Glavni
Simptomi

Uporabniški priročnik za Polvasterol

Naročilo z enim klikom

  • ATX klasifikacija: C10AA07 Rosuvastatin
  • Mnn ali generično ime: Holimoumb
  • Farmakološka skupina: C10A - PRIPRAVKI KOLESTEROLA / TRIGLICERIDA
  • Proizvajalec: POLPHARMA SA
  • Imetnik licence: AKRIKHIN-PHARMA *
  • Država: neznana

Navodila za uporabo v medicini

zdravila

Polvasterol

Trgovsko ime

Mednarodno nelastniško ime

Odmerni obrazec

Tablete, prevlečene s 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg

Sestava

Ena tableta vsebuje

pomožne snovi: laktoza monohidrat (tip 1), laktoza monohidrat (tip 2), mikrokristalna celuloza, natrijev citrat, krospovidon tipa B brezvodni koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat.

Opis

Tablete, filmsko obložene bel ali skoraj bel krožno obliko s bikonveksne površino vrezano oznako "5" na eni strani (a dozi 5 mg).

Tablete so prekrite s filmsko lupino bele ali skoraj bele barve okrogle oblike, z dvokrilno površino, z gravogramom "10" na eni strani (v odmerku 10 mg).

Tablete so prekrite s filmsko lupino bele ali skoraj bele barve okrogle oblike, z dvokrilno površino, z graviranjem "20" na eni strani (v odmerku 20 mg).

Tablete so prekrite s filmsko lupino bele ali skoraj bele barve okrogle oblike z dvokrilno površino z graviranjem 40 na eni strani (v odmerku 40 mg).

Farmakoterapevtska skupina

Hypolipidemic inhibitorji HMG-CoA reduktaze

ATX koda C10A A07

Farmakološke lastnosti

Farmakokinetika

Rosuvastatin je selektivni, kompetitivni zaviralec HMG-CoA reduktaze - konvertirajočega encima 3-hidroksi-3-metilglutarilkoenzim A v mevalonat, prekurzor holesterola. Glavni cilj delovanja rosuvastatina je jetra, kjer se izvaja sintezo holesterola (LDL) in razgradnjo lipoprotein z nizko gostoto (LDL).

Rosuvastatin poveča število jetrnih receptorjev LDL na površini celice, poveča katabolizem LDL in zasega ki ima za rezultat inhibicijo sinteze lipoproteinov zelo nizke gostote (VLDL), s čimer se zmanjša celotno količino VLDL in LDL. Najvišja koncentracija v plazmi rosuvastatina dosežena po približno 5 ur po oralnem dajanju. Absolutna biološka uporabnost je približno 20%. Rosuvastatin se absorbira v glavnem v jetrih. Volumen porazdelitve rosuvastatina je približno 134 l. Približno 90% rosuvastatina veže na plazemske proteine, predvsem na albumin. Rosuvastatin podvržen omejeno presnovo (okoli 10%). Rosuvastatin je brez jedra substrat za metabolični sistem encim citokrom P450. Glavni izoencim, ki sodeluje pri presnovi rosuvastatina je CYP2C9. Encimi CYP2C19, CYP3A4 in CYP2D6 sodeluje pri presnovi v manjši meri.

Glavni razkriti metaboliti rosuvastatina so N-dismetilni in laktonski metaboliti. N-dimetil je približno 50% manj aktiven od rosuvastatina, metaboliti laktonov niso farmakološko aktivni. Več kot 90% farmakološke aktivnosti inhibiranja krožeče HMG-CoA reduktaze zagotavlja rosuvastatin, ostalo - s svojimi metaboliti.

Približno 90% odmerka rosuvastatina se izloči nespremenjeno z blatom (vključno z absorbiranim in neabsorbiranim rosuvastatinom). Preostanek se izloči z urinom. Razpolovni čas v plazmi (T1) je približno 19 ur. Razpolovni čas se ne spremeni s povečanjem odmerka zdravila. Povprečni geometrijski plazemski očistek je približno 50 litrov / uro (koeficient variacije 21,7%). Kot pri drugih inhibitorjev HMG-CoA reduktaze rosuvastatin jetrnega procesu zajemanja izbral membranski transporter holesterola, opravlja pomembno vlogo pri jeter odpravi rosuvastatina.

Sistemska izpostavljenost rosuvastatinu se poveča sorazmerno z odmerkom.

Terapevtski učinek se pojavi v enem tednu po začetku zdravljenja z rosuvastatinom, po dveh tednih zdravljenja doseže 90% največjega možnega učinka. Najvišji terapevtski učinek je običajno dosežen do četrtega tedna in se vzdržuje z rednim sprejemom.

Farmakodinamika

Polvasterol znižuje povišane LDL-holesterola (LDL-C), skupnega holesterola, trigliceridov (TG) in zvišuje vsebino koncentracije HDL holesterola (HDL) in tudi zmanjšuje vsebnost apolipoproteina B (apoB), neLPVP holesterola, LDL-VLDL, VLDL-TG in povečuje raven apolipoprotein A-I (ApoA-I), zmanjšuje razmerje LDL / HDL-C, skupnega holesterola / HDL-holesterola in LDL-neLPVP razmerja / HDL holesterola in ApoB-ja / ApoA-I.

Polvasterol učinkovit pri odraslih bolnikih s hiperholesterolemijo, z ali brez hipertrigliceridemijo, ne glede na raso, spol ali starost, in družinsko hiperholesterolemijo.

Indikacije za uporabo

- primarna hiperholesterolemija (tip IIa, heterozigotna družinska tudi hiperholesterolemijo) ali mešana dislipidemija (tip IIb) kot dodatek dieti pri (npr telesna vadba, zmanjšanje telesne mase) so z dieto in drugih terapijah brez drog nezadostna

- je homozigotna družinska hiperholesterolemija kot dodatek k prehrani in drugo za zniževanje lipidov terapije (npr LDL afereze) ali če takšna obdelava ni primerna za bolnike

- kot dodatek k prehrani za upočasnitev napredovanja ateroskleroze pri odraslih kot del terapije za zmanjšanje skupnega holesterola (TC) in LDL-C ciljnih stopenj

- preprečevanje kardiovaskularnih zapletov pri odraslih bolnikih z večjim tveganjem za nastanek aterosklerotičnih kardiovaskularnih bolezni kot pomožne terapije.

Odmerjanje in administracija

V notranjosti ne žvečite in ne mletite tablete, pogoltnite celo, stisnjeno vodo. Lahko se daje ne glede na vnos hrane. Pred začetkom in med zdravljenjem z zdravilom Polwasterol mora bolnik upoštevati standardno hipolipidemično prehrano. Odmerek zdravila je treba izbrati posamezno, odvisno od namena terapije in odgovora na zdravljenje.

Priporočeni začetni odmerek za bolnike začetkom jemanja zdravila, in pri bolnikih, ki so prešli iz prejemanja druge HMG-CoA reduktaze, mora biti 5 ali 10 mg Polvasterola 1-krat na dan. Pri izbiri začetnega odmerka je treba upoštevati raven holesterola in upošteva možna tveganja za srčno-žilne zaplete, kot tudi, da je treba oceniti morebitno tveganje za neželene učinke. Če je potrebno, se lahko odmerek poveča po 4 tednih zdravljenja. Postopoma povečajte odmerek.

Zaradi možnosti stranskih učinkov, pri čemer je 40 mg odmerek, se odmerek poveča do največ 40 mg se lahko upoštevajo le pri bolnikih s hudo hiperholesterolemijo in velikim tveganjem za srčno-žilne zaplete (zlasti pri bolnikih s bolnikih z družinsko hiperholesterolemijo), ki niso dosegli želenega terapija rezultat ob prejemu odmerek 20 mg. Priporočamo spremljanje bolnikov, ki so prejemali zdravilo v odmerku 40 mg.

Ne uporabljajte 40 mg odmerka pri bolnikih, ki še niso dali zdravila. Po 2 do 4 tednih zdravljenja in / ali z zvišanjem odmerka zdravila Polvasterol je potrebno spremljati presnovo lipidov (če je potrebno, je potrebno prilagajanje odmerka).

Preprečevanje kardiovaskularnih zapletov pri odraslih bolnikih z večjim tveganjem za nastanek aterosklerotičnih kardiovaskularnih bolezni kot pomožne terapije

Priporočeni odmerek je 20 mg enkrat na dan.

Prilagajanje odmerka ni potrebno. Pri bolnikih, starejših od 70 let, je priporočljiv začetni odmerek 5 mg.

Bolniki z ledvično insuficienco

Pri bolnikih z blago ali zmerno ledvično insuficienco prilagoditev odmerka ni potrebna, priporočeni začetni odmerek zdravila je 5 mg. Pri bolnikih z zmerno okvaro delovanja ledvic (očistek kreatinina manj kot 60 ml / min) je uporaba zdravila v odmerku 40 mg kontraindicirana. Pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco (očistkom kreatinina manj kot 30 ml / min) je uporaba zdravila Polvasterol kontraindicirana.

Bolniki z jetrno insuficienco

Izkušnje pri uporabi zdravila pri bolnikih z oceno nad 9 na lestvici Child-Pugh niso na voljo.

Posebne populacije. Etnične skupine

Pri preučevanju farmakokinetičnih parametrov polvasterola pri bolnikih, ki pripadajo različnim etničnim skupinam, so opazili povečanje sistemske koncentracije rosuvastatina v japonščini in kitajščini. To dejstvo je treba upoštevati pri imenovanju rosuvastatina pri teh skupinah bolnikov. Priporočeni začetni odmerek za paciente azijske rase je 5 mg.

Bolniki, ki so nagnjeni k miopatiji

Kontraindiciran je bil imenovanje zdravila v odmerku 40 mg bolnikom s faktorji, ki so predpogoj za razvoj miopatije. Priporočeni začetni odmerek za to skupino bolnikov je 5 mg.

Neželeni učinki

Pogosto (> 1/100, 1/1000, 1/10, 000 ali enaka 1 g / dan) niacina (nikotinske kisline) poveča tveganje pojava miopatije ob sočasni uporabi z zaviralci HMG-CoA reduktaze, verjetno zato, ker jih lahko povzročijo miopatijo z ločeno prijavo. Pri kombinaciji s fibratom je odmerek 40 mg kontraindiciran (glejte poglavji 4.3 in 4.4). Ti bolniki naj se tudi začnejo z odmerkom 5 mg.

Čeprav natančen mehanizem interakcije ni znan, lahko kombinirana uporaba inhibitorja proteaze močno poveča delovanje rosuvastatina. V farmakokinetični študiji je sočasna uporaba 20 mg rosuvastatina in kombinacije zdravil z zaviralci dve proteaz (400 mg lopinavirja / irtonavira 100 mg) pri zdravih prostovoljcih je bila povezana s približno 2-krat in 5-kratno povečanje AUC homeostaze (0-24) rosuvastatin in Cmax. Zato ni priporočljiva delitev rosuvastatina pri bolnikih z zaviralci proteaz s HIV.

Hkratna uporaba rosuvastatina z antacidno suspenzijo, ki vsebuje aluminij in magnezijev hidroksid, povzroči zmanjšanje koncentracije rosuvastatina v plazmi za približno 50%.

Ta učinek je bil ublažen, ko je antacid vzet 2 uri po jemanju rosuvastatina. Klinični pomen te interakcije ni bil raziskan.

Hkratna uporaba rosuvastatina in eritromicina povzroči 20-odstotno zmanjšanje AUC (0-t) in 30-odstotno zmanjšanje Cmax rosuvastatin. To interakcijo lahko povzroči povečana peristaliza v črevesju, ki jo povzroča eritromicin.

Peroralni kontraceptivi / nadomestno terapijo s hormoni:

Hkratna uporaba rosuvastatina in peroralnih kontraceptivov povzroči povečanje PPK etinilestradiola in norgestrela za 26% in 34%. Pri izbiranju odmerkov peroralnega kontraceptiva je treba upoštevati to zvišanje ravni plazme. Farmakokinetičnih podatkov o posameznikih, ki jemljejo rosuvastatin in nadomestno zdravljenje s hormoni, ni na voljo, zato teh učinkov ni mogoče izključiti. Vendar pa se kombinacija v kliničnih študijah pogosto uporablja pri ženskah in se dobro prenaša.

Druga zdravila:

Na podlagi podatkov o posebnih študijah medsebojnega delovanja ni pričakovati klinično pomembne interakcije z digoksinom.

Encimi citokroma P450:

Rezultati raziskav in vitro in in vivo kažejo, da rosuvastatin ni niti zaviralec niti povzročitelj izoencimov citokroma P450. Poleg tega rosuvastatin ni substrat hranil za te izoencime. Ni bilo klinično pomembne interakcije med rosuvastatina in flukonazol (zaviralec CYP2C9 in CYP3A4) ali ketokonazolom (inhibitor CYP2A6 in CYP3A4). Zaradi skupnega dajanja rosuvastatina in itrakonazola (inhibitor CYP3A4) in PPK rosuvastatin se poveča za 28%. To majhno povečanje se ne šteje za klinično pomembno. Tako ni pričakovati interakcije med zdravili kot posledico metabolizma citokroma P450.

Posebna navodila

Pri odmerkih, nižjih od 40 mg: osebna ali družinska anamneza dednih mišičnih bolezni in anamnezo toksičnosti mišic pri uporabi drugih zaviralcev HMG-CoA reduktaze ali fibrati, prekomerna alkohol, hipotiroidizem, rasa (azijska rasa), sočasna uporaba fibratov.

Prisotnost tveganja miopatije / rabdomiolize - odpoved ledvic, starost nad 70 let je stanje, v katerem je opazovana povečanje plazemske koncentracije rosuvastatina, jetrne bolezni, sepsa, hipotenzija, obsežno operacijo, poškodba, hude presnovne, endokrine in elektrolitske motnje ali nekontrolirano epilepsija.

Uporaba v pediatrični praksi

Učinkovitost in varnost zdravila pri otrocih, mlajših od 18 let, še niso v celoti ugotovljeni.

S strani mišično-skeletnega sistema

Pri uporabi Polvasterola pri vseh odmerkih, predvsem ob prejemu odmerki večji od 20 mg Poročali so o naslednjih učinkov na mišično-skeletnega sistema: mialgija, miopatija, rabdomioliza v redkih primerih.

CKD se ne sme izvajati po intenzivnem fizičnem naporu ali če obstajajo drugi možni vzroki za zvišanje vrednosti CK, lahko povzroči napačno interpretacijo rezultatov. Če se izhodiščna raven CK znatno poveča (5-krat višja od zgornje meje norme), po 5-7 dneh je treba opraviti drugo meritev. Ne začnite z zdravljenjem, če ponovitveni test potrdi osnovno raven CK (višja od 5-krat višja od zgornje meje norme).

Bolnika je treba obvestiti, da je treba nemudoma obvestiti zdravnika o primerih nenadnega pojava mišične bolečine, mišične oslabelosti ali krčev, zlasti v kombinaciji z drisko in zvišano telesno temperaturo. Pri takih bolnikih je treba določiti raven CK. Zdravljenje je treba prekiniti, če vrednosti CK bistveno povečal (več kot 5-kratno zgornjo mejo normalne vrednosti) ali če so del simptomov mišičnih izgovarja in povzročajo težave v vsakodnevnem življenju (čeprav raven CK do 5-krat manj od zgornje meje norme). Če simptomi izginejo in raven CK normalizira, bi morali razmisliti o ponovnem imenovanju Polvasterola ali druge zaviralce HMG-CoA v manjših odmerkih s skrbnim opazovanjem bolnika. Redni nadzor CKK v odsotnosti simptomov ni priporocljiv.

Ni bilo dokazov za večjo izpostavljenost na skeletne mišice, medtem ko ob Polvasterola in sočasnega zdravljenja. To poročali o povečanju pojavnosti miopatije in miozitis bolnikih, zdravljenih z drugimi zaviralci HMG-CoA reduktaze v kombinaciji s derivatov fibrinske kisline vključno gemfibrozil, ciklosporin, nikotinsko kislino, azolnimi antimikotiki, zaviralci proteaze in makrolidnih antibiotikov. Gemfibrozil poveča tveganje za pojav miopatije v kombinaciji z nekaterimi zaviralci reduktaze HMG-CoA. Tako sočasna uporaba polvasterola in gemfibrozila ni priporočljiva. Razmerje med tveganjem in koristjo je treba skrbno pretehtati pri kombinirani uporabi polvastrola in fibratov ali niacina.

V 2-4 tednih po začetku zdravljenja in / ali z zvišanjem odmerka zdravila Polvasterol je potrebno spremljati presnovo lipidov (če je potrebno, je potrebno prilagajanje odmerka).

Priporočljivo je, da pred začetkom zdravljenja določite indekse delovanja jeter in 3 mesece po začetku zdravljenja. Sprejem Polwasterol naj preneha ali zmanjša odmerek zdravila, če je raven aktivnosti transaminaz v serumu trikrat višja od zgornje meje norme. Pri bolnikih s hiperholesterolemijo zaradi hipotiroidizma ali nefrotičnega sindroma je treba zdravljenje osnovnih bolezni opraviti pred zdravljenjem z zdravilom Polwasterol.

Intersticijska bolezen pljuč

Pri uporabi statinov so poročali o enkratnih primerih intersticijske pljučne bolezni, zlasti pri dolgotrajnem zdravljenju. Znaki, opisani, lahko vključujejo kratko sapo, suh kašelj in splošno poslabšanje (utrujenost, izguba telesne mase in zvišana telesna temperatura). Če obstaja sum, da bolnik razvije intersticijsko pljučno bolezen, je treba zdravljenje s statini prekiniti.

Pri bolnikih s hitrostjo glukoze v krvi 5,6-6,9 mmol / L je bilo zdravljenje z rosuvastatinom povezano z večjim tveganjem za pojav diabetesa.

Značilnosti učinka zdravila na sposobnost vožnje vozila ali potencialno nevarnih mehanizmov

Pri vožnji z avtomobilom ali pri delu z mehanizmi je treba upoštevati, da se med zdravljenjem lahko pojavi omotica.

Preveliko odmerjanje

Simptomi - resnost simptomov neželenih učinkov.

Zdravljenje - simptomatske in podporne dejavnosti. Potrebno je spremljati delovanje jeter in raven CK. Majhna je verjetnost, da bo hemodializa učinkovita.

Oblika proizvodnje in pakiranja

10 Tablete damo v pretisnih omotih, sestavljene iz mehke folije kaširana na strani mat poliamida, s svetlečo stranjo lameliranega filma polivinil klorida in aluminijaste folije (AL / OPA / Al / PVC).

3 kartonska škatla skupaj z navodili za medicinsko uporabo v državi in ​​ruskem jeziku.

Pogoji shranjevanja

Shranjujte v suhem, temnem prostoru pri temperaturi, ki ni višja od 30 ° C. Hranite izven dosega otrok!

Rok uporabnosti

Zdravila ne uporabljajte po preteku roka uporabe

Pogoji dopusta iz lekarn

Proizvajalec

Farmacevtski obrat "POLFARMA" dd, Poljska

ul. Pelplinska 19, 83-200 Starogard Gdański

Registracija lastnikacertifikat

"Himpharm" JSC, Kazahstan

Naslov organizacije, ki gosti ozemlje Republike Kazahstan zahteve potrošnikov o kakovosti izdelkov (blaga)

JSC "Khimpharm", Shymkent, REPUBLIKA KAZAHSTAN,

Polvasterol 10 mg. Navodilo o medicinski uporabi zdravila (potrjeno s sklepom predsednika odborov za farmacijo Ministrstva za zdravje Republike Kazahstana od 31. januarja 2018 številka 013290)

Odbor za farmacijo Ministrstvo za zdravje Republike Kazahstan

od 31. januarja 2018 številka 013290

Navodila za uporabo v medicini

Mednarodno nelastniško ime

Tablete, prevlečene s 5 mg, 10 mg, 20 mg

Ena tableta vsebuje

aktivna snov - rosuvastatin kalcij 5,20 mg, 10,40 mg ali 20,80 mg (kar ustreza rosuvastatinu 5,00 mg, 10,00 mg ali 20,00 mg)

pomožne snovi: laktoza monohidrat (tip 1), laktoza monohidrat (tip 2), mikrokristalna celuloza, natrijev citrat, krospovidon tipa B brezvodni koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat;

lupina - Opadri II Bela 33 G 28523: hipromeloza 2910 (6 cP), laktoza monohidrat, makrogol 3350, triacetin, titanov dioksid (E171)

Tablete, prekrite z belo ali skoraj belo školjko z bikonveksno površino, vgravirano "5" na eni strani (v odmerku 5 mg).

Tablete, prekrite z belo ali skoraj belo školjko z bikonveksno površino, vrezane na "10" na eni strani (v odmerku 10 mg).

Tablete, prekrite z belo ali skoraj belo školjko z bikonveksno površino, vrezane na "20" na eni strani (v odmerku 20 mg).

Priprave za zdravljenje bolezni srca in ožilja. Zdravila za zniževanje lipidov. Hipoholesterolemična in hipotrigliceridemična zdravila. Zaviralci reduktaze HMG CoA. Pozuvastatin.

ATX koda C10A A07

Rosuvastatin je selektivni, kompetitivni zaviralec HMG-CoA reduktaze - konvertirajočega encima 3-hidroksi-3-metilglutarilkoenzim A v mevalonat, prekurzor holesterola. Glavni cilj delovanja rosuvastatina je jetra, kjer se izvaja sintezo holesterola (LDL) in razgradnjo lipoprotein z nizko gostoto (LDL).

Rosuvastatin poveča število jetrnih receptorjev LDL na površini celice, poveča katabolizem LDL in zasega ki ima za rezultat inhibicijo sinteze lipoproteinov zelo nizke gostote (VLDL), s čimer se zmanjša celotno količino VLDL in LDL. Najvišja koncentracija v plazmi rosuvastatina dosežena po približno 5 ur po oralnem dajanju. Absolutna biološka uporabnost je približno 20%. Rosuvastatin absorbira predvsem jetra. Volumen porazdelitve rosuvastatina je približno 134 l. Približno 90% rosuvastatina veže na plazemske proteine, predvsem na albumin. Rosuvastatin podvržen omejeno presnovo (okoli 10%). Rosuvastatin je brez jedra substrat za metabolični sistem encim citokrom P450. Glavni izoencim, ki sodeluje pri presnovi rosuvastatina je CYP2C9. Encimi CYP2C19, CYP3A4 in CYP2D6 sodeluje pri presnovi v manjši meri.

Atorvasterol pomaga zniževati ravni holesterola

Ljudje, ki trpijo zaradi presežka holesterola v telesu, tvegajo, da se srečujejo z velikim številom resnih bolezni.

Nekateri lahko celo pripelje do tragičnega izida.

Iz tega razloga je potrebno spremljati raven holesterola v krvi. Če zdravnik ugotovi, da je prekoračen, je bolniku običajno predpisana zdravila za zmanjšanje holesterola.

Eno od teh zdravil lahko imenujemo atorvasterol.

1. Farmakološko delovanje

Atorvasterol je selektivni kompetitivni zaviralec HMG-CoA reduktaze, in sicer encima, ki je odgovoren za pretvorbo HMG-CoA v mevalonat, in zmanjša hitrost. Uporaba tega zdravila pomaga zmanjšati raven holesterola in lipoproteinov v krvni plazmi.

Atorvasterol poveča število jetrnih receptorjev lipoproteinov z nizko gostoto na površini celične membrane hepatocitov, kar vodi v povečano zajetje in katabolizem.

Ta zdravilo se dobro absorbira in doseže največjo koncentracijo 1-2 ure po zaužitju.

2. Indikacije za uporabo

Atorvasterol se običajno uporablja za preprečevanje razvoja bolezni srca in ožilja.

Odrasli, nimajo očitnih koronarna bolezen srca, vendar imajo nekateri od njenih dejavnikov tveganja (starost nad 65 let, kajenje, nizke ravni LDL holesterola, visok krvni tlak, ali prisotnosti zgodnje koronarne srčne bolezni v družinski anamnezi), je treba opisati zdravila za:

  1. Zmanjšanje verjetnosti možganske kapi in miokardnega infarkta.
  2. Zmanjšanje tveganja nastanka potrebe po revaskularizaciji in angini pektoris.

Za zmanjšanje tveganja za kap in miokardni infarkt, Atorvasterol naložena osebah s sladkorno boleznijo tipa II, v katerem je ishemična srčna bolezen, vendar obstajajo dejavniki tveganja za njegovega pojava, kot so kajenje, visok krvni tlak, albuminurija in retinopatije.

Pri bolnikih s hudo boleznijo koronarnih bolezni je zdravilo predpisano:

  1. Preprečevanje pojava smrtonosne in nesmrtonosne kapi.
  2. Zmanjšanje verjetnosti nefatalnega miokardnega infarkta.
  3. Zmanjšanje tveganja potrebe po postopkih revaskularizacije.
  4. Zmanjšanje verjetnosti hospitalizacije zaradi kongestivnega srčnega popuščanja.
  5. Zmanjšanje tveganja za nastanek angine pektoris.

Bolniki, stari od 10 do 17 let, z heterozigotna družinska hiperholesterolemija Atorvasterol predpisan kot dodatek k prehrani za zniževanje holesterola, lipoproteinov nizke gostote, in apolipoproteina B.

Opisani pripravek je priporočljiv tudi za ljudi z naslednjimi patologijami in boleznimi:

  1. Zvišanje ravni trigliceridov v krvnem serumu.
  2. Primarna disfetalapoproteinemija.
  3. Homozigotna hiperholesterolemija družinskega tipa.

3. Način uporabe

Med uporabo zdravila Atorvasterol je treba upoštevati dieto z zmanjšano vsebnostjo holesterola.

To zdravilo je treba jemati enkrat na dan v odmerku od 10 do 80 miligramov, ne glede na čas obroka. Po 2-4 tednih zdravljenja je treba preveriti vsebnost lipoproteinov v krvi in ​​prilagoditi odmerek.

4. Oblika izdaje, sestava

Atorvasterol se proizvaja v obliki tablet, ki tehtajo 10, 20 in 40 miligramov z ustrezno vsebnostjo atorvastatina. Pakirani so v pretisnih omotih in se prodajajo v kartonskih embalažah po 30 kosov.

Vsaka tableta vsebuje snovi, kot so:

  • manitol;
  • mikrokristalna celuloza;
  • smukec;
  • koloidni brezvodni silicijev dioksid;
  • kalcijev karbonat;
  • kroskarmelozni natrij;
  • povidone;
  • natrijev lavril sulfat;
  • magnezijev stearat;
  • hipromeloza;
  • makrogol 6000;
  • titanov dioksid.

Opisani pripravek proizvaja poljska družba Polpharma / Medan Pharma SA

5. Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Pri uporabi atorvastrola je treba upoštevati naslednje točke:

  1. Kombinacija zdravila s fibrati, ciklosporin, azolnimi protiglivičnimi skupine zdravil in niacina makrolidnih antibiotikov lahko privede do razvoja miopatije, rabdomiolize in okvarjeno ledvično funkcijo.
  2. Uporaba Atorvasterola z eritromicinom, itrakonazol, zaviralci proteaze, soka grenivke in klaritromicin poveča koncentracija atorvastatina v krvni plazmi.
  3. Pri sočasni uporabi atorvastrola in peroralnih kontraceptivov se koncentracije noretisterona in etinil estradiola povečajo.
  4. Kombinacija atorvastrola s holestipolom ali antacidi povzroči zmanjšanje koncentracije opisanega zdravila v krvi.
  5. Uporaba atorvastrola in varfarina povzroči rahlo zmanjšanje protrombina v prvih dneh zdravljenja.

6. Neželeni učinki

Uporaba opisane droge lahko privede do takih stranskih reakcij:

  1. Zaprtje ali driska.
  2. Preobčutljivost.
  3. Nenapolnjenost.
  4. Nenavadnost epigastrije.
  5. Slabost in bruhanje.
  6. Anoreksija.
  7. Trombocitopenija.
  8. Anafilaksa.
  9. Pankreatitis.
  10. Alopecija.
  11. Hiperglikemija ali hipoglikemija.
  12. Slab spomin in spanje.
  13. Parestezija.
  14. Bolečina v glavi in ​​omotica.
  15. Hypesezija.
  16. Periferna nevropatija.
  17. Hepatitis, zlatenica.
  18. Zvonjenje v ušesih.
  19. Srbenje in izpuščaji na koži, koprivnica.
  20. Bullous izpuščaj.
  21. Angioedem.
  22. Mialgija in artralgija.
  23. Myozitis ali miopatija.
  24. Konvulzije.
  25. Rabdomioliza.
  26. Slabost.
  27. Impotenca.
  28. Bolečina v prsih in hrbtu.
  29. Periferni edem.
  30. Astenija.

Preveliko odmerjanje

Trenutno ni posebnega zdravljenja za preveliko odmerjanje atorvastrola. Zato mora biti podporna in simptomatična.

Ker ima zdravilo močno stopnjo povezave s krvnimi plazemskimi proteini, ni priporočljivo izvajati hemodialize med prevelikim odmerjanjem.

7. Kontraindikacije

Zdravila Atorvasterol se ne sme uporabljati, če obstaja kaj od naslednjega:

  1. Povečana dovzetnost za njegove komponente.
  2. Aktivna jetrna bolezen ali povišane ravni transaminaz v krvni plazmi za dolgo obdobje.
  3. Myopatija.
  4. Obdobja ležanja in dojenja.
  5. Starost do deset let.
  6. Pomanjkanje zanesljivih kontracepcijskih metod pri ženskah v reproduktivni dobi.

V nosečnosti

Zdravilo Atorvasterol je prepovedano za nosečnice, saj lahko to zdravilo škoduje plodu.

Zdravnik o bolnikih v rodni dobi mora opozoriti na morebitni dejavnik tveganja.

Če se je zasnova zgodila v ozadju zdravljenja z zdravilom Atorvasterol, mora ženska takoj prenehati jemati zdravilo.

8. Pogoji skladiščenja

Zgoraj omenjeno zdravilo je treba hraniti na mestu, zaščitenem pred penetracijo otrok pri temperaturi, ki ne presega 25 stopinj Celzija.

Rok uporabnosti tega zdravila je 3 leta.

9. Cena

Če želite kupiti opisano zdravilo v enem izmed Ruske lekarne, bo potrebno plačati od 380 do 790 rubljev, odvisno od oblike sproščanja.

V ukrajinskih lekarnah Stroški Atorvasterola se gibljejo od 50 do 270 grivna.

10. Analogi

Za zdravila, ki jih lahko imenujemo analogi Atorvasterola, spadajo:

11. Mnenja

Večina mnenj o zdravilu Atorvasterol je pozitivna.

Dolgotrajna uporaba tega zdravila privede do znatnega zmanjšanja holesterola v telesu in izboljšanja dobrega počutja.

Glavne prednosti tega zdravila so pacienti imenovani priročnost uporabe, izredno redek pojav neželenih učinkov in visoka učinkovitost.

Na koncu članka najdete podrobnejše preglede posameznikov, ki so kdaj bili imenovani atorvasterol. In če ste seznanjeni s to drogo, ne bodite leni, da bi svoje mnenje o tem izmenjali z drugimi bralci.

LOVASTEROL

Hipolipidemično sredstvo iz skupine statinov, inhibitor HMG-CoA reduktaze. Je predzdravilo, saj ima v svoji strukturi zaprt laktonski obroč, ki se po hidrolizi po hidrolizi hidrolizira.

Laktonski obroč statinov je po strukturi podoben deležu encima HMG-CoA reduktaze. Po načelu konkurenčne antagonizem statinov molekule veže na receptor ta del koencima A, ki je vezan ta encim. Drugi del molekule statinov inhibira proces pretvorbe gidroksimetilglutarata je v mevalonat, ki je vmesni produkt za sintezo holesterola molekul. Inhibicija HMG-CoA reduktaze vodi v nizu zaporednih reakcij, kar ima za posledico zmanjšano intracelularno holesterola in pojavi kompenzacijske povečanje aktivnosti LDL receptorjev in posledično pospeši razgradnjo holesterola (Xc) LDL.

Hipolipidemični učinek statinov je povezan z zmanjšanjem ravni celotnega holesterola zaradi Xc-LDL. Zmanjšanje LDL je od odmerka odvisno in ima nelinearno, vendar eksponentno naravo.

Statini ne vpliva na aktivnost lipaze jeter in lipoprotein bistveno ne vplivajo na sintezo in razgradnjo prostih maščobnih kislin, zato je njihov vpliv na raven TG in drugi posredovana preko svojih večjih vplivov na zmanjšanje ravni LDL. Zmerno znižanje TG pri zdravljenju statinov, očitno povezana z ekspresijskim remnantnyh (apo E) receptorjem na površini hepatocitov vključenih v katabolizem ZJZP, pri kateri sestavek približno 30% TG.

Glede na nadzorovane študije lovastatin zviša raven HDL-C na 10%.

Poleg hipolipidemično delovanja, statini pozitivne učinke na disfunkcijo endotelija (predklinične znake zgodnje ateroskleroze), na žilne stene, stanju ateromov, izboljša krvni reologije in imajo antioksidativne, antiproliferativne lastnosti.

Pri oralnem dajanju lovastatin počasi in ne povsem (približno 30% sprejetega odmerka) absorbira iz prebavnega trakta. Vstop na prazen želodec zmanjša absorpcijo za 1/3. Cmax se doseže v 2 do 4 urah, potem se raven plazme hitro zmanjša, kar pomeni, da po 24 urah največ 10%. Vezava na beljakovine v plazmi - 95%. Css Lovastatin in njegovi aktivni presnovki z enim samim sestankom za noč se doseže 2-3 dni zdravljenja in 1,5 krat več kot po enkratnem odmerku.

Lovastatin prodre v GEB in placentno pregrado. Se obsežno presnavlja v "prvega prehoda" skozi jetra, ki je oksidiran na beta-hidroksi kislinami, njeni 6 oxyderivatives in drugimi metaboliti, od katerih so nekatere farmakološko aktiven (inhibirajo 3-hidroksi-3-metilglutaril-koencima A-reduktaze). T1/2 - 3 ure 83% se izloča skozi črevesje, 10% - z ledvicami.

Primarna hiperholesterolemija (hipolipoproteinamije IIa in IIb tip) visok LDL (slaba prehrana pri bolnikih s povečanim tveganjem za koronarno aterosklerozo), v kombinaciji hiperholesterolemija in hipertrigliceridemija, ateroskleroza.

Akutna bolezen jeter, zvišane vrednosti jetrnih transaminaz v serumu neznane etiologije nosečnosti (ali verjetnostjo), laktacije (dojenje), hudo splošnega stanja bolnika, občutljivosti na lovastatinu.

Je vzeta interno. Začetni odmerek je 10-20 mg 1 ura / dan zvečer z obroki. Če je potrebno, povečajte odmerek 1-krat v 4 tednih.

Največji dnevni odmerek je 80 mg pri 1 ali 2 sprejemu (med zajtrkom in večerjo). V primeru znižanja plazemske koncentracije Xc na 140 mg / dl (3,6 mmol / L) ali Xc-LDL na 75 mg / dl (1,94 mmol / L) je treba odmerek lovastatina zmanjšati.

Pri sočasni uporabi z zdravili, ki zavirajo imunost, dnevni odmerek lovastatina ne sme presegati 20 mg.

Iz prebavnega sistema: zgaga; redko - slabost, diareja, zaprtje, napenjanje, suha usta, motnje okusa, anoreksija, zvišane ravni jetrnih transaminaz in v redkih primerih - holestaze, hepatitis, pankreatitis, gastralgija, nenormalno delovanje jeter.

Iz mišično-skeletnega sistema: mialgija, miopatija, miozitis, rabdomioliza (medtem ko je uporaba ciklosporina, gemfibrozil ali nikotinsko kislino), artralgija, povečana extracardiac frakcija vsebnost CPK v krvni plazmi.

S strani osrednjega živčnega sistema in perifernega živčnega sistema: omotica, glavobol, motnje spanja, konvulzije, parestezija; v posameznih primerih - duševne motnje.

V sistemu hematopoeze: hemolitična anemija, levkopenija, trombocitopenija.

S strani vidnega organa: zamegljenost vida, zameglitev leče, katarakte, atrofija optičnega živca.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje; v posameznih primerih - koprivnica, Quinckejev edem, toksična epidermalna nekroliza.

Drugo: zmanjšana učinkovitost; akutna ledvična odpoved (posledica rabdomiolize), bolečine v prsnem košu, palpitacije.

Medtem ko je uporaba makrolidnih antibiotikov, gemfibrozil, imunosupresivi (vključno s ciklosporinom), nikotinska kislina povečuje tveganje za nadaljnji razvoj rabdomiolize z akutno ledvično odpovedjo (še posebej pri bolnikih z diabetično nefropatijo).

Ob sočasni uporabi z antikoagulanti, derivati ​​kumarina in indanedionom se poveča krvavitev in povečuje protrombinski čas.

Pri sočasni uporabi s peroralnimi kontraceptivi lahko lovastatin prepreči hiperlipidemijo, ki jo povzroča hormonska kontracepcijska sredstva.

Menimo, da je možno zmanjšati hipolipidemično delovanje lovastatina ob sočasni uporabi "zanke" in tiazidnih diuretikov.

Diltiazem, verapamil, isradipin zavira izoencima CYP3A4, ki sodeluje pri presnovi lovastatin, zato pa lahko uporaba lovastatina poveča plazemsko koncentracijo in povečano tveganje za miopatijo.

Obstajajo poročila o razvoju akutne rabdomiolize in hepatotoksičnosti s sočasno uporabo z itrakonazolom.

Pri sočasni uporabi lizinoprila je opisan primer hude hiperkalemije pri bolniku z diabetesom mellitusom.

Uporabite previdno pri bolnikih z boleznijo jeter v zgodovini, pa tudi pri kroničnem alkoholizmu.

Lovastatin je treba prekiniti, če se koncentracija jetrnih transaminaz in / ali CK v krvi vztrajno zveča, pa tudi v splošnem hudem stanju pacienta zaradi neke bolezni.

Lovastatin je kontraindiciran v nosečnosti in dojenju (dojenje).

Kontraindicirano pri akutni jetrni bolezni, povečana aktivnost jetrnih transaminaz v serumu nejasne etiologije. Uporabite previdno pri bolnikih z boleznijo jeter v zgodovini.

Polvasterol

Mednarodno nelastniško ime

Tablete, prevlečene s 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg

Ena tableta vsebuje

Pomožne snovi: laktoza monohidrat (tip 1), laktoza monohidrat (tip 2), mikrokristalna celuloza, natriyatsitrat, krospovidon tipa B brezvodni koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat.

Tablete, prevlečene z belo ali skoraj belo barvno filmsko lupino z bikonveksno površino, vgravirano "5" na eni strani (v odmerku 5 mg).

Tablete, prevlečene z belo ali skoraj belo barvno filmsko lupino z bikonveksno površino, z vrezano oznako "10" na eni strani (za odmerek 10 mg).

Tablete, prevlečene z belo ali skoraj belo barvno filmsko lupino okrogle oblike z bikonveksno površino, z vrezano oznako "20" na eni strani (v odmerku 20 mg).

Tablete, prevlečene z belo ali skoraj belo barvno folijo okrogle oblike, z bikonveksno površino, z gravogramom "40" na eni strani (za 40-miligramski odmerek).

Hypolipidemic inhibitorji HMG-CoA reduktaze

ATX koda C10A A07

Rosuvastatin je selektivni, kompetitivni zaviralec HMG-CoA reduktaze - encim prevraschayuschego3-hidroksi-3-metilglutarilkoenzim A do mevalonat, prekurzor holesterina.Osnovnoy ukrep tarča rosuvastatina je jetra, kjer osuschestvlyaetsyasintez holesterola (LDL) in katabolizem lipoprotein z nizko gostoto (LDL).

Rosuvastatin povečuje število LDL pechenochnyhretseptorov na površini celice, poveča katabolizem LDL ter zajemanja, chtoprivodit zaviranja sinteze lipoproteinov zelo nizke gostote (VLDL), s čimer se zmanjša celotno količino VLDL in LDL. Najvišja koncentracija rosuvastatina v krvni plazmi je dosežena po približno 5 urah po peroralni uporabi. Absolutna biološka uporabnost je približno 20%. Rosuvastatin se absorbira predvsem z jetri. Volumen porazdelitve rosuvastatina je približno 134 litrov. Približno 90% rosuvastatina se veže na plazemske beljakovine, večinoma na albumin. Rosuvastatin ima omejen presnovek (približno 10%). Rosuvastatin je nosilni substrat za metabolizem s encimi citokroma P450. Glavni zoencim, vključen v metabolizem rosuvastatina, je CYP2C9. Encimi CYP2S19, CYP3A4 in CYP2D6 so manj vpleteni v metabolizem.

Glavni razkriti metaboliti nevrovastatina so N-dismetilni in laktonski metaboliti. N-dimetil je približno 50% manj aktiven od rosuvastatina, metaboliti laktonov niso farmakološko aktivni. Več kot 90% farmakološke aktivnosti zaviranja krožeče HMG-CoA reduktaze zagotavlja rosuvastatin, ostalo pa s svojimi metaboliti.

Približno 90% odmerka rosuvastatina je prikazana v neizmenennomvide blatu (vključno absorbira in ne absorbira rosuvastatin).Ostavshayasya se izloči z urinom. Razpolovni čas v plazmi (T1) je približno 19 ur. Razpolovni čas se ne spreminja z večjimi odmerki zdravila. Povprečni geometrijski plazemski očistek je približno 50 litrov / uro (koeficient variacije 21,7%). Kot v sluchaedrugih HMG-CoA reduktaze v postopku zahvatarozuvastatina jeter izbral membranski transporter holesterola, opravlja pomembno vlogo pri jeter odpravi rosuvastatina.

Sistemska izpostavljenost rosuvastatinu se poveča sorazmerno z odmerkom.

Terapevtski učinek se pojavi v enem tednu po začetku zdravljenja z rosuvastatinom, po dveh tednih zdravljenja doseže 90% največjega možnega učinka. Najvišji terapevtski učinek je dosežen do četrtega tedna in se vzdržuje z rednim sprejemom.

Polvasterol soderzhanieholesterina znižuje povišane LDL holesterola (LDL-C), skupnega holesterola, trigliceridov (TG), holesterol povyshaetsoderzhanie lipoproteinov visoke gostote (HDL-C) in vsebnost takzhesnizhaet apolipoproteina B (Apo B) neLPVP holesterola, VLDL-holesterola, TG VLDL raven iuvelichivaet apolipoproteina A-I (ApoA-I), sootnoshenieHS znižuje LDL / HDL-C, skupnega holesterola / HDL-holesterola in LDL-neLPVP / holesterola HDL in sootnoshenieApoB / ApoA-I.

Polvasterol učinkovita pri odraslih sgiperholesterinemiey bolnikih z ali brez hipertrigliceridemijo, ne glede na raso, spol ali starost, in družinsko hiperholesterolemijo.

Indikacije za uporabo

- primarna hiperholesterolemija (tip IIa, heterozigotna družinska tudi hiperholesterolemijo) ali mešana dislipidemija (tip IIb) kot dodatek dieti pri (npr telesna vadba, zmanjšanje telesne mase) so z dieto in druge nemedikamentoznyemetody zdravljenje nezadostna

- Je homozigotna družinska hiperholesterolemija vkachestve dodatek k prehrani in drugo za zniževanje lipidov terapije (npr LDL afereze) ali če takšna obdelava ni primerna za bolnike

- kot dodatek k prehrani za upočasnitev napredovanja ateroskleroze pri odraslih bolnikih kot del zdravljenja za znižanje celotnega holesterola (LDL) in ravni holesterola LDL za ciljno raven

- preprečevanje kardiovaskularnih zapletov pri odraslih bolnikih z večjim tveganjem za nastanek aterosklerotičnih kardiovaskularnih bolezni kot pomožne terapije.

Odmerjanje in administracija

V notranjosti ne žvečite in ne mletite tablete, pogoltnite celo, stisnjeno vodo. Lahko se daje neodvisno od vnosa hrane. Pred in med zdravljenjem z zdravilom Polwasterol mora bolnik slediti standardni prehrani za zniževanje maščob. Odmerek zdravila je treba izbrati posamezno, odvisno od namena zdravljenja in odgovora na zdravljenje.

Priporočeni začetni odmerek za bolnike, ki začenjajo vzeti zdravilo, ali ki so prejemali drugihingibitorov preselil iz HMG-CoA reduktaze, mora biti 5 ali 10 mg Polvasterola Izolator 1 dan. Pri izbiri začetnega odmerka je treba upoštevati soderzhaniyaholesterina ravni, in upoštevati morebitno tveganje za srčni sosudistyhoslozhneny, ampak morajo oceniti potencialno nevarnost pobochnyheffektov. Če je potrebno, se lahko odmerek poveča po 4 tednih zdravljenja. Postopoma povečajte odmerek.

V zvezi z morebitno razvoja pobochnyheffektov ko prejme 40 mg odmerek, se odmerek poveča do največ 40 mg mozhetrassmatrivatsya le pri bolnikih s hudo hiperholesterolemijo in vysokimriskom srčno-žilnih zapletov (predvsem pri bolnikih z semeynoygiperholesterinemiey), ki niso dosegli želenega rezultata sprejem v terapiipri odmerka 20 mg. Priporočamo, spremljanje pacientov poluchayuschimipreparat 40 mg.

Ne uporabljajte 40 mg odmerka pri bolnikih, ki še niso dali zdravila. Po 2 do 4 tednih zdravljenja in / ali z zvišanjem odmerka zdravila Polvasterol je potrebno spremljati presnovo lipidov (če je potrebno, je potrebno prilagajanje odmerka).

Preprečevanje kardiovaskularnih zapletov pri starejših bolnikih s povečanim tveganjem za nastanek aterosklerotične kardiovaskularne bolezni kot dodatnega zdravljenja

Priporočeni odmerek je 20 mg enkrat na dan.

Prilagajanje odmerka ni potrebno. Pri bolnikih, starejših od 70 let, je priporočljiv začetni odmerek 5 mg.

Bolniki z ledvično insuficienco

Pri bolnikih z blago ali zmerno ledvično insuficienco prilagoditev odmerka ni potrebna, priporočeni začetni odmerek zdravila je 5 mg. Pri bolnikih z zmerno okvaro delovanja ledvic (očistek kreatinina manj kot 60 ml / min) je uporaba zdravila v odmerku 40 mg kontraindicirana. Pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo (očistek kreatinina manj kot 30 ml / min) je uporaba zdravila Polvasterol kontraindicirana.

Bolniki z jetrno insuficienco

Izkušnje pri uporabi zdravila pri bolnikih z oceno nad 9 na lestvici Child-Pugh niso na voljo.

Posebne populacije. Etnične skupine

Pri preučevanju farmakokinetičnih parametrov zdravila Polvasterolau so bolniki, ki pripadajo različnim etničnim skupinam, opazili povečanje sistemske koncentracije rosuvastatina v japonščini in kitajščini. Upoštevati je treba določeno dejstvo pri imenovanju rosuvastatina pri teh skupinah bolnikov. Priporočeni začetni odmerek za paciente azijske rase je 5 mg.

Bolniki, ki so nagnjeni k miopatiji

Kontraindiciran je bil imenovanje zdravila v odmerku 40 mg bolnikom s faktorji, ki so predpogoj za razvoj miopatije. Priporočeni začetni odmerek za to skupino bolnikov je 5 mg.

Pogosto (> 1/100, 1/1000, 1/10, 000 ali enaka 1 g / dan) niacina (nikotinovoykisloty) povečajo tveganje miopatije ob sočasni uporabi z inhibitorjem HMG-CoA reduktazyingibitorami, morda zato, ker lahko povzročijo miopatijo pri otdelnomprimenenii. Odmerek 40 mg je kontraindiciran v kombinaciji s fibratom (smrazdel 4.3 in 4.4). Ti bolniki naj se tudi začnejo z odmerkom 5 mg.

Kljub temu, da mozhetznachitelno natančen mehanizmvzaimodeystviya neznan delitev zaviralca proteaz, poveča delovanje rosuvastatina. Farmakokinetični issledovaniisovmestny prejemali 20 mg rosuvastatina in kombinacije zdravil z ingibitoramiproteazy 2 (400 mg lopinavirja / irtonavira 100 mg) pri zdravih prostovoljcih je bila povezana s približno 2-krat in 5-kratno povečanje homeostaze AUC (0-24) in rosuvastatin Cmaxsootvetstvenno. Tako je kombinirana uporaba rosuvastatina s sprejemanjem virusom HIV upatsientov ne ingibitoryproteazy priporočljiva.

Hkratna uporaba rosuvastatina z antacidno suspenzijo, ki vsebuje aluminij in magnezijev hidroksid, zmanjša plazemsko koncentracijo rosuvastatina za približno 50%.

Ta učinek je bil ublažen, ko je antacid vzet 2 uri po dajanju rosuvastatina. Klinični pomen te interakcije ni bil raziskan.

Sočasna uporaba rosuvastatina in eritromicina povzroči 20-odstotno zmanjšanje PTH (0-t) in 30-odstotno zmanjšanje Cmaxrozavastatina. To interakcijo lahko povzroči povečanje peristaltične kolike, ki jo povzroča eritromicin.

Istočasna uporaba oralnih kontracepcijskih sredstev in rosuvastatina vodi kuvelicheniyu etinilestradiol in AUC norgestrela za 26% in 34% oz. To izboljśanje plazemskih vrednosti je treba upośtevati pri izbiranju protivirusnega odmerka za odmerjanje in odzive. Ni na voljo farmakokinetični podatki o osebah, ki so jemali tako igormozamestitelnuyu rosuvastatin terapijo, tako da so ti učinki ne morejo biti isklyuchit.Odnako kombinacija se pogosto uporablja pri ženskah v kliničnih preskušanjih in dobro prenaša.

Druga zdravila:

Na podlagi podatkov o posebnih študijah interakcije ni pričakovati klinično pomembne interakcije z digoksinom.

Encimi citokroma P450:

Rezultati študij in vitro in in vivo kažejo, da rosuvastatin ni niti inhibitor niti povzročitelj izoencimov citokroma P450. Poleg tega rosuvastatin ni hranilni substrat za etihizoenzime. Ni bilo interakcija med klinicheskiznachimogo rosuvastatina in flukonazol (zaviralec CYP2C9 in CYP3A4) ali ketokonazolom (CYP2A6i zaviralca CYP3A4). Zaradi skupnega dajanja rosuvastatina in itrakonazola (zaviralca CYP3A4) in PPK se rosuvastatin poveča za 28%. To majhno povečanje se ne šteje za klinično pomembno. Zato ni pričakovati interakcije med zdravili zaradi presnove citokroma P450.

Pri odmerkih, nižjih od 40 mg: osebno ali semeynyyanamnez dednih mišičnih bolezni in anamneza myshechnoytoksichnosti pri uporabi drugih HMG-CoA reduktaze ilifibratov, prekomerno alkohol, hipotiroidizem, raso (azijska rasa) odnovremennoenaznachenie s fibrati.

Prisotnost tveganja miopatija / rabdomiolize odpovedi -pochechnaya, starost nad 70 let, stanje v kotoryhotmecheno povečanja plazemskih koncentracij rosuvastatina, vanamneze bolezni jeter, sepsa, hipotenzija, obsežen hirurgicheskievmeshatelstva, poškodba, hude presnovne, endokrine ali elektrolitnyenarusheniya ali nenadzorovano epilepsijo.

Uporaba v pediatrični praksi

Učinkovitost in varnost zdravila pri otrocih, mlajših od 18 let, še niso v celoti ugotovljeni.

S strani mišično-skeletnega sistema

Pri uporabi Polvasterola vse dozirovkahi, zlasti ob prejemu odmerki večji od 20 mg, osleduyuschih poročali o učinkih na mišično-skeletnega sistema: mialgija, miopatija, primeri rabdomiolize vredkih.

CKD se ne sme izvajati po intenzivnem fizičnem naporu ali ob drugih možnih vzrokih povečanega CK, lahko povzroči nepravilno interpretacijo rezultatov. Če je izhodiščna raven CK znatno povišana (5-krat višja od zgornje meje norme), je treba drugo meritev opraviti po 5-7 dneh. Ne začnite z zdravljenjem, če ponovitveni test potrdi osnovno raven CK (višja od 5-kratne zgornje meje norme).

Treba je obvestiti pacienta zdravnika oneobhodimosti takojšnjih poročil o primerih nenadne bolečine poyavleniyamyshechnyh, mišična oslabelost in krči, še posebej v kombinaciji snedomoganiem in povišana telesna temperatura. Te bolnike je treba določiti raven KFK.Terapiya je treba prekiniti, če vrednosti CK bistveno povečala (boleechem 5-krat v primerjavi z zgornjo mejo normalnih vrednosti) ali če simptomi storonymyshts izrazita in povzročajo težave v vsakodnevnem življenju (tudi če je vrednost CK B5 krat manj v primerjavi z zgornjo mejo norme). Če simptomi izginejo iuroven CK vrne v normalno, bi morali razmisliti povtornomnaznachenii Polvasterola ali druge zaviralce HMG-CoA reduktaze menshihdozah s skrbnim opazovanjem bolnika. Redni nadzor CKD v odsotnosti simptomov ni priporocljiv.

Ni bilo dokazov o povečani vozdeystviyana skeletnih mišic ob prejemu Polvasterola terapii.Soobschalos in sočasno povečanje pojavnosti miozitisa in miopatije pri bolnikih, ki so drug zaviralec ingibitoryGMG-CoA reduktaze v kombinaciji s derivat fibrinske kisline, vklyuchayagemfibrozil, ciklosporin, nikotinska kislina, azolnimi zaviralcev protivogribkovyesredstva proteaze in makrolidne antibiotike. Gemfibrozil uvelichivaetrisk miopatije pri sočasni uporabi z nekaterimi ingibitoramiGMG-CoA. Tako, da ni priporočljivo sočasno sestanek Polvasterolai gemfibrozil. To mora biti skrbno tehtano izravnavo tveganja in vozmozhnoypolzy skupno vlogo Polvasterola in fibrati ali niacin.

V 2-4 tednih po začetku zdravljenja in / ali z zvišanjem odmerka zdravila Polvasterol je potrebno spremljati presnovo lipidov (če je potrebno, je potrebno prilagajanje odmerka).

Priporočljivo je, da se pred začetkom zdravljenja določi indikatorje delovanja jeter in 3 mesece po začetku zdravljenja. Sprejem Polwasterol naj preneha ali zmanjša odmerek zdravila, če je raven aktivnosti transaminaz v serumu 3-krat višja od zgornje meje norme. Pri bolnikih s hiperholesterolemijo zaradi hipotiroidizma ali nefrofritičnega sindroma je treba zdravljenje z osnovnimi boleznimi opraviti pred začetkom zdravljenja z zdravilom polvasterol.

Intersticijska bolezen pljuč

Pri uporabi statinov so poročali o enkratnih primerih intersticijske pljučne bolezni, zlasti pri dolgotrajnem zdravljenju. Znaki, opisani, lahko vključujejo težko dihanje, suh kašelj in splošno poslabšanje (utrujenost, izguba telesne mase in zvišana telesna temperatura). Če obstajajo sumi na razvoj pacientove intersticijske pljučne bolezni, je treba zdravljenje s statini ustaviti.

Pri bolnikih s hitrostjo glukoze v krvi 5,6-6,9 mmol / l je bilo zdravljenje z rosuvastatinom povezano s povečanim tveganjem za sladkorno bolezen.

Značilnosti vpliva zdravila na sposobnost vožnje vozil s potencialno nevarnimi mehanizmi

Pri vožnji z avtomobilom ali pri delu z mehanizmi je treba upoštevati, da lahko med zdravljenjem pride do omotice.

Simptomi - resnost simptomov neželenih učinkov.

Zdravljenje je simptomatsko in podporno. Potrebno je spremljati delovanje jeter in raven CK. Majhna je verjetnost, da bo hemodializa učinkovita.

Oblika proizvodnje in pakiranja

10 Tablete damo v folijo kontura yacheykovuyuupakovku mehka matovoystorony laminirane s poliamid, s svetlečo stranjo in plenkoypolivinilhloridnoy laminirane aluminijeve folije (AL / OPA / Al / PVC).

Za 3 konture pakete skupaj z navodili za medicinsko uporabo v državi in ​​ruskih jezikih se nahajajo v kartonski škatli.

Shranjujte v suhem, temnem prostoru pri temperaturah pod 30 ° C. Hranite izven dosega otrok!

Zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti

Pogoji dopusta iz lekarn

Farmacevtski obrat "POLFARMA" dd, Poljska

Prejšnji Članek

Kako naj urolog pregleda?