (peflacin, abaktal). Inferiorno v aktivnosti ciprofloksacin in ofloxacin proti Pseudomonas aeruginosa. Maloaktiven za klamidijo in mikobakterijsko tuberkulozo. Ob metabolizmu v jetrih tvori aktivni presnovek - norfloksacin. Dobro prehaja skozi krvno-možgansko pregrado.

NORFLOXACIN (nolicin, norbaktin). Farmakološko aktiven metabolit pefloksacin. Blizu tega na spektru delovanja. Uporablja se le kot uroseptik in zdravilo za zdravljenje črevesnih okužb.

ENOXACINE (enoksor). Visoko aktivna proti enterobakterijam. Ne vpliva na Pseudomonas aeruginosa. Izhaja iz izrazitih interakcij z zdravilom Theophylline, zato se v kombinaciji z njim ne uporablja za zdravljenje okužb dihalnih poti.

LOMEFLOXACIN (maksakvin, lomfloks). Tipičen je za skupinski spekter protibakterijskih aktivnosti, podobno kot pri atloksacinu. Visoko aktivna proti klamidiji in mikoplazmi. Kot onloxacin se uporablja za zdravljenje odpornih oblik tuberkuloze. Traja dolgo, kar vam omogoča, da ga enkrat dodelite enkrat dnevno.

SPARFLOXACIN (sparflon). Nanaša se na tretjo generacijo fluorokinolonov. Ima visoko aktivnost proti gramsko pozitivnim kokijem (vključno s pnevmokoki). Aktivno deluje tudi na klamidijo, mikoplazmo in mikobakterijsko tuberkulozo. Kar se tiče gramnegativnih aerobnih mikroorganizmov, ima dejavnost, primerljivo z atloxacinom.

Izloča se iz telesa pretežno z ekstraranalno potjo, ima dolgo razpolovno dobo, ki ji omogoča enkratno uporabo.

LEVOFLOXACIN (tavanik). V skladu z delovnim spekter je podoben ofloksacin, vendar 2-4-krat bolj učinkovit proti enterobakterij to, Chlamydia, Mycobacterium tuberculosis. Slabo vpliva na Pseudomonas aeruginosa. Zdravilo je zelo aktiven proti gram-pozitivni koki, vključno s stafilokoki, odpornimi na meticilin in pnevmokoki so odporni na penicilin.

Moksifloksacin (avelox). Visoko aktivna proti gram-pozitivnim kokijem (stafilokoki, pnevmokoki, enterokoki), znotrajcelični mikroorganizmi in anaerobi. Na učinek na stafilokoke je zdravilo boljše od levofloksacina. Pri gramnegativnih bakterijah je aktivnost pripravka podobna kot pri ciprofloksacinu. Učinek zdravila na anaerobe je primerljiv z metronidazolom in je boljši od drugih fluorokinolonov.

Pojavljajo se pretežno iz gastrointestinalnega trakta (3-6%), navzea, bruhanja, anoreksije, epigastričnega neugodja, diareje. Spremembe v osrednjem živčnem sistemu se pojavijo pri 1-4% bolnikov - glavobol, omotica, motnje spanja, vznemirjenost, tesnoba. V 2% primerih se pojavijo alergijske kožne reakcije. Vsi fluorokinoloni povzročijo fotosenzitizacijo v pogojih sončne oslabitve. V 3% primerov se zvišuje nivo transaminaz, alkalne fosfataze, bilirubina. Redko se lahko razvije leukopenija in anemija, artralgija, artropatija. tendenitis, rupture tetive.

Antibiotiki fluorokinoloni: imena zdravil, obseg uporabe

Fluorokinoloni - zdravila spadajo v skupino kinolonov in imajo antibakterijske lastnosti. Uporablja se v klinični praksi pulmonologije, otolaringologije, urologije, nefrologije, dermatologije, oftalmologije. Obseg uporabe določi spekter delovanja, učinkovitost teh zdravil. Pri tem imajo številne negativne vplive. Pravočasno predpisovanje antibiotikov strogo glede na indikacije, v ustreznih odmerkih, ob upoštevanju kontraindikacij zagotavlja učinkovitost, pa tudi varnost terapije.

Pristopi k sistematizaciji

Seznam različnih pripravkov kinolonov in fluorokinolonov je približno štiri več deset sredstva. So ločeni zaradi prisotnosti ali odsotnosti atomom fluora, število v svoji molekuli (monoftohinolony, diftohinolony) za prednostni spektrom delovanja (gram-negativne, anaerobne), aplikacije (dihanja).

Najbolj popolna slika vsebuje klasifikacijo kinolonov za posamezne generacije. Ta pristop je običajen v praksi.

Splošna klasifikacija kinolonov:

  • 1 generacija (ne-fluorirana): nalidiksična kislina, oksolinska kislina;
  • 2 generacije (gram-negativni): ciprofloksacin, norfloksacin, ofloxacin, lomefloksacin;
  • 3 generacije (respiratorne): levofloksacin, sparfloksacin, gatifloksacin;
  • 4 generacije (dihalne in anaerobne): moksifloksacin, hemifloksacin.

Razlike v kemijskih lastnostih, spekter patogenov, pri interakciji s telesom pacienta določajo lokacijo vsakega zdravila v terapiji.

Farmakološke značilnosti

Mehanizem delovanja drog je posledica vpliva na bakterijske encime, ki so vključeni v nastanek DNA in RNA. Rezultat je nepovratna kršitev sinteze molekul proteinov mikrobne celice. Njegova sposobnost preživetja se zmanjša, aktivnost strupenih in encimskih struktur se zmanjša, verjetnost zajemanja bakterijske celice s fagociti (elementom človeškega obrambnega sistema) se povečuje.

Fluorokinoloni vplivajo na delitev bakterijskih celic

Predstavniki vseh skupin fluorokinolonov vplivajo na aktivno bakterijsko celico in lahko tudi motijo ​​katerokoli stopnjo njenega življenjskega cikla. Delujejo na rastočih mikroorganizmih, v mirovanju celic, ko je večina zdravil neučinkovita.

Terapevtski učinek fluorokinolonov je posledica:

  • baktericidno delovanje;
  • prodiranje v bakterijsko celico;
  • nadaljevanje protimikrobnega učinka po prekinitvi stika z molekulo zdravila;
  • ustvarjanje visokih koncentracij v tkivih, organih pacienta;
  • podaljšano izločanje zdravila iz telesa.

Nalidiksova kislina je prvi predstavnik kinolonov. Druga droga je bila oksolinska kislina, katere aktivnost je bila trikrat večja od predhodnika. Vendar pa se po nastanku fluorokinolonov druge generacije (ciprofloksacin, norfloksacin) praktično ne uporablja.

Od kinolonov se zdaj uporablja le nalidiksična kislina (nevigramon). Navede se za okužbe sečil (pelitis, cistitis, prostatitis, uretritis), da se prepreči intraoperativni zapleti na ledvicah, sečniku, mehurju. Uporablja se do 4-krat na dan (tablete).

Pri fluorokinolonih, kot v naslednji generaciji kinolonov, opazimo spremembe v spektru občutljivih mikrobov in farmakokinetičnih lastnosti (absorpcija, porazdelitev in izločanje).

Splošne prednosti fluorokinolonov v primerjavi s kinoloni:

  • široka protimikrobna aktivnost;
  • učinkovite koncentracije v notranjih organih pri uporabi tabletiranih oblik, ki niso odvisne od vnosa hrane;
  • dober prodor v dihalni sistem, ledvice, urinski sistem, ENT organe;
  • da ohranimo terapevtske koncentracije v prizadetih tkivih, zadošča za predpisovanje 1-2 krat dnevno;
  • neželeni učinki v obliki motenj prebavnega sistema, se živčni sistem pojavi manj pogosto;
  • se uporabljajo za okvarjeno delovanje ledvic, čeprav se njihova izločanja v tej patologiji upočasnijo.

Do danes so štiri generacije predstavnikov te skupine.

Uporaba v klinični praksi

Drog ima zelo širok spekter, delujejo na večini mikroorganizmov. Pripravki 2. generacije prednostno vpliva aerobni, po Gramu negativne bakterije (Salmonella, Shigella, Campylobacter, povzročitelj gonoreje) Gram-pozitivne (Staphylococcus aureus, povzročitelja tuberkuloze).

V tem primeru so pnevmokoki, oportunistični mikroorganizmi (klamidija, legionela, mikoplazme), pa tudi anaerobi, neobčutljivi na njih. Ker je pnevmokokus glavni povzročitelj pljučnice in pogosto prizadene organe ENT, uporaba teh zdravil v otolaringologiji in pulmonologiji ima omejitve.

Norfloxacin (2. generacija) ima širok spekter učinkov, vendar visoke terapevtske koncentracije ustvarjajo le v sečnem sistemu. Zato je področje njegove uporabe omejeno na nefrološko, urološko patologijo.

Dihal fluorokinolonov (3rd Generation) imajo enako vrsto vpliva kot pripravkov predhodne skupine, ampak tudi vplivajo na pnevmokoki, odporne oblike, vključno z, netipične mikrobi (Chlamydia, mikoplazem). To nam je omogočilo široko uporabo te skupine za zdravljenje dihalnih organov (dihalnih organov) in splošno terapevtsko prakso.

Fluorokinoloni treh generacij se uporabljajo za zdravljenje okužb:

  • dihalni sistem;
  • tkiva ledvic;
  • urinarni sistem;
  • oko;
  • paranazalni sinusi;
  • kožo in maščobo.

Fluorokinoloni 4 generacije, zadnja generacija do danes, vplivajo na gram-pozitivno, Gram-negativno floro in so tudi učinkoviti proti anaerobam, ki niso sposobni sporulacije. S tem se razširi obseg njihove uporabe, omogoča uporabo z globokimi lezijami kože z razvojem anaerobne okužbe, aspiracijske pljučnice, intraabdominalnih, medeničnih okužb.

Prednost sodobnih fluorokinolonov je sposobnost uporabe le tega zdravila (monoterapija).

Navedeni so za iste bolezni kot dihalni fluorokinoloni. V tem primeru mosquifloksacin vpliva na odporne seve stafilokokov, zato ga lahko uporabimo pri zdravljenju najhujše bolnišnične pljučnice.

Velika prednost številnih teh zdravil (levofloksacin, pefloksacin) je možnost njihove uporabe ne samo za peroralno uporabo, temveč tudi za intravensko dajanje. To zagotavlja hitro dostavo zdravila na prizadeta tkiva, kar je za hude bolnike lahko odločilno. Prav tako je mogoče uporabiti tako imenovano postopno zdravljenje. Kadar se iz infuzijske metode dajanja pridobi pozitiven rezultat, se zdravilo preklopi na tablete. Visoka razpoložljivost fluorokinolonov s tem načinom dajanja zagotavlja učinkovitost in pomaga pri preprečevanju negativnih posledic intravenskega dajanja velikih količin zdravil.

Neželeni učinki in kontraindikacije za uporabo

Kot vsa zdravila imajo fluorokinolonski antibiotiki številne neželene učinke. Razlikovati jih je treba od sprememb bolnikovega stanja, ki so posledica osnovne bolezni (npr. Začasnega zvišanja telesne temperature) in kažejo na terapevtski učinek zdravil.

Seznam neželenih učinkov:

  • neugodje, bolečine v želodcu, zmanjšan apetit, zgaga, slabost, bruhanje, motnje blatu kot je driska;
  • motnje spanja, glavoboli, omotica, motnje vida in sluha, spremembe občutljivosti, konvulzivne trnje;
  • vnetje hrustančnega tkiva, rupture tetive;
  • bolečine v mišicah;
  • prehodno vnetje ledvičnega tkiva, predvsem interstitium (nefritis);
  • spremembe v elektrokardiogramu, ki lahko povzročijo aritmije;
  • kožni izpuščaj, ki ga lahko spremlja srbenje, alergijsko otekanje;
  • povečana občutljivost na sončno svetlobo;
  • kršitve v strukturi mikrobne flore telesa, razvoj glivične okužbe sluznice v ustih, spolnih organov.

Tudi izjemno redki, s hudo dysbiosis, črevesne škode, ki jih povzroči klostridija, razvijejo psevdomembranski kolitis. To je resna in nevarna bolezen črevesja. Zato, kadar pride do sprememb v blatu, krvavih ali drugih nečistočah na blato, temperaturni val, ki ga ni mogoče razložiti z osnovno boleznijo, je nujno nujno posvetovati z zdravnikom.

  • nosečnost kadarkoli;
  • obdobje dojenja;
  • starost je manj kot 18 let;
  • alergije ali reakcije na dajanje kinolonov in fluorokinolonov v preteklosti.

Fluorokinoloni za zdravljenje otrok se ne uporabljajo zaradi izrazitega negativnega učinka na hrustančno tkivo rastočega organizma.

Po potrebi se ta zdravila nadomestijo z zdravili s podobnim spektrom vpliva na patogene.

Pri srčnih boleznih z nevarnostjo motenj ventrikularnega ritma, s patologijo jeter in ledvic je treba stanje teh organov skrbno nadzorovati.

Različna zdravila imajo spekter možnih negativnih učinkov. Zato je treba uporabo teh zdravil pod strogim zdravniškim nadzorom.

Uporaba fluorokinolonov pri boleznih organov ENT

Pri vnetnih bolezni nosne votline, orofarinksa, mandeljne, sinusov, ušes kužna narava uporablja penicilina drog, makrolide, cefalosporini in fluorokinolonov. Uporabljene droge 3 in 4 generacij: levofloksacin, moksifloksacin, sparfloksacin. Večinoma sredstvo teh generacij je, da vplivajo na pnevmokoke. Prav te streptokkoki v večini primerov so povzročitelji, bodisi samo ali skupaj z drugimi mikrobnih vnetnih bolezni zgornjega respiratornega trakta, dihala.

Uporablja se pri akutnih in kroničnih vnetnih procesih, ki jih povzročajo protitelesa, občutljiva na fluorokinolone.

Najpogosteje se uporablja pri terapiji:

  • bolezni paranazalnih sinusov;
  • rinitis;
  • rinosinusitis.

Fluorokinoloni se uporabljajo v odsotnosti učinka zdravljenja z beta-laktami (penicilini in cefalosporini) in makrolidi.

Tako so pripravki iz skupine fluorokinolonov med najbolj razširjenimi v modernem antibiotičnem zdravljenju odraslih. Previdnostni pregled bolnika, ugotavljanje nevarnosti škodljivih učinkov, najbolj natančna izbira zdravila za mikrobiološki spekter patogenov določene bolezni, definicija metode in načina dajanja zdravila ter pozitiven učinek terapije, pa tudi njena varnost.

Uporabniški priročnik za fluorokinolon

Shchekina E. G., Cand. kmetija. Sci., Izredni profesor. farmakologija NPSU

Antibakterijski pripravki kinolonske skupine so bili poznan že dolgo. Prednik skupine je klorokin, prvi kinolon, uveden v medicinsko prakso, je nalidiksična kislina, sintetizirana leta 1962.

Splošno sprejeta sistematizacija fluorokinolonov ni. Obstaja več klasifikacij: fluorokinoloni so razdeljeni po generacijah (tabela 1); s številom atomov fluora v molekuli (monofluorokinoloni, difluorokinoloni in trifluorokinoloni); pa tudi na fluorirane in antipnevmokokkovye (ali respiratorne). Najbolj so raziskani in se pogosto uporabljajo v ambulanti monofluorirane spojine.

Značilnosti te skupine zdravil so edinstveni mehanizem antimikrobnega delovanja, ultra širok spekter in močan baktericidno aktivnost, prisotnost postantibiotic učinek, nizko toksičnost, visoka biološka uporabnost, dobro prodiranje v tkiva in celice mikroorganizma, dolge razpolovne dobe in počasen razvoj mikrobne odpornosti.

Ciljne ukrepi so bakterijske topoizomeraze fluorokinolonov - topoizomerazo IV in DNA giraze (topoizomeraze II) - encima urejanja supercoiling molekule DNA v različnih fazah replikacije. Fluorokinoloni inhibiranje topoizomeraze IV in DNKgirazu bakterije, ki vodi do motenj v DNA in RNA biosinteze in ireverzibilno zaviranjem sinteze beljakovin v bakterijsko celico. Kot posledica delovanja fluorokinolonov zmanjša korozivne lastnosti bakterij zavirajo indukcijskimi eksotoksini, exoenzymes, poveča občutljivost mikroorganizmov za fagocitozo. Treba je omeniti, da so zdravila sposobna delovati na mikroorganizmih med rastjo in mirovanjem.

Fluorokinoloni imajo zelo širok spekter delovanja. Zdravila iz te skupine so aktivne proti gram-pozitivnih in gram-negativnih, aerobnih in anaerobnih bakterij, klamidijo, Mycoplasma, Legionella, mikobakterije. Občutljivost na fluorokinolonov Gy (-) palice: tsitrobakter, enterobakterije, Campylobacter, Escherichia, Salmonella, Serratia, Morganella, Shigella, Vibrio, Proteus (vključno mirabelny vulgarnih..), Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Moraxella katarralis, Providencia, Pasteurella, Brucella, Neisseria, vseh vrst stafilokokov. generacija Formulacije kažejo aktivnost proti širokemu spektru gram-negativnim aerobnim mikroorganizmov (vključno večkratno odporni) in S. aureus. Ciprofloksacin, ofloksacin in lomefloksacin zavirajo rast Mycobacterium tuberculosis in gobavosti. Pomanjkljivost drog generacije I njihovo nizko aktivnost proti pnevmokoki, klamidija, mikoplazme in anaerobov. Fluorokinolonov generacije II in III z delovanjem na gram-negativne bakterije (razen Pseudomonas aeruginosa) ni slabša droge sem generacije. Kar grampozitivna rastlinskih vrst, vključno s pnevmokoki, klamidija, mikoplazme, mikobakterije, učinki zdravil II in III generacije fluorokinolonov bistveno boljša od svojih predhodnikov. Levofloksacin sparfloksacin, moksifloksacin, sitafloxacin in različni visoko afiniteto topoizomeraze po Gramu pozitivne bakterije in posledično večjo antibakterijska aktivnost, tako da izločajo "fluorokinolonov dihal" skupino. III droge generacije so učinkoviti proti anaerobov asporogenous, vključno s tistimi, odporne proti fluorokinolonov delovanja generacije sem. Za aktivnosti proti gram-negativnim aerobnim mikroorganizmov, nižje ciprofloksacin. Gatifloksacin velja za obetavno zdravilo za vključitev v kombinirano terapijo za tuberkulozo. Vse fluorokinolonskih odporne na beta-laktamaze Gram negativnih in Gram-pozitivne bakterije, vendar proti meticilinu odporni stafilokoki so le trovafloksacin in moksifloksacin. Odporen na fluorokinolonov, glive, virusi, Treponema in navadno večino. Obstajajo dokazi, da imajo fluorokinolonov imunomodulatorne učinke, poveča fagocitna aktivnost nevtrofilcev.

Sl. 1. Shema razvoja kinolona

Omenjene so farmakokinetične značilnosti te skupine zdravil. Za fluorokinolone je značilen velik obseg porazdelitve, dobra penetracija v tkiva in nizka vezava na plazemske proteine. Biološka uporabnost za večino fluorokinolonov, kadar je zaužita, je 80-100%, razen norfloksacina (20-40%). Vsi fluorokinoloni se hitro absorbirajo v prebavni trakt. Najbolj primerni so atloksacin, pefloksacin in lomefloksacin. Hrana upočasni absorpcijo zdravil, vendar ne zmanjša njihove biološke uporabnosti. Najvišja koncentracija v krvi je dosežena po 1-3 urah. Fluorkinoloni tudi v tekočini tkiva in telesa, alveolarnih makrofagov, polimorfonuklearnih levkocitov, biliarne in dihalnega trakta, pljuč, gastrointestinalnega sluznice ledvic in reproduktivnih organov. Slabše droge prodrejo cerebrospinalno tekočino, ko pa penetracija poveča meningitis (zlasti za pefloksacin). Koncentracija fluorokinolonov v celicah je običajno večkrat višja kot v plazmi. V večini presnovi pefloksacin (80%), pri čemer njegov metabolit - norfloksacina - ohranja antibakterijsko aktivnost. Drugi fluorokinoloni se v manjšem obsegu presnavljajo, njihovi presnovki pa so neaktivni. Polovica za večino zdravil prve generacije je 5-9 ur, za nove fluorokinolone pa 10 do 20 ur. Ta dolgo razpolovno dobo in postantibiotic učinek predpiše omogoči generacije I 2-krat in pripravki II - generacija III - 1-krat na dan.

Mehanizem izločanja zdravil te skupine je lahko ledvični in ekstrarenalni. Kadar je ledvična insuficienca potrebna za prilagoditev odmerka ciprofloksacina, sparfloxacina, onloksacina in levofloksacina.

Farmakokinetične lastnosti fluorokinolonov omogočajo praktično uporabo pri vsakem lokaliziranju nalezljivega procesa (preglednica 2).

Eden izmed najučinkovitejših fluorokinolonov proti gram-negativnim mikroorganizmom, vključno s Pseudomonas aeruginosa, je ciprofloksacin. Zdravilo se uporablja tudi za kombinirano terapijo tuberkuloze, odporne proti drogam.

Najbolj aktiven fluorokinolon prve generacije za klamidijo in pnevmokoke je odloxacin. Uporablja se pri kombiniranem zdravljenju tuberkuloze, odpornih proti drogam.

Pefloksacin je nekoliko nižji od ciprofloksacina, odloxacina in levofloksacina po aktivnosti, vendar je boljši od drugih fluorokinolonov, da prodrejo v BBB.

Norfloxacin se uporablja pri zdravljenju urogenitalnih okužb, vendar pogosteje kot drugi fluorokinoloni povzročajo neželene učinke, predvsem iz prebavil in centralnega živčnega sistema.

Lomefloksacin je neaktiven proti pnevmokokom, klamidiji, mikoplazmi. Uporablja se pri kombiniranem zdravljenju tuberkuloze.

Levofloksacin je levi izomer ofloksacina. Dvakrat bolj aktivno in bolje prenašamo od ofloxacina. Zdravilo je zelo učinkovit proti penitsillinrezistentnyh pnevmokoki, enterokoki, klamidijo, Mycoplasma, Staphylococcus in Staphylococcus epidermidis, povzročitelja plinskega gangrene. Glede Pseudomonas aeruginosa je ciprofloksacin slabši. Med fluorokinolonov levofloksacin do zadnje generacije je edino zdravilo na voljo v dveh dozirnih oblikah - za oralno in intravenozno dajanje.

Sparfloxacin v spektru delovanja je blizu levofloksacina, bolniki pa ga slabše prenašajo. Visoko aktivna proti tuberkulozi mikobakterij.

Moxifloksacin istočasno zavira aktivnost dveh ciljnih encimov, zato ima visoko baktericidno aktivnost in povecano sposobnost za preprecevanje nastanka odpornih sevov. O učinku na mikoplazmo in ureaplazmo je boljši od ciprofloksacina in levofloksacina, učinek na klamidijo pa je ciprofloksacin in ofloksacin. Učinkovitost zdravila proti anaerobam, ki tvorijo ne-spore, je primerljiva z imipenemom, metronidazolom in klindamicinom. Z močjo antipnevmokokkovogo učinka je le še sitafloksacin in hemifloksacin.

Gatifloksacin je primerljiv s ciprofloksacinskim delovanjem proti patogenom atipične pljučnice. Z aktivnostjo proti intracelularnim patogenom gatifloksacin presega sodobne makrolide azitromicin in roksitromicin.

Gemifloksacin za aktivnost proti gram-pozitivnim mikroorganizmom je boljši od moksifloksacina, gatifloksacina, sitafloksacina in pripravkov prve generacije. Zadržuje aktivnost proti pnevmokoki, ki so odporni na ciprofloksacin in gram-negativne bakterije, zelo aktivne proti patogenom atipične pljučnice. Sitafloksacin in hemifloksacin sta med najbolj aktivnimi antipnevmokoknimi fluorokinoloni.

Spekter delovanja trovafloksacina je primerljiv s spektrom imipenema, aktivnost zdravila proti številnim sevom Pseudomonas aeruginosa presega aktivnost ciprofloksacina.

Fluorokinoloni so razvrščeni kot nizko toksična zdravila. Razvoj neželenih učinkov, ki zahtevajo prekinitev zdravljenja, opažamo pri 1-3% bolnikov. Med neželenimi učinki skupine so najpogosteje opazili reakcije iz prebavil (3-6%) - slabost, spremembe v okusu, drisko, bolečine v trebuhu itd.; s strani osrednjega živčevja (1-4%) - glavobol, omotica, razdražljivost, motnje pozornosti, motnje spanja, ototoksičnost, morebitne konvulzije. Škodljivi učinki jeter so poročali pri 2-3% bolnikov in manifestirali povečanje serumskih transaminaz in alkalne fosfataze, hepatitis, jeter, holestaze. Hepatotoksični učinek se najpogosteje pojavi z uporabo fluorokinolonov zadnje generacije, zlasti trovafloksacina, kar je bil vzrok za umik s trga v evropskih državah.

+Pri 0,5-2% bolnikov, ki jemljejo fluorokinolone, se pojavijo alergične reakcije, bolj tipične za intravensko aplikacijo (anafilaktični šok). Fluorokinoloni imajo fototoksičnost, zlasti sparfloksacin in lomefloksacin. Razvoj fotoelektričnega učinka je razložen z morebitnim uničenjem molekule fluorokinolona pod vplivom UV sevanja, indukcije prostih radikalov in posledično poškodb kože. Zato med zdravljenjem s fluorokinoloni in v 3 dneh po poteku zdravljenja ne bi smeli biti izpostavljeni UV žarkom.

Pri uporabi fluorokinolonov in tendinitis tendovaginitah lahko povezana s krši sinteze peptidoglikana v strukturi kit, da v nekaterih primerih zahtevalo odstranitev zdravila, zlasti pefloksacin, zaradi možnosti pretrganje tetive (običajno so starejši). S sočasnim dajanjem fluorokinolonov s glukokortikoidi se poveča nevarnost poškodb kite. Fluokvinoloni niso predpisani za otroke, mlajše od 18 let, zaradi tveganja za razvoj patoloških sprememb v tkivu hrustanca. Zaradi nezadostne študije o zdravilih uporaba fluorokinolonov med nosečnostjo in dojenjem ni priporočljiva. Podatkov o teratogenosti fluorokinolonov v literaturi ni.

Po instillatsii pripravah mogoče kratkotrajno gorenje, prezgodnje hiperemijo, edem vek, solzenje, fotofobija, keratitis. Redko pride do pseudomembranoznega kolitisa, sekundarne kandidiaze, prehodnega intersticijskega nefritisa. Med zdravljenjem s fluorokinoloni morajo bolniki uživati ​​velike količine tekočine, da preprečijo kristalurijo (1,2-1,5 l / dan).

Pri bolnikih s primanjkljajem glyukozo6-fosfata se lahko razvije hemolitična anemija, zlasti pri uporabi ciprofloksacina, pefloksacin, norfloksacin, sparfloksacin.

Kardiotoksičnost podaljševalen QT interval na EKG je prikazan v več fluorokinolonov III - IV generacije. Ta učinek je lahko povezano primerov nenadne smrti so privedli do izključitve grepafloksatsina medicinske prakse. Fluorokinolonov treba uporabljati previdno pri ljudeh, ki trpijo zaradi hudih bolezni srca in ožilja, kot tudi kombinacije teh učinkovin z zdravili, ki povzročajo podaljšanje intervala QT: antiaritmiki (kinidin, sotalol, amiodaron), antihistaminiki (terfenadin, astemizol), psihotropnimi (fluoksetin), makrolide, kotrimoksazol, imidazola in kinoloni podobne protimalarijskih zdravil.

Fluorokinolonov se ne sme dajati bolnikom s konvulzivnim sindromom, parkinsonizmom, epilepsijo, cerebralnimi cirkulacijskimi motnjami in ledvično insuficienco.

Fluorokinoloni inhibirajo jetrni oksidativni encimi lahko poveča učinek zdravil, ki se presnavljajo citokrom P-450 sistema (ksantinov, antikoagulansi). Ko sočasno z fluorokinolonov drog, urin alkalizacijo (inhibitorji karboanhidraze, citrati, natrijev bikarbonat), poveča tveganje nefrotoksičnosti in kristaluriji. Fluorokinolonov antimikrobni učinek zmanjšuje njihovo hkratno dajanje z antibiotiki motijo ​​sintezo nukleinskih kislin (tetraciklin, rifampicin, nitrofurani) in beljakovin (kloramfenikola). Fluorokinolonov ne sme uporabljati hkrati z nadomestki železa, multivitaminov, antacidi (ki vsebujejo aluminij ali magnezij), ranitidinom in pirenzepin.

Tako so fluorokinoloni zelo učinkoviti pri zdravljenju številnih okužb v skupnosti in bolnišnicah in se lahko uporabljajo kot empirično zdravljenje za hude okužbe v bolnišnici. Trenutno velja za resno alternativo zelo aktivnim antibiotikom širokega spektra pri zdravljenju hudih okužb.

LITERATURA

1. Vengerovsky AI Predavanja o farmakologiji za zdravnike in farmacevte. - 3. izd., Pererab. i dop.: učno пособие.- Moskva: IF "Fizika in matematika literatura", 2007. - 704 str.

2. Drogovoz SM, Strashniy V. V. Farmakologija za pomoč lycianja, tovrstni študent. - 2006. - 479 str.

3. Klinična farmakologija: Proc. Pod. Ed. Kukes. - 3. izd., Pererab. in dodatne. - Moskva: GEOTAR-Media, 2006 str.

4. Mashkovskiy MD zdravila. - 15. izd., Popravljen, popravljen. in dodatne. - M.: Odprto podjetje "Založba Novi val", 2005. - 1200 z.

5. Mikhailov IB Zdravnikova miza o klinični farmakologiji. - Vodnik za zdravnike. - SPb.: Založba "Foliant", 2001. - 736 str.

6. Sidorenko S. V. Vloga kinolonov pri antibakterijskem zdravljenju / / Russian Medical Journal. - 2003. - Vol 11 - Ne. 2. - Str. 98-102.

7. Kharkevich DA Farmakologija: učbenik. - 8. izd., Pererab., Ext. in popravljeno. - Moskva: GEOTAR-Media, 2005. - str. 373-376.