Glavni
Simptomi

Cardura

Opis je trenutno vklopljen 16.03.2015

  • Latinsko ime: Cardura
  • ATX koda: C02C04
  • Aktivna sestavina: Doxazosin (doksazosin)
  • Proizvajalec: PFIZER (Nemčija)

Sestava

Ena tableta pripravka Cardura lahko vsebuje 1, 2 ali 4 mg doksazosin.

Dodatne snovi: laktoza monohidrat, natrijev karboksimetil škrob, mikrokristalna celuloza, natrijev lavril sulfat, magnezijev stearat.

Oblika izdaje

Bele bikonveksne ovalne tablete z napisom "CN 2", "CN 1" ali "CN 4" (odvisno od odmerka), zareza na enem robu in napis Pfizer - na drugi strani.

  • 7 tablet v pretisnem omotu; dva pretisna omota v papirni snop.
  • 10 tablet v pretisnem omotu; trije pretisni omoti v papirnem snopu.
  • 14 tablet v pretisnem omotu; en pretisni omot v papirni snop.

Farmakološko delovanje

Vazodilator ukrepanje.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Kardura spada v skupino α1-adrenoblockers.

Hiperplazija prostate benigna

Imenovanje doksazosin bolniki z znaki benigna hiperplazija prostate vodi do izrazitega izboljšanja urodinamike in zmanjšanja simptomov bolezni. To je povezano z volilno blokado α-adrenergični receptorji, ki se nahajajo v prostati in mehurju.

Doxazosin - blokator A1-tipski α1-adrenergični receptorji, ki predstavljajo približno 70% vseh α1-adrenergični receptorji, prisotna v prostati. To dejstvo pojasnjuje njegove učinke pri bolnikih z hiperplazija prostate benigna.

Učinek vzdrževanja terapije z zdravili in njeno varnost se dokazuje s podaljšano uporabo zdravila.

Arterijska hipertenzija

Uporaba zdravila Cardura pri osebah z arterijska hipertenzija povzroči izrazito zmanjšanje tlaka zaradi zmanjšane periferne odpornosti plovil. Razvoj tega učinka je povezan z volilno blokado α1-adrenergični receptorji, ki se nahaja v žilnem omrežju. Pri uporabi zdravila enkrat na dan znaten klinični hipotenzivni učinek traja en dan. Tlak se počasi zmanjšuje, največji učinek je običajno opaziti 3-5 ur po uporabi zdravila. Pri bolnikih z arterijska hipertenzija tlak v zdravljenju doksazosin enako v stoječem in položaju.

Za razliko od neselektivnih alfa-blokatorji z dolgotrajnim zdravljenjem doksazosin zasvojenost z zdravilom ni bila razvita. Podporno zdravljenje redko povzroča povečanje koncentracije Renina in tahikardija.
Ima pozitiven učinek na lipidni profil kri, znatno povečanje razmerja HDL do holesterol in močno zmanjša koncentracijo skupnega holesterol in pogosti trigliceridi. Drog ima koristno prednost pred tem diuretiki in beta-blokatorji, ki nimajo pozitiven vpliv na te kazalnike. To dejanje doksazosin zmanjšuje tveganje ishemična srčna bolezen.

Zdravljenje doksazosin povzroča regresijo procesa hipertrofija levega prekata, zatiranje agregacije trombociti in povečano aktivnost tkiva plazminogen. Tudi zdravilo povečuje občutljivost na insulin pri osebah s spremembo tolerance na glukoze.

Zdravilo nima nezaželenih metabolnih reakcij in se lahko uporablja pri bolnikih diabetes mellitus, bronhialna astma, z nezadostno funkcijo levega prekata in Protin.

Laboratorijske študije so zabeležile antioksidativni učinek 6 ' in 7'-hidroksimetaboliti aktivna snov.
Študije, izvedene pri posameznikih arterijska hipertenzija, to zdravljenje doksazosin skupaj s povečano erektilno funkcijo.

Farmakokinetika

Po zaužitju se zdravilo dobro absorbira, največja vsebnost v krvi pa je dosežena po 2 urah. Reagiranje s krvnimi beljakovinami za 98%.

Doxazosin aktivno preoblikovati v jetrih zaradi O-demetilacija in hidroksilacija; do 5% odmerka se sprosti nespremenjeno. Izločanje iz krvi ima dvofazno strukturo s končnim razpolovnim časom 22 ur, kar vam omogoča, da vzamete zdravilo enkrat na dan.

Indikacije za uporabo

  • Hiperplazija prostate benigna.
  • Arterijska hipertenzija.
  • Zadrževanje urina in drugi simptomi, ki jih povzroča prostata.

Kontraindikacije

  • Okužbe sečil.
  • Anuria.
  • Progresivni odpoved ledvic.
  • Izrazito jetrna insuficienca.
  • Hipotenzija, vključno v ortostatični obliki.
  • Omejevanje zgornjih sečil.
  • Konkrepi v mehurju.
  • Pomanjkanje laktaza, malabsorpcija glukoze in galaktoze, nestrpnost laktoza.
  • Starost do 18 let.
  • Preobčutljivost do kinazolini ali sestavinam pripravka.

Priporočljivo je uporabljati previdno pri pripravi v aortni ali mitralni stenozi, odpoved desnega prekata (povzročeno z eksudativni perikarditis ali embolija glavne pljučne arterije), srčno popuščanje s povečanjem volumna minutnega sproščanja, odpovedi levega prekata z nizkim tlakom polnjenja, starostjo, motnjami cerebralne cirkulacije, skupno uporabo z zaviralci PDE5, jetrna insuficienca.

Neželeni učinki

  • Reakcije čutil: tinitus, spremembe percepcije barve, atonska iris, vrtoglavica.
  • Reakcije hematopoeze: trombocitopenija in levkopenija.
  • Prebavne reakcije: prebavne motnje, bolečine v trebuhu, suha usta sluznice, driska, zaprtje, zlatenica, napenjanje, bruhanje, hepatitis, holestaza, povečanje vsebine Encimi jetra.
  • Reakcije mišičnega sistema: bolečine v hrbtu, artralgija, mišična šibkost, mišični krči, mialgija.
  • Reakcije od imuniteta: anafilaktični pojavi.
  • Reakcije živčnega delovanja: hiperestezija, nespečnost, zaspanost, parestezija, tesnoba, tremor, razburjenje, depresija, omotičnost, glavobol.
  • Odziv s strani dihal: rinitis, krvavitve iz nosu, kašelj, kratka sapa, poslabšanje bronhospazma.
  • Reakcije iz genitourinarne krogle: poliurija, povečana pogostnost uriniranja, ginekomastija, disurija, urinska inkontinenca, nokturija, hematurija, priapizem, impotenca, retrogradna ejakulacija.
  • Reakcije iz obtoka: izrazito zmanjšanje tlaka, vročih utripov, posturalna hipotenzija, pri bolnikih z arterijska hipertenzija,The tahikardija, bolečine v prsih, angina pektoris, aritmije, miokardni infarkt, bradikardija, motnje cerebralne cirkulacije.
  • Reakcije s kože: dermalno pruritus, alopecija, purpura, kožni izpuščaj, urtikarija.
  • Reakcije metabolizma: anoreksija, povečanje telesne mase.
  • Druge reakcije: utrujenost, bolečina raznolike lokalizacije, edem glave, astenija, slabost.

Navodila za uporabo Cardura (Metoda in odmerjanje)

Zdravilo je dovoljeno jemati zjutraj in zvečer.

Pri zdravljenju benigna hiperplazija prostate začetni odmerek je 1 mg enkrat dnevno, da se zmanjša možnost zdravljenja posturalna hipotenzija ali omedlevica. Zaradi značilnosti urodinamike in prisotnosti simptomov hiperplazije prostate se lahko odmerek poveča na 2 mg na dan, nato pa na 4 mg in na največji priporočeni odmerek 8 mg na dan. Priporočeni časovni interval za povečanje odmerka je 1-2 tedna. Standardni priporočeni odmerek je 2-4 mg enkrat na dan.

Kdaj arterijska hipertenzija odmerek se lahko razlikuje od 1 do 16 mg na dan, vendar je priporočljivo zdravljenje začeti z jemanjem 1 mg na dan v prvih 1 ali 2 tednih, da bi zmanjšali možnost videza posturalna hipotenzija ali omedlevica. Po prvem odmerku bolnik potrebuje nadzor tlaka 7 ur. V naslednjih 1-2 tednih se lahko odmerek poveča na 2 mg na dan. Običajno za učinkovito zmanjšanje tlaka se dnevni odmerek počasi zviša v rednih intervalih do 4, 8 ali celo 16 mg na dan, odvisno od odziva bolnika. Standardni priporočeni odmerek je 2-4 mg enkrat na dan.

Če se zdravljenje dodaja diuretik ali drugo antihipertenziv, potem je priporočljivo prilagoditi odmerek priprave zdravila Cardura z nadaljnjo izbiro pod nadzorom zdravnika.

Če zdravljenje prekinete več dni, je priporočljivo, da začnete uporabljati zdravilo v začetnem odmerku.

Pri uporabi zdravila pri posameznikih v starosti, sprememb v režimu odmerjanja ni mogoče izvesti.

Preveliko odmerjanje

Znaki prevelikega odmerjanja: opazen padec tlaka do omedlevice.

Zdravljenje prevelikega odmerjanja: vodoravni položaj bolnika z dvignjenimi nogami, če je potrebno - simptomatsko zdravljenje.

Interakcija

Skupna uporaba zdravila z zaviralci PDE5 pri številnih bolnikih lahko povzroči simptomatska hipotenzija.

Protivnetna nesteroidna sredstva, simpatikomimetična zdravila in estrogeni nižji antihipertenzivni učinek doksazosin.

Cardura, zatiranje alfa-adrenostimulacijskega delovanja Epinefrin, lahko privede do nastanka tahikardija in arterijska hipotenzija.

S skupnim sprejemom z Sildenafil za zdravljenje pljučne hipertenzije ortostatska hipotenzija.

Če se uporablja skupaj z drugimi antihipertenzivnih zdravil obstaja stimulacija njihovega delovanja.

Ne jemljite tega izdelka istočasno kot drugi zaviralci α-adrenoreceptorja.

V kombinaciji z aktivatorji mikrosomalne oksidacije verjetno povečati učinkovitost zdravila in s inhibitorji - zmanjšanje.

Pogoji prodaje

Pogoji shranjevanja

Shranjujte v suhem temnem prostoru pri temperaturi do 30 ° C. Hraniti ločeno od otrok.

Datum poteka veljavnosti

Posebna navodila

Predvsem na začetku zdravljenja je imel zelo majhen odstotek bolnikov simptome posturalna hipotenzija (šibkost, omotica, izguba zavesti). Pred imenovanjem alfa-blokatorji pacienta je treba opozoriti, kako se izogniti posturalna hipotenzija, na primer, se je treba vzdržati aktivne in hitre spremembe položaja telesa.

Priporočljivo je, da je treba Cardura previdno dajati starejšim bolnikom zaradi možnosti videza ortostatska hipotenzija. Verjetnost poslabšanja vida, omotica, omedlevica se poveča s starostjo.

Bolnika je treba obvestiti o povečanem tveganju ortostatska hipotenzija ko pije alkohol, podaljša vodoravni položaj, opravlja fizično delo ali vaje, pa tudi v vročem vremenu.

Pri bolnikih z hiperplazija prostate Zdravilo je dovoljeno dajati, ne glede na razpoložljivost zdravila arterijska hipertenzija. Pri uporabi zdravila pri bolnikih z normalno delitvijo je sprememba v slednjem zanemarljiva. Pred začetkom zdravljenja hiperplazija prostate je treba izključiti svojo maligno degeneracijo.

Doxazosin vsebina ne spremeni prostate specifični antigen v krvi.

Intraoperativni sindrom atonične šarenice je pri nekaterih bolnikih odkrit med intervencijami za katarakte, ki sprejmejo ali sprejmejo alfa-adrenoblockers. Zaradi tega, da Atonijev sindrom vodi k večjim zapletom med kirurškimi posegi, je priporočljivo opozoriti operativnega zdravnika o sprejemu zaviralci alfa1 v trenutku in v preteklosti.

Eden mora biti previden pri uporabi zdravila Cardura z zaviralci PDE5, saj pri nekaterih bolnikih povzroča simptomatska hipotenzija.

Pri uporabi zdravila Cardura pri bolnikih z okvaro jeter je treba paziti, da se izognete največjim odmerkom, kadar je to mogoče.

V času zdravljenja z zdravili morate biti previdni pri vožnji vozil.

Analogi

Cardura Analogi: Doksazosin, Artezin, doksazosin Belupo, Tonokardin, doksazosin Sandoz, cardura Neo Zentiva doksazosin, doksazosin, Teva, Zokson, Doksaprostan, Camiri, Urokard.

Otroci

Zdravilo ni namenjeno za uporabo pri otrocih, mlajših od 18 let.

Med nosečnostjo (in dojenjem)

Kljub pomanjkanju potrditve teratogenosti zdravila je njegova uporaba v teh obdobjih dovoljena le na strogih indikacijah in ob upoštevanju vseh tveganj.

Mnenja Cardura

Povratne informacije o zdravljenju z zdravilom Cardura so zelo cenjene zaradi učinkovitosti tega zdravila pri zdravljenju hipertenzija, in z hiperplazija prostate. Dokaz o pojavu neželenih pojavov je redek.

Cena Cardura, kje kupiti

Cena Cardura 1 mg številka 30 v Rusiji niha med 450-620 rubljev, v Ukrajini bo ta paket stala povprečno 281 UAH.

KARDURA

Tablete bela, okrogla, bikonastavljena, vrezana "CN 1" na eni strani in vgravirana logotip Pfizer na drugi strani.

Pomožne snovi: natrijeva karboksimetil - 1,2 mg laktoza monohidrat - 40 mg mikrokristalna celuloza - 76.382 mg magnezijevega stearata - 1,08 mg natrijev lavril sulfat - 120 mikrogramov.

7 kosov - mehurji (2) - škatle iz kartona.
10 kosov - mehurji (3) - škatle iz lepenke.
14 kosov - pretisni omoti (1) - pakiranja iz kartona.

Tablete bela, ovalna, dvokrilna, z graviranjem "CN 2" in tveganje na eni strani ter z graviranjem logotipa Pfizer - na drugi strani.

Pomožne snovi: natrijeva karboksimetil - 1,2 mg laktoza monohidrat - 40 mg mikrokristalna celuloza - 75,17 mg magnezijevega stearata - 1,08 mg natrijev lavril sulfat - 120 mikrogramov.

7 kosov - mehurji (2) - škatle iz kartona.
10 kosov - mehurji (3) - škatle iz lepenke.
14 kosov - pretisni omoti (1) - pakiranja iz kartona.

Tablete belo, diamantno oblikovano, dvokrilno, z graviranjem "CN 4" in tveganje na eni strani ter z graviranjem logotipa Pfizer - na drugi strani.

Pomožne snovi: natrijeva karboksimetil - 2,4 mg laktoza monohidrat - 80 mg mikrokristalna celuloza - 150,35 mg magnezijevega stearata - 2,16 mg natrijev lavril sulfat - 240 mikrogramov.

7 kosov - mehurji (2) - škatle iz kartona.
10 kosov - mehurji (3) - škatle iz lepenke.
14 kosov - pretisni omoti (1) - pakiranja iz kartona.

Benigna hiperplazija prostate

Imenovanje doksazosina bolnikom s simptomi benigne hiperplazije prostate (BPH) vodi do znatnega izboljšanja urodinamike in zmanjšanja manifestacije simptomov bolezni. To dejanje zdravila je povezano s selektivno blokado α-adrenergičnih receptorjev, ki se nahajajo v stromi in kapsuli prostate ter vratu mehurja.

Dokazazin je dokazal, da je α1-adrenoreceptorji podtipa 1A, ki predstavljajo približno 70% vseh podtipov α1-adrenoreceptorji, zastopani v prostati. To pojasnjuje njen učinek pri bolnikih z BPH.

Podporni učinek zdravljenja z zdravilom Cardura in njeno varnost se dokaže z dolgoročno uporabo zdravila (na primer do 48 mesecev).

Uporaba zdravila Cardura pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo povzroči znatno zmanjšanje krvnega tlaka zaradi zmanjšanja OPSS. Pojav tega učinka je povezan s selektivno blokado α1-adrenoreceptorji, ki se nahajajo v mreži krvnih žil. Pri jemanju zdravila 1 čas / dan klinično pomemben hipotenzivni učinek traja 24 ur. BP se postopno zmanjšuje, največji učinek se običajno opazi v 2-6 urah po jemanju zdravila. Pri bolnikih s hipertenzijo je bil krvni tlak pri zdravljenju z doksazosinom enak pri nagnjenem in stoječem položaju.

Za razliko od neselektivnih zaviralcev alfa z dolgotrajnim zdravljenjem z doksazosinom se toleranca na zdravilo ni razvila. Pri vzdrževalnem zdravljenju so redka povečana aktivnost renina v plazmi in tahikardija.

Doxazosin ima koristen učinek na lipidni profil krvi, kar bistveno poveča razmerje med HDL holesterolom in celotnim holesterolom in bistveno zmanjša vsebnost skupnih trigliceridov in celotnega holesterola. V zvezi s tem ima prednost pred diuretiki in blokatorji beta, ki ne vplivajo pozitivno na te parametre. Glede na ugotovljeno povezanost arterijske hipertenzije in lipidnega profila krvi s IHD koristen učinek doksazosina hkrati na ravni krvnega tlaka in lipidov vodi k zmanjšanju tveganja za nastanek koronarne srčne bolezni.

Zdravljenje z doksazosinom je povzročilo regresijo hipertrofije levega prekata, zaviranje agregacije trombocitov in povečano aktivnost aktivatorja tkivnega plazminogena. Poleg tega doksazosin izboljša občutljivost na insulin pri bolnikih z zmanjšano toleranco za glukozo.

Doxazosin nima stranskih metabolnih učinkov in se lahko uporablja pri bolnikih z bronhialno astmo, sladkorno boleznijo, odpovedi levega prekata in protinomom.

Študije in vitro so pokazale antioksidativne lastnosti doksazosina 6 'in 7'-hidroksimetabolitov pri koncentraciji 5 μmol.

V nadzorovanih kliničnih preskušanjih pri bolnikih s hipertenzijo je zdravljenje z doksazosinom spremljalo izboljšanje erektilne funkcije. Poleg tega je bila pri bolnikih, ki so prejemali doksazosin, nova nastajajoča erektilna disfunkcija manj pogosta kot pri bolnikih, ki so prejemali antihipertenzivna zdravila.

Sesanje in porazdelitev

Po peroralnem dajanju v terapevtskih odmerkih je doksazosin dobro absorbiran; Cmax se doseže po približno 2 urah in se veže na beljakovine v plazmi za 98%.

Presnova in izločanje

Doksazosin je v jetrih aktivna biotransformacija; se manj kot 5% odmerka izloči nespremenjeno. Primarni načini metabolizma doksazosina so O-demetilacija in hidroksilacija.

Izločanje iz krvne plazme je dvofazno s terminalom T1/2 22 h, ki vam omogoča, da predpisate zdravilo 1 uro / dan.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih primerih

Farmakokinetika doksazosina po farmakokinetičnih študijah pri starejših bolnikih in bolnikih z ledvično insuficienco ne razlikuje bistveno od tistih pri mlajših bolnikih z normalnim delovanjem ledvic.

Obstajajo le omejeni podatki o farmakokinetiki, pridobljeni pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in o učinkih zdravil, ki lahko spremenijo presnovo v jetrih (npr. Cimetidin). V klinični študiji pri 12 bolnikih z zmernim poslabšanjem jetrne funkcije je enkratno dajanje doksazosina spremljalo povečanje AUC za 43% in zmanjšanje dejanskega peroralnega očistka za 40%. Pri predpisovanju doksazosina in drugih zdravil, ki so popolnoma izpostavljeni biotransformaciji v jetrih, je potrebna previdnost bolnikom z okvarjenim delovanjem jeter.

- benigna hiperplazija prostate (BPH);

- zdravljenje zapoznelega izliva urina in drugih simptomov, povezanih z BPH;

- arterijska hipertenzija (kot del kombiniranega zdravljenja).

- huda jetrna insuficienca (zaradi pomanjkanja izkušenj v tej kategoriji bolnikov);

- okužba sečil;

Progresivno odpoved ledvic;

- hipotenzija in nagnjenost k ortostatskim motnjam (vključno z anamnezo);

- sočasna ovira zgornjega sečilnega trakta;

- kamni v mehurju;

- pomanjkanje laktaze, intoleranca na laktozo, malabsorpcija glukoze in galaktoze;

- starost do 18 let;

- preobčutljivost za kinazoline, doksazosin ali pomožne sestavine zdravila.

C previdnost: mitralno in aortno stenozo, srčno popuščanje s povečanjem min izmet, desnega prekata odpoved posledica pljučne embolije ali eksudativne perikarditisa, odpovedi levega prekata z nizkim tlakom polnjenja, cerebrovaskularne bolezni, starost, sočasna uporaba z zaviralci PDE5, saj Pojavi se lahko simptomatska hipotenzija, jetrna odpoved.

Zdravilo se lahko predpiše za sprejem zjutraj in zvečer.

Kdaj benigna hiperplazija prostate začetni odmerek zdravila Cardura je 1 mg 1-krat na dan, da se čim bolj zmanjša možnost posturalne hipotenzije in / ali sinkope (sinkope). Odvisno od posameznih značilnosti urodinamike in prisotnosti simptomov BPH se lahko odmerek poveča na 2 mg, nato do 4 mg in na največji priporočeni odmerek 8 mg. Priporočeni interval za povečanje odmerka je 1-2 tedna. Povprečni priporočeni odmerek je 2-4 mg 1-krat na dan.

Kdaj arterijska hipertenzija odmerek zdravila variira od 1 do 16 mg / dan. Priporočamo začetek zdravljenja z 1 mg 1 urami / dan 1 ali 2 tedna, da bi zmanjšali možnost pojavljanja posturalne hipotenzije in / ali sindroma (omedlevanja) (pojav "prvega odmerka"). Po prvem odmerku mora bolnik spremljati krvni tlak v 6-8 urah, kar je potrebno v povezavi z možnostjo razvoja pojava "prvega odmerka", še posebej izrazitega v ozadju prejšnjega vnosa diuretikov.

V naslednjih 1 ali 2 tednih se lahko odmerek poveča na 2 mg 1-krat na dan. Da bi dosegli želeno znižanje krvnega tlaka, je treba, če je potrebno, v rednih presledkih povečevati dnevni odmerek do 4 mg, 8 mg in največ 16 mg, odvisno od resnosti pacientove reakcije. Povprečni odmerek je 2-4 mg 1-krat na dan.

Če se zdravilu dodaja diuretik ali drugo antihipertenzivno sredstvo, je treba odmerek zdravila Cardura prilagoditi glede na bolnikovo stanje z nadaljnjo titracijo pod nadzorom zdravnika.

Če je zdravilo Kardura prekinjeno več dni, je treba zdravilo ponovno začeti z začetnega odmerka.

Farmakokinetika doksazosina y bolniki z ledvično insuficienco se ne spremeni in sama droga ne poslabša obstoječe okvare delovanja ledvic, zato se pri bolnikih iz te skupine zdravilo Cardura uporablja v običajnih odmerkih.

Med zdravljenjem je potrebna previdnost jetrna insuficienca.

Ko je zdravilo predpisano pacienti starejše starosti korekcija režima odmerjanja ni potrebna.

Izkušnje s Carduro otroci je odsoten.

Cardura ®

Aktivna sestavina:

Vsebina

Farmakološka skupina

Nosilna razvrstitev (ICD-10)

3D slike

Sestava

Opis dozne oblike

Tablete 1 mg: bela, okrogla, dvostranska, na eni strani - gravura "CN 1", na drugi strani - graviranje logotipa Pfizer.

Tablete 2 mg: bele, ovalne, bikonave, na eni strani - graviranje "CN 2" in tveganje, na drugi strani - graviranje logotipa Pfizer.

Tablete 4 mg: belo, diamantno oblikovano, dvokrilno, na eni strani - graviranje "CN 4" in tveganje, na drugi strani - graviranje logotipa Pfizer.

Farmakološko delovanje

Farmakodinamika

Uporaba doksazosina bolnikom s simptomi BPH povzroči znatno izboljšanje urodinamike in zmanjšanje simptomov bolezni. To dejanje zdravila je povezano z selektivno blokado alfa1-adrenoreceptorji, ki se nahajajo v stromi in kapsuli prostate, vratu mehurja.

Dokazazin je dokazal učinkovit blokator podtipa 1A alfa1-adrenergičnih receptorjev, ki predstavljajo približno 70% vseh podtipov, alfa1-adrenoreceptorji, ki so v prostati. To pojasnjuje njen učinek pri bolnikih z BPH.

Učinek vzdrževanja zdravljenja z doksazosinom in njegovo varnost je bil dokazan s podaljšano uporabo zdravila (npr. Do 48 mesecev).

Uporaba doksazosina pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo privede do znatnega zmanjšanja krvnega tlaka zaradi zmanjšanja OPSS. Pojav tega učinka je povezan s selektivno blokado alfa1-adrenoreceptorji, ki se nahajajo v mreži krvnih žil. Pri jemanju zdravila 1 čas na dan klinično pomemben antihipertenzivni učinek traja 24 ur, krvni tlak se postopoma zmanjšuje; Najvecji ucinek se navadno pojavi 2-6 ur po zaužitju. Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo je bil krvni tlak pri zdravljenju z doksazosinom enak pri nagnjenem in stoječem položaju.

Opaziti je, da v nasprotju z neselektivnim alfa1-adrenoblockers z dolgotrajnim zdravljenjem z doksazosinom, tolerance na zdravilo ni bilo. Pri vzdrževalnem zdravljenju so redke povečane krvne aktivnosti renina in tahikardija.

Doxazosin ima koristen učinek na lipidni profil krvi, kar bistveno poveča razmerje med HDL holesterolom in celotnim holesterolom in bistveno zmanjša vsebnost skupnih trigliceridov in celotnega holesterola. V zvezi s tem ima prednost pred diuretiki in blokatorji beta, ki ne vplivajo pozitivno na te parametre. Glede na ugotovljeno povezanost arterijske hipertenzije in lipidnega profila krvi s IHD normalizacija krvnega tlaka in koncentracije lipidov v ozadju dajanja doksazosina povzroči zmanjšanje tveganja za razvoj koronarne arterijske bolezni.

Ugotovljeno je bilo, da je zdravljenje z doksazosinom povzročilo regresijo hipertrofije levega prekata, zaviranje agregacije trombocitov in povečano aktivnost aktivatorja tkivnega plazminogena. Poleg tega je bilo ugotovljeno, da doksazosin povečuje občutljivost insulina pri bolnikih z zmanjšano toleranco za glukozo.

Doxazosin nima stranskih presnovnih učinkov in se lahko uporablja pri bolnikih z bronhialno astmo, diabetes mellitusom, odpovedjo levega prekata in protinom.

Raziskave in vitro je pokazala antioksidativne lastnosti doksazosin 6'- in 7'-hidroksimetabolitov v koncentraciji 5 μmol.

V nadzorovanih kliničnih preskušanjih pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo je zdravljenje z doksazosinom spremljalo izboljšanje erektilne funkcije. Poleg tega so bolniki, ki so prejemali doksazosin, na novo nastala krvavitev erektilne funkcije opazili manj pogosto kot pri bolnikih, ki so prejemali antihipertenzivna zdravila.

Farmakokinetika

Po peroralnem dajanju v terapevtskih odmerkih je doksazosin dobro absorbiran; Tmax v krvi je dosežena po približno 2 urah.

Doxazosin se veže na približno 98% beljakovin v plazmi.

Primarni načini metabolizma doksazosina so O-demetilacija in hidroksilacija.

Izločanje iz krvne plazme je dvofazno, s končnim T1/2 22 h, ki vam lahko predpisuje zdravilo enkrat na dan. Doksazosin se aktivno biotransformira; Le manj kot 5% odmerka se izloči nespremenjeno.

Uporaba v posebnih skupinah bolnikov

Farmakokinetika zdravila po farmakokinetičnih študijah pri starejših bolnikih in bolnikih z ledvično insuficienco ne razlikuje bistveno od tistih pri bolnikih, mlajših od normalnih, z normalno ledvično funkcijo.

Obstajajo le omejeni podatki o bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter, učinek zdravil, ki lahko spremenijo presnovo v jetrih (npr. Cimetidin). V klinični študiji pri 12 bolnikih z zmernim poslabšanjem jetrne funkcije je enkratno dajanje doksazosina spremljalo povečanje AUC za 43% in zmanjšanje dejanskega peroralnega očistka za 40%. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter je potrebna previdnost pri predpisovanju doksazosina, pa tudi drugih zdravil, ki v jetrih popolnoma prehajajo v biotransformacijo (glejte poglavje "Posebna navodila").

Indikacije Cardura ®

benigna hiperplazija prostate;

zadrževanje izliva urina in simptomi, povezani z benigno hiperplazijo prostate;

arterijska hipertenzija (kot del kombiniranega zdravljenja).

Kontraindikacije

preobčutljivost za kinazoline, doksazosin ali katero koli pomožno sestavino zdravila;

pomanjkanje laktaze, intoleranca na laktozo, malabsorpcija glukoze in galaktoze;

starost do 18 let;

hudo odpoved jeter zaradi pomanjkanja izkušenj pri tej kategoriji bolnikov;

okužba sečil;

progresivna odpoved ledvic;

hipotenzija in nagnjenost k ortostatskim motnjam (tudi v anamnezi);

sočasna ovira zgornjega sečilnega trakta;

kamni v mehurju.

Previdno: mitralno in aortno stenozo, srčno popuščanje s povečanjem min izmet, desnega prekata odpoved posledica pljučne embolije ali eksudativne perikarditisa, kazenski odpovedi prekata z nizkim tlakom polnjenja, cerebrovaskularne bolezni, starost, sočasne uporabe zaviralcev fosfodiesteraze tipa 5 (PDE -5 ), saj Pojavi se lahko simptomatska hipotenzija, jetrna odpoved.

Uporaba v nosečnosti in dojenju

Čeprav v poskusih na živalih pripravek ni imelo teratogenega učinka, vendar se je pri izjemno visokih odmerkih zmanjšalo preživetje ploda. Ti odmerki so približno 300-krat večji od največjega priporočenega odmerka za osebo. Zaradi pomanjkanja ustreznih, dobro kontroliranih študij pri nosečnicah ali doječih ženskah varnost pri uporabi zdravila Cardura med nosečnostjo ali med dojenjem še ni bila ugotovljena. V zvezi s tem se lahko med nosečnostjo ali dojenjem uporablja zdravilo Cardura le, če po mnenju zdravnika možna korist za mater presega morebitno tveganje za plod ali dojenčka.

Neželeni učinki

Pogostnost neželenih reakcij predstavlja naslednja razvrstitev: zelo pogosto - ≥ 10%; pogosto - ≥ 1% in ®

Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti zdravila Cardura ®

Ne uporabite po datumu izteka roka uporabnosti, ki je natisnjen na embalaži.

Cardura je uradno navodilo za uporabo

Registracijska številka:

Trgovsko ime pripravka: CARDURA / CARDURA

Mednarodno (nelastniško) ime (INN): DOSAZOZIN

Odmerni obrazec: tablete

Sestava
Zdravilna učinkovina: doksazosin. Tablete vsebujejo doksazosin mezilat v odmerkih, ki ustrezajo 1, 2, 4 mg doksazosina.
Pomožne snovi
Natrijev škrobni glikolat, laktoza, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, natrijev lavril sulfat.

Opis
Tablete 1 mg - bela, okrogla, dvokrilna, na eni strani - gravura CN 1, na drugi strani - graviranje logotipa Pfizer.
Tablete 2 mg - bele, ovalne, bikonave, na eni strani - graviranje CN 2 in tveganje, na drugi strani - graviranje logotipa Pfizer.
Tablete 4 mg - bela, diamantna, dvokrilna, na eni strani - graviranje CN 4 in tveganje, na drugi strani - graviranje logotipa Pfizer.

Farmakoterapevtska skupina: α1-adrenoblocker ATX koda: C02CA04

Farmakodinamika
Benigna hiperplazija prostate
Uporaba doksazosina bolnikom s simptomi benigne hiperplazije prostate (BPH) privede do znatnega izboljšanja urodinamike in zmanjšanja simptomov bolezni. To dejanje zdravila je povezano s selektivno blokado α1-adrenergičnih receptorjev, ki se nahajajo v stromi in kapsuli prostate, vratu mehurja.
Izkazalo, da je doksazosin učinkovit blokator podtipa 1A a1 adrenoreceptorjev, ki predstavljajo okoli 70% vseh podtipe a1 adrenoreceptorjev nahajajo v prostate. To pojasnjuje njen učinek pri bolnikih z BPH.
Zdravilni učinek zdravljenja z doksazosinom in njegovo varnost je dokazan pri dolgotrajni uporabi zdravila (npr. Do 48 mesecev).
Arterijska hipertenzija
Uporaba doksazosina pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo povzroči znatno zmanjšanje krvnega tlaka (BP) zaradi zmanjšanja celotnega perifernega žilnega upora. Pojav tega učinka je povezan s selektivno blokado α1-adrenergičnih receptorjev, ki se nahajajo v žilnem omrežju. Pri jemanju zdravila enkrat na dan klinično pomemben hipotenzivni učinek traja 24 ur. BP se postopoma zmanjšuje; Najvecji ucinek se navadno pojavi 2-6 ur po zaužitju. Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo je bil krvni tlak pri zdravljenju z doksazosinom enak pri nagnjenem in stoječem položaju.
Ugotovljeno je bilo, da v nasprotju z neselektivnimi α-blokatorji z dolgotrajnim zdravljenjem z doksazosinom se toleranca na zdravilo ni razvila. Pri vzdrževalnem zdravljenju so redke povečane krvne aktivnosti renina in tahikardija.
Doxazosin ima koristen učinek na lipidni profil krvi, kar bistveno poveča razmerje lipoproteinov visoke gostote s celotnim holesterolom in bistveno zmanjša vsebnost skupnih trigliceridov in celotnega holesterola. V zvezi s tem ima prednost pred diuretiki in β-adrenoblockerji, ki na te parametre ne vplivajo pozitivno. Glede na ugotovljeno povezanost arterijske hipertenzije in lipidnega profila krvi s koronarno boleznijo srca, normalizacija krvnega tlaka in ravni lipidov proti doksazosinu povzroči zmanjšanje tveganja koronarne srčne bolezni.
Ugotovljeno je bilo, da je zdravljenje z doksazosinom povzročilo regresijo hipertrofije levega prekata, zaviranje agregacije trombocitov in povečano aktivnost aktivatorja tkivnega plazminogena. Poleg tega je bilo ugotovljeno, da doksazosin povečuje občutljivost insulina pri bolnikih z zmanjšano toleranco za glukozo.
Doxazosin nima stranskih presnovnih učinkov in se lahko uporablja pri bolnikih z bronhialno astmo, diabetes mellitusom, odpovedjo levega prekata in protinom.
Študije in vitro so pokazale antioksidativne lastnosti doksazosina 6 'in 7'-hidroksimetabolitov pri koncentraciji 5 mikromolarjev.
V nadzorovanih kliničnih preskušanjih pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo je zdravljenje z doksazosinom spremljalo izboljšanje erektilne funkcije. Poleg tega so bolniki, ki so prejemali doksazosin, na novo nastala krvavitev erektilne funkcije opazili manj pogosto kot pri bolnikih, ki so prejemali antihipertenzivna zdravila.

Farmakokinetika
Sesanje
Po peroralnem dajanju v terapevtskih odmerkih je doksazosin dobro absorbiran; njegova koncentracija v krvi doseže največ v približno 2 urah.
Biotransformacija / eliminacija
Izločanje iz krvne plazme je dvofazno s končnim razpolovnim časom 22 ur, kar omogoča predpisovanje zdravila enkrat na dan. Doksazosin se aktivno biotransformira; Le manj kot 5% odmerka se izloči nespremenjeno.
V skladu s farmakokinetičnimi študijami pri starejših in bolnikih z ledvično insuficienco farmakokinetika zdravila se ne razlikuje bistveno od tistih pri bolnikih, mlajših od običajnih, z delovanjem ledvic.
Obstaja le malo podatkov o bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter, in učinek zdravil, ki lahko spremenijo presnovo v jetrih (npr cimetidin). V klinični študiji pri 12 bolnikih z blagimi motnjami jeter skupaj z enim uporabo povečanja doksazosin na površino pod krivuljo "koncentracija / čas» (AUC) in 43% znižanje resničnega peroralnega očistka za 40%. Paziti je treba pri dodeljevanju doksazosin, kakor tudi druge droge, popolnoma izpostavljen presnovi v jetrih, pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter (glejte. Posebni oddelek za usmerjanje).
Doxazosin se veže na približno 98% beljakovin v plazmi.
Primarni načini metabolizma doksazosina so O-demetilacija in hidroksilacija.

Indikacije za uporabo
Benigna hiperplazija prostate
Zdravilo Cardura je indicirano tudi za zdravljenje zadrževanja izločanja urina in simptomov, povezanih z BPH. Pri bolnikih z BPH se lahko zdravilo predpisuje ob prisotnosti arterijske hipertenzije in pri normalnem krvnem tlaku. Če je zdravilo predpisano bolnikom z BPH z normalnim BP, sprememba v slednjem ni pomembna. Pri bolnikih s kombinacijo arterijske hipertenzije in BPH je možno uporabljati monoterapijo.
Arterijska hipertenzija
Zdravilo Cardura je indicirano za zdravljenje arterijske hipertenzije in se pri večini bolnikov lahko uporablja kot učinkovito sredstvo za nadzor krvnega tlaka. Z lahko neučinkovitost monoterapija cardura zdravila lahko določi v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi, kot tiazidnih diuretikov, beta-blokatorji, blokatorji "počasi" kalcijevih kanalov ali angiotenzinske konvertaze (ACE).

Kontraindikacije
Zdravilo Kardura je kontraindicirano pri bolnikih s povečano občutljivostjo na kinazoline, doksazosin ali katerokoli pomožno sestavino zdravila.

Uporaba med nosečnostjo in med dojenjem
Čeprav v poskusih na živalih pripravek ni imelo teratogenega učinka, vendar se je pri izjemno visokih odmerkih zmanjšalo preživetje ploda. Ti odmerki so približno 300-krat večji od največjega priporočenega odmerka za osebo. Zaradi pomanjkanja ustreznih, dobro kontroliranih študij pri nosečnicah ali doječih ženskah varnost pri uporabi zdravila Cardura med nosečnostjo ali med dojenjem še ni bila ugotovljena. Zato se med nosečnostjo ali med dojenjem lahko zdravilo Cardura uporablja le, če po mnenju zdravnika možna korist za mater presega morebitno tveganje za plod ali dojenčka.

Odmerjanje in administracija
Zdravilo Kardura se lahko daje zjutraj in zvečer in je namenjeno za peroralno uporabo.
Benigna hiperplazija prostate
Priporočeni začetni odmerek zdravila je cardura 1 mg 1-krat na dan, da se zmanjša možnost za posturalno hipotenzijo in / ali sinkopa (omedlevica) (glej. Posebni oddelek za usmerjanje). Odvisno od posamezne značilnosti in razpoložljivosti urodinamiko indeksov simptomi BPH, se lahko odmerek poveča na 2 mg, nato 4 mg in do največjega priporočenega odmerka 8 mg. Priporočeni interval za povečanje odmerka je 1-2 tedna. Obicajno je priporoceni odmerek 2-4 mg enkrat na dan.
Arterijska hipertenzija
Odmerjanje je od 1 do 16 mg / dan. Zdravljenje je priporočljivo, da začnete z 1 mg 1-krat na dan, za 1 ali 2 tedna, da se zmanjša možnost posturalno hipotenzijo in / ali sinkopa (omedlevica) (glej. Oddelek Opozorila). V naslednjih 1 ali 2 tednih se lahko odmerek poveča na 2 mg enkrat na dan. Da bi dosegli želeno znižanje krvnega tlaka, če je to potrebno, je treba postopoma povečevati dnevni odmerek, vodenje rednih intervalih do 4 mg, 8 mg in največ - 16 mg, odvisno od resnosti bolnikovega odziva na zdravilo. Običajno je odmerek 2-4 mg enkrat na dan.
Uporaba pri starejših bolnikih
Prilagajanje odmerka ni potrebno.
Uporaba za ledvično odpoved
Farmakokinetika doksazosina pri bolnikih z ledvično insuficienco se ne spremeni in samega zdravila ne poslabša obstoječe ledvične disfunkcije, zato se pri teh bolnikih uporablja v običajnih odmerkih.
Uporaba za odpoved jeter
Paziti morate (glejte Posebna navodila).
Uporaba pri otrocih
Izkušnje pri uporabi zdravila Cardura pri otrocih so odsotne.

Neželeni učinek
Benigna hiperplazija prostate
Po kontroliranih kliničnih študijah so bolniki z BPH doživeli enake neželene reakcije kot pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo.
Med postmarketinško uporabo zdravila so poročali o naslednjih neželenih učinkih:
Iz hematopoetskega in limfatičnega sistema: levkopenija, trombocitopenija
Iz organa sluha in vestibularnega aparata: zvonjenje v ušesih
S strani vidnega organa: zamegljen vid
Iz gastrointestinalnega trakta: bolečine v trebuhu, zaprtje, driska, prebavne motnje, flatulenca, suha usta, bruhanje.
Pogoste reakcije: bolečine drugačne lokalizacije
S strani jeter: holestaza, hepatitis, zlatenica.
Iz imunskega sistema: alergijske reakcije
Sprememba diagnostičnih kazalnikov: odstopanje od norme laboratorijskih indikatorjev delovanja jeter, povečanje telesne mase
S strani metabolizma: anoreksija
Od mišično-skeletnega sistema in veznega tkiva: artralgija, bolečine v hrbtu, mišični krči, mišična oslabelost, mialgija
Iz osrednjega in perifernega živčnega sistema: hipestezija, parastezija, tresenje S strani psihe: vznemirjenost, tesnoba, depresija, nespečnost
S strani urinskega trakta: disurija, hematurija, povečana pogostnost uriniranja, nokturija, poliurija, inkontinenca.
Na delu reproduktivnega sistema: ginekomastija, impotenca, priapizem
Iz dihalnega sistema: poslabšanje obstoječega bronhospazma, kašelj, težko dihanje, nos na nosu
S kože: alopecija, srbenje, kožni izpuščaj, purpura, urtikarija
Iz kardiovaskularnega sistema: "Vroči utripa", znižanje krvnega tlaka, posturalna hipotenzija
Arterijska hipertenzija
V nadzorovanih kliničnih preskušanjih zdravila Kardura so najpogostejši neželeni učinki, ki jih je mogoče pripisati tipu posturalne (občasno povezane s sinkopo) ali nespecifičnim, kar vključuje:
Iz organa sluha in vestibularnega aparata: omotičnost
Iz gastrointestinalnega trakta: slabost
Pogoste reakcije: astenija, otekanje, utrujenost, slabo počutje
Iz osrednjega in perifernega živčnega sistema: omotičnost, glavobol, posturalna vrtoglavica, dremavost, omedlevica
Iz dihalnega sistema: rinitis
V teku promet zahtevek cardura zdravilo za bolnike s hipertenzijo so opazili naslednje neželene učinke, ki pa se lahko na splošno, je treba upoštevati ti simptomi v odsotnosti zdravljenjem z zdravilom: bradikardija, tahikardija, palpitacije, bolečine v prsih, angina pektoris, miokardni infarkt, cerebrovaskularne bolezni in aritmije.

Preveliko odmerjanje
Če preveliko odmerjanje vodi do izrazitega znižanja krvnega tlaka, je treba bolnika nemudoma položiti na hrbet, po potrebi navzgor, navzdol navzdol, da izvede simptomatsko zdravljenje. Vezava doksazosina na plazemske proteine ​​je visoka, zato dializa ni učinkovita.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Kombinirana uporaba zdravila Cardura z zaviralci PDE-5 pri nekaterih bolnikih lahko privede do simptomatske hipotenzije (glejte poglavje Posebna navodila).
Velik (98%) del doksazosina v krvni plazmi je povezan z beljakovinami. Rezultati študije človeške plazme in vitro kažejo, da doksazosin ne vpliva na vezavo digoksina, varfarina, fenitoina ali indometacina beljakovin. V klinični praksi je pripravek cardura uporabimo brez navedbe interakcije z tiazidnih diuretikov, furosemid, / 3-blokatorjev, nesteroidnih protivnetnih zdravil, antibiotiki, oralnih hipoglikemičnih, urikozuriki in antikoagulanti.
Pri posamezni uporabi cardura drog do 1 mg na dan, 4 dni, medtem ko ob 400 mg cimetidina, 2-krat na dan, je bilo 10% povečanje povprečno AUC vrednost in statistično pomembno povečanje povprečne Cmax (maksimalno plazemsko koncentracijo) in nosilcu razpolovna doba doksazosina. Ta 10% povečanje povprečne vrednosti AUC doksazosina pri bolnikih, ki so prejemali cimetidin znotraj variabilnosti nihanja (27%) povprečne vrednosti AUC za doksazosin v primerjavi s placebom.

Posebna navodila
Posturalna hipotenzija / sinkopa
Kot pri zdravljenju na katerikoli a-adrenergičnih receptorjev, zlasti v zgodnjem obdobju zdravljenja, imajo zelo majhen odstotek bolnikov je pokazal ortostatska hipotenzija, omotica in kažejo šibkost ali izgubo zavesti (sinkopa) (glej. Prekat dozirne in odmerek). Pred začetkom katerega koli zaviralca α je treba pacientu opozoriti, kako se izogniti simptomom posturalne hipotenzije. Na začetku zdravljenja z zdravilom Cardura je treba bolniku svetovati, da je treba paziti, če je šibkost ali omotica.
Sočasna uporaba z zaviralci PDE-5
Paziti je treba, kadar se uporablja v povezavi z zaviralci cardura zdravilo za fosfodiesteraze tipa 5, ker je pri nekaterih bolnikih, ki lahko povzroči simptomatsko hipotenzijo.
Slabo delovanje jeter
Paziti je treba pri dajanju cardura drog, pa tudi druga zdravila, popolnoma izpostavljen presnovi v jetrih pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter (glejte. Farmakokinetika), izogibanje ciljne največje odmerke.

Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Možnost nadzora nad avtomobilom in mehanizmi se lahko poslabša, zlasti na začetku zdravljenja. Možen razvoj vrtoglavice.

Nezdružljivost
Ni znano.

Oblika izdaje
Tablete 1, 2, 4 mg.
Za 7, 10 ali 14 tablet v pretisnem omotu; 2 pretisna omota za 7 tablet, 3 mehurji za 10 tablet ali 1 pretisni omot za 14 tablet skupaj z navodili za uporabo v kartonski snop.

Pogoji shranjevanja
V suhem, temnem prostoru pri temperaturi, ki ni višja od 30 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Datum poteka veljavnosti
5 let.
Glej datum poteka veljavnosti na embalaži.
Ne uporabljajte po datumu, prikazanem na embalaži.

Pogoji dopusta iz lekarn
Po receptu.

Proizvajalec: PFEISER GmbH, ki ga je izdelal Pfizer Manufacturing Operations Deutschland GmbH, Nemčija
Predstavništvo Pfizer H. Si. Pi. Korporacije, Moskva, 109147, ul. Taganskaya, 17-23.